【摘要】 加替沙星是一种新型广谱氟喹诺酮类抗菌药，口服易吸收，口服与注射有等效性。本文综述了加替沙星近期临床应用的文献报道，从作用机制、体内体外抗菌活性、临床应用和不良反应等方面作了介绍。

    【关键词】 加替沙星；氟喹诺酮类；临床应用

    加替沙星(gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类抗菌药，其结构上的3-甲基-1-哌嗪基团和8-甲氧基团的特征结构，比目前临床用的氟喹诺酮类药物抗菌谱更广。该产品目前国内已成功仿制并应用于临床。加替沙星在泌尿、呼吸、消化、耳鼻喉、皮肤及妇科感染中应用广泛。本文从作用机制、体内体外抗菌活性、临床应用和不良反应等方面作一综述。

     1 抗菌作用机制

    与其他氟喹诺酮类抗菌药一样，加替沙星以细菌DNA复制、转录和修复所必需的Ⅱ型拓扑异构酶中的DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-DNA加替沙星复合物，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA的复制而起杀菌作用。加替沙星与大多数氟喹诺酮类抗菌药的不同之处在于其对细菌Ⅱ型拓扑异构酶的选择性更高。对大肠埃希菌的DNA螺旋酶的IC50为0.109mg/L，对金黄色葡萄球菌的拓扑异构酶Ⅳ的IC50为13.8mg/L，而对人类Hela细胞的拓扑异构酶Ⅱ的IC50高达265mg/L，从而表现为杀菌力强、选择性高的特点[1]。

     2 抗菌活性

    2.1 体外抗菌活性 冯惠东等[2]采用琼脂稀释法测定加替沙星和司帕沙星对临床常见致病菌的最小抑菌浓度(MIC)，结果显示加替沙星对肺炎克雷伯菌、沙雷菌、不动杆菌、产气杆菌、变形杆菌均具有良好的抗菌活性(MIC均≤0.0912μg/ml)，对其他分离菌株的抑菌作用均相当或高于对照组司帕沙星，尤其是对大肠杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎杆菌、变形杆菌、和不动杆菌明显优于司帕沙星。

    梁蓓蓓等[3]比较了加替沙星和氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星和司帕沙星4种氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性，结果显示葡萄球菌属对加替沙星的敏感性显著高于其他4种，对其他G+球菌的MIC也较其他4种氟喹诺酮类药物低，对G-杆菌中的埃希菌属、肠杆菌属MIC90比左氧氟沙星低2倍，比其他3种低8倍，说明加替沙星具有广谱而强大的体外抗菌活性 ......