关键词: 唾液;血液;得理多;药代动力学

    摘 要:目的 用唾液法和血液法比较得理多(Tegretol)在人体内的药代动力学特征，动态观察唾液和血液药物浓度的相关性. 方法 以HPLC法测定8名健康志愿者口服200mg Tegretol后的唾液和血液浓度，分别计算其药代动力学参数并进行统计学比较. 结果 唾液和血液中的Tegretol药-时曲线可用一室开放模型拟合，其峰浓度(Cmax)分别为(1.45±0.21)、(4.21±0.85)mg·L-1 ;达峰时间(Tmax)分别为(6.25±4.88)、(7.75±1.75)h，吸收半衰期(T1/2ka )为(1.45±1.21)、(1.69±1.18)h，消除半衰期(T1/2ke )为(52.43±19.90)、(51.58±9.57)h，曲线下面积AUC为(135.91±16.81)、(341.86±48.10)h·mg·L-1 ，清除率(CL/F)为(0.015±0.005)、(0.013±0.002)(mg·kg-1 )/(mg·L-1 )，唾液和血液药动学参数中的Tmax ，T1/2ka ，T1/2ke 和CL/F无显著性差异(P>0.05).Tegretol的唾液/血液浓度比值(S/P)平均为0.367±0.056，吸收相略高于消除相;服药3～144h的Tegretol唾液和血液浓度的相关系数(r)平均为0.905. 结论 Tegretol的唾液和血液浓度在用药3～144h具有较高的相关性，这种相关性存在动态的平行关系;除Cmax和AUC以外，Tegretol的唾液与血液药代动力学特征基本相似，唾液替代血液进行Tegretol的药代动力学和治疗药物监测研究是可行的.

    Comparison between saliva and blood in pharma┐cokinetics of Tegretol

    WANG Xiao-Fei WEN Ai-Dong ZHAO Lei LUO Xiao-Xing Mei Qi-Bing ZHAO De-Hua

    1 Department of Pharmacy，Xijing Hospital，

    2 Department of Pharmacology，Fourth Military Medical University，Xi'an710033，China

    Keywords:saliva;blood;Tegretol;pharmacokinetics

    Abstract:AIM To compare the saliva and blood in pharma-cokinetics of Tegretol and monitor the correlationship of their concentrations between saliva and serum dynamically.METHODS Saliva and serum concentrations were measured by HPLC in eight healthy volunteers with roal dose of200mg Tegretol ......