H1受体拮抗剂 不良反应尤须警惕
组胺是广泛存在于人体组织中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为最高。自上世纪60年代发现组胺受体以后，H1受体拮抗剂开始被用于治疗变态反应疾病。从上世纪80年代起，在第一代抗组胺药的基础上，又出现了新的第二代抗组胺药。
第一代H1受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗪(非那根)、曲吡那敏(去敏灵)、氯苯那敏(扑尔敏)等；第二代H1受体拮抗剂，包括阿司咪唑、特非那定、氮斯汀(azekastine)、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀(emedastine)、咪唑斯汀(mizokastine)、奥沙米特oxatomide、非索非那定、西替利嗪、氯雷他定等。随着H1受体拮抗剂广泛应用于治疗荨麻疹、急慢性湿疹皮炎、过敏性鼻炎等，其发生的不良反应越来越多，尤其是第一代传统的组胺H1受体拮抗剂因中枢镇静等副作用而限制了其广泛应用。因此，由H1受体拮抗剂引发的不良反应应受到重视。
镇静作用第一代抗组胺药如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等的不良反应主要表现为嗜睡和精神性运动行为降低，对驾驶人员、高空作业和机器操作人员均应限制使用。第二代新型抗组胺药如氯雷他定、阿司咪唑、特非那定等都不会引起嗜睡和精神性运动行为降低。哌嗪类的西替利嗪，镇静作用比传统抗组胺药低，但受试者有1/4出现嗜睡，可降低精神性运动行为。西替利嗪加乙醇(饮酒者)导致对行为的损害比二者单用一种更大。
抗胆碱作用第一代抗组胺药的抗胆碱作用非常明显，如苯海拉明、异丙嗪和扑尔敏，既可引起患者口干加重，还能引起男性前列腺肥大的尿道症状。除第二代新型抗组胺药吩噻嗪类的波丽玛朗(甲喹吩嗪)有较强的抗胆碱作用和西替利嗪有产生口干的报道外，其他第二代抗组胺药大多数只有极小的抗胆碱作用，几乎没有上述的不良反应。
体重增加所有第二代新型抗组胺药都可能有增加体重的趋势。有研究表明，接受阿司咪唑57天后的受试患者，体重增加明显。通过对特非那定与西替利嗪的比较也发现，部分受试者体重有所增加，但无明显差异。
尖端扭转型室速在第二代新型抗组胺药中，有少数在过量使用、与某些药物同用(如大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药等)或用于肝功能代偿不全者时，有引起尖端扭转型室速的危险。以特非那定与阿司咪唑较容易发生，氯雷他定、阿伐斯汀和西替利嗪亦有类似报道，超剂量易引起。阿司咪唑每日20毫克时即可发生，少数患者在常用剂量以下也可发生。在肝功能明显损害或与P450酶抑制剂同用时，以及低血钾、低血镁时，都容易发生尖端扭转型室速。因此，应用本类药要严格掌握剂量，注意用药的相互作用，肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女应慎用或不用，低血钾、低血镁者忌用。若出现心律失常，应避免使用胺碘酮、奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因酰胺等。
医药经济报2006年 医院周刊第4期, 百拇医药(赵民生)
第一代H1受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗪(非那根)、曲吡那敏(去敏灵)、氯苯那敏(扑尔敏)等；第二代H1受体拮抗剂，包括阿司咪唑、特非那定、氮斯汀(azekastine)、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀(emedastine)、咪唑斯汀(mizokastine)、奥沙米特oxatomide、非索非那定、西替利嗪、氯雷他定等。随着H1受体拮抗剂广泛应用于治疗荨麻疹、急慢性湿疹皮炎、过敏性鼻炎等，其发生的不良反应越来越多，尤其是第一代传统的组胺H1受体拮抗剂因中枢镇静等副作用而限制了其广泛应用。因此，由H1受体拮抗剂引发的不良反应应受到重视。
镇静作用第一代抗组胺药如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等的不良反应主要表现为嗜睡和精神性运动行为降低，对驾驶人员、高空作业和机器操作人员均应限制使用。第二代新型抗组胺药如氯雷他定、阿司咪唑、特非那定等都不会引起嗜睡和精神性运动行为降低。哌嗪类的西替利嗪，镇静作用比传统抗组胺药低，但受试者有1/4出现嗜睡，可降低精神性运动行为。西替利嗪加乙醇(饮酒者)导致对行为的损害比二者单用一种更大。
抗胆碱作用第一代抗组胺药的抗胆碱作用非常明显，如苯海拉明、异丙嗪和扑尔敏，既可引起患者口干加重，还能引起男性前列腺肥大的尿道症状。除第二代新型抗组胺药吩噻嗪类的波丽玛朗(甲喹吩嗪)有较强的抗胆碱作用和西替利嗪有产生口干的报道外，其他第二代抗组胺药大多数只有极小的抗胆碱作用，几乎没有上述的不良反应。
体重增加所有第二代新型抗组胺药都可能有增加体重的趋势。有研究表明，接受阿司咪唑57天后的受试患者，体重增加明显。通过对特非那定与西替利嗪的比较也发现，部分受试者体重有所增加，但无明显差异。
尖端扭转型室速在第二代新型抗组胺药中，有少数在过量使用、与某些药物同用(如大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药等)或用于肝功能代偿不全者时，有引起尖端扭转型室速的危险。以特非那定与阿司咪唑较容易发生，氯雷他定、阿伐斯汀和西替利嗪亦有类似报道，超剂量易引起。阿司咪唑每日20毫克时即可发生，少数患者在常用剂量以下也可发生。在肝功能明显损害或与P450酶抑制剂同用时，以及低血钾、低血镁时，都容易发生尖端扭转型室速。因此，应用本类药要严格掌握剂量，注意用药的相互作用，肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女应慎用或不用，低血钾、低血镁者忌用。若出现心律失常，应避免使用胺碘酮、奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因酰胺等。
医药经济报2006年 医院周刊第4期, 百拇医药(赵民生)