局部麻醉药是指能暂时完全和可逆地阻滞神经传导功能的药物。周围神经被阻滞时，相应部位的感觉消失；如运动神经被阻滞，肌肉运动减弱或消失；然而，局麻药的作用并不只限于局部。局麻药吸收进入血液循环或直接注入血液循环时，可影响中枢神经系统、心血管系统及其它器官的功能，其影响的程度和性质取决于单位时间内进入血液循环的局麻药的剂量。根据化学结构的不同，局麻药可分为两大类：酯类和酰胺类。含有酯链者为酯类局麻药， 常用药有普鲁卡因和丁卡因；含有酰胺链者为酰胺类局麻药，常用药有利多卡因和布比卡因。两类不同的局麻药不仅药理性质(如强度、时效和起效时间等)不同，而且代谢方式和代谢途径也不同。

    局部麻醉药评价

    局部麻醉药中临床应用最广的是酯类的普鲁卡因及酰胺类的利多卡因，碳酸利多卡因是利多卡因的碳酸盐制剂，由利多卡因碱基产生局麻作用，与盐酸利多卡因相比，阻滞作用较强，起效较快，肌肉松弛效果较好，一般用于传导阻滞、低位硬膜外麻醉等。利多卡因常用于局部浸润、传导阻滞及硬膜外麻醉，用于蛛网膜下腔阻滞时神经并发症机会较多。丁卡因常用于粘膜麻醉、神经传导阻滞、硬膜外麻醉及蛛网膜下腔阻滞，丁卡因毒性较大，使用时切勿超量。布比卡因属长效局部麻醉药，常用作传导阻滞、硬膜外麻醉及蛛网膜下腔阻滞，但由于其毒性大，特别对心脏的毒性，使用时多加注意，新型局麻药罗哌卡因其作用基本同布比卡因，但毒性较布比卡因小，利用不同的浓度可分别阻滞感觉或运动神经，是一种有前途的局部麻醉药。

    一、化学结构

    局麻药均属于芳香基—中间链—胺基结构的化合物，其结构如下图所示。

    中间链为羰基，又可分为酯链(—CO— )和酰胺链(—CONH—)；前者为酯类局麻药如普鲁卡因，后者为酰胺类局麻药，如利多卡因。酯类局麻药所含的对氨基化合物可形成半抗原以致引起变态反应；酰胺类则不能形成半抗原，故引起变态反应者极为罕见。

    二、理化性质

    合成的局麻药大多为结晶性粉末，难溶于水，且一旦暴露于空气中其化学性质很不稳定。但所有局麻药均属弱碱性，易与酸结合成盐类，此种盐类易溶于水，其化学性质稳定，目前临床常用的局麻药大多为盐酸盐。其盐酸盐又属强酸性，除利多卡因为6.5~7之外，其余局麻药的均为3~5之间。因此注入到组织后易解离成4价胺和氯离子，最终这种酸被组织缓冲碱所中和，使PH值碱化为7.0~8.0，这种碱化和缓冲作用增强了局麻药显效速度和作用强度，效能增加4~8, 倍，作用时间也延长。如局麻药在酸性环境则无效或效价极低，炎症部位注射局麻药往往无效，因脓汁的为5.0左右 ......