(续2006年1月19日第29版)

    (二) 阿德福韦酯 (adefovir dipivoxil)

    目前临床应用的阿德福韦酯是阿德福韦的前体,在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦酯是5’-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。随机双盲安慰剂对照的临床试验表明,在HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者,口服阿德福韦酯可明显抑制HBV DNA复制, 应用1、2、3年时的HBV DNA转阴率 (<1000 拷贝/ml) 分别为28%、45%和56%,HBeAg血清学转换率分别为12%、29%和43%;其耐药发生率分别为0%、1.6%和3.1%;治疗HBeAg阴性者1、2、3年的耐药发生率分别为0%、3.0%和5.9% ~11% 。本药对拉米夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效。在较大剂量时有一定肾毒性,主要表现为血清肌酐的升高和血磷的下降,但每日10 mg剂量对肾功能影响较小,每日10 mg,治疗48~96周,约有2% ~3%患者血清肌酐较基线值上升 >0.5mg /dl (44.2 μmol/L)。因此,对应用阿德福韦酯治疗者,应定期监测血清肌酐和血磷。

    阿德福韦酯已获我国SFDA批准用于治疗慢性乙型肝炎,其适应证为肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。本药尤其适合于需长期用药或已发生拉米夫定耐药者。

    (三) 恩替卡韦 (entecavir)

    恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物 ......