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编号:10816808
新型抗结核药物
http://www.100md.com 《中国热带医学杂志》 2005年第2期
结核,1利福喷汀(Rifapentine)与利福布汀(Rifabutin),2氟喹诺酮类药物,3氨基糖苷类药物,4结核放线菌素-N(Tuberactinomycin-N),5新型大环内酯类药物,6硝基咪唑类,7氨硫脲衍生物,9复方制剂,参考文献:
     Introduction to new anti-tuberculosis drugsZHONG Jing1,HUANG Ping2,MAI Jie-er1(Guangzhou Municipal Chest Hospital,Guangzhou 510180,Guangdong,PRChina)

    根据世界卫生组织(WHO)报告,2002年全球约有1 600万人患结核病,未接受治疗的患者病死率为50%。全球每年有800万新增结核病患者,因结核病死亡200万人;我国结核菌感染者近55亿,现有活动性肺结核患者约450万,约占世界结核病患者的1/4。

    目前临床上常用的抗结核药物有异烟肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠[1]。在多年的临床应用中,传统药物均出现不同程度的耐药性,影响临床治疗效果[2]。近来国内、外不断研制和开发抗痨新药,以下简要介绍进行报告[3~7]。

     1 利福喷汀(Rifapentine)与利福布汀(Rifabutin)

    利福喷汀又名环戊哌嗪利福霉素,利福布汀又名螺旋哌啶利福霉素、安莎霉素,该两药均为利福霉素的衍生物,杀菌效果都不如利福平。利福喷汀的蛋白结合率可达98%~99%,在组织中停留时间较长,消除半衰期(t1/2)较利福平长4~5倍,是一种长效抗结核药物。一周给药1~2次,每次500~600mg。

    利福布汀的亲脂性、透过细胞壁和干扰DNA生物合成的能力高于利福平,使之能够集中分布在巨噬细胞内且具有较强的活性。该药口服生物利用度为12%~20%,血清t1/2约为16h,其血清蛋白结合率只有利福平的25%。本药日剂量为450~600mg。

    利福素类之间有交叉耐药现象,利福平和利福喷汀之间存在着完全交叉耐药。这二种利福素类药物中只要一种出现耐药,就不宜再选择另一种。利福布汀与利福平之间为非完全交叉耐药,据报道31%利福平耐药株对利福布汀仍然敏感。因此,利福平耐药株可酌情使用利福布汀 ......

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