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第22章 镇 静 安 定 药
第1节 概 述
镇静药(sedatives)和安定药(tranquillizers)都属于中枢神经系统抑制药(central nervous system depressants)。按照本来的定义，镇静药是使大脑皮质轻度抑制，从而产生镇静的药物；安定药是使病人解除焦虑、紧张而无镇静作用的药物。实际上这两类药物往往难以区分，因此本书将其都归为镇静安定药加以介绍。
镇静药中过去最常用的是巴比妥类药。这类药抑制中枢神经系统的程度随剂量不同而异：小剂量产生镇静，即为镇静药；中剂量有催眠作用，称为催眠药(hypnotics)；大剂量则产生全身麻醉，成为静脉麻醉药。由于巴比妥类药的副作用较多，容易产生依赖性，加之许多效能好和副作用少的新药问世，这类药已逐渐被其它药物所取代，在临床上已很少作为镇静药应用。
镇静安定药按其效力强弱分为两大类：弱安定药(minor tranquillizers)和强安定药(major tranquillizers)。
弱安定药主要用于消除焦虑症状，现在改称为抗焦虑药(antianxiety drugs)。临床麻醉中最常用的为苯二氮卓类药(benzodiazepines)。
强安定药又称神经松弛药(neuroleptics)，临床上主要用于治疗精神分裂症，以消除病人的幻觉、妄想和狂躁等，因此近年来多主张改称为抗精神病药(antipsychotic drugs)。临床麻醉中最常用的为吩噻嗪类(phenothiazines)和丁酰苯类(butyrophenones)两类药。
镇静安定药在临床麻醉中有下列用途：①作为麻醉前用药；②作为局部麻醉或部位麻醉的辅助用药；③作为全麻诱导和静脉复合麻醉的组成部分。关于这类药物应用的具体方法可参阅第34章和第36章。
第2节 苯二氮卓类及其拮抗药
苯二氮卓类是近年来发展迅速的一类药物。自1955年首次合成氯氮卓(chlordiazepoxide，商品名利眠宁，Librium)后，相继合成了一系列药物。这些药物的化学结构很相似(图22-1)，作用也基本相同，只是有效力大小的差别。
这类药都是1,4-苯二氮卓的衍生物，其构效关系尚未完全阐明，初步看来有以下几点：①A环上R7被Cl或NO2取代
第1节 概 述
镇静药(sedatives)和安定药(tranquillizers)都属于中枢神经系统抑制药(central nervous system depressants)。按照本来的定义，镇静药是使大脑皮质轻度抑制，从而产生镇静的药物；安定药是使病人解除焦虑、紧张而无镇静作用的药物。实际上这两类药物往往难以区分，因此本书将其都归为镇静安定药加以介绍。
镇静药中过去最常用的是巴比妥类药。这类药抑制中枢神经系统的程度随剂量不同而异：小剂量产生镇静，即为镇静药；中剂量有催眠作用，称为催眠药(hypnotics)；大剂量则产生全身麻醉，成为静脉麻醉药。由于巴比妥类药的副作用较多，容易产生依赖性，加之许多效能好和副作用少的新药问世，这类药已逐渐被其它药物所取代，在临床上已很少作为镇静药应用。
镇静安定药按其效力强弱分为两大类：弱安定药(minor tranquillizers)和强安定药(major tranquillizers)。
弱安定药主要用于消除焦虑症状，现在改称为抗焦虑药(antianxiety drugs)。临床麻醉中最常用的为苯二氮卓类药(benzodiazepines)。
强安定药又称神经松弛药(neuroleptics)，临床上主要用于治疗精神分裂症，以消除病人的幻觉、妄想和狂躁等，因此近年来多主张改称为抗精神病药(antipsychotic drugs)。临床麻醉中最常用的为吩噻嗪类(phenothiazines)和丁酰苯类(butyrophenones)两类药。
镇静安定药在临床麻醉中有下列用途：①作为麻醉前用药；②作为局部麻醉或部位麻醉的辅助用药；③作为全麻诱导和静脉复合麻醉的组成部分。关于这类药物应用的具体方法可参阅第34章和第36章。
第2节 苯二氮卓类及其拮抗药
苯二氮卓类是近年来发展迅速的一类药物。自1955年首次合成氯氮卓(chlordiazepoxide，商品名利眠宁，Librium)后，相继合成了一系列药物。这些药物的化学结构很相似(图22-1)，作用也基本相同，只是有效力大小的差别。
这类药都是1,4-苯二氮卓的衍生物，其构效关系尚未完全阐明，初步看来有以下几点：①A环上R7被Cl或NO2取代