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阿司匹林 树皮里“煮”出来的经典
     社区医院常用药物合理使用专题

    柳树皮中的发现

    阿司匹林的正式名称为“乙酰水杨酸”,人类使用这种药物已有很久的历史。据说早在远古时代,我们的先祖就已知道咀嚼柳树叶有解热镇痛的功效;2000多年前,古希腊著名医学家希波克拉底也常将柳树根或叶浸泡或煮出液体,用于解除妇女分娩时的痛苦以及治疗产后热,但当时人们都不知道柳树根叶中含有一种能止痛的化学物质——水杨酸。

    1828年,德国药学家布赫勒首次从柳树叶中提取出水杨苷水解后为水杨酸和葡萄糖,不久,意大利化学家也第一次从水杨苷中获得水杨酸。因为最初水杨酸是从柳树皮中获得,故其曾又被叫做“柳酸”。由于水杨酸对胃肠道刺激性大,当时只有个别疼痛很剧烈的人才服用它。1853年,虽然已有人用水杨酸与醋酐合成了“乙酰水杨酸”,但未引起人们的重视。直到1899年,德国拜耳药厂的化学家霍夫曼,用人工合成的“乙酰水杨酸”治好了他父亲的关节炎,才将此药取名为“阿司匹林”(Aspirin),并开始向全世界推荐。

    近年来的临床应用及研究又发现,阿司匹林还有很多其他功效,这更让它青春焕发,生命力和声誉不减当年,成为“宠药”和“神奇药”。

    多年来,阿司匹林都作为“解热镇痛药”的代名词,该药在临床上被广泛用于各种原因引起的发热、头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、腰痛、月经痛以及术后小伤口痛等,效果很好。该药有较强的“抗炎”功效,治疗急性风湿热、类风湿性关节炎,多在用药后24~48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。因此,它一直是治疗类风湿关节炎、骨关节炎等的首选药物之一;阿司匹林还可用于治疗胆道蛔虫引起的胆绞痛(可使虫体退出胆道);其粉末局部用药治疗足癣的疗效颇佳;阿司匹林对抑制血小板聚集有独特功效,能阻止血栓形成,用它防治脑中风、冠心病、糖尿病性失明等,均能收到一定效果。

    老药“立新功”

    目前,阿司匹林(包括以其为主药的复方制剂)仍是临床应用最为广泛的药物之一。近年的研究中,阿司匹林在原有功能主治的基础上,又有不少新用途被不断发现。

    降低糖尿病并发心脏病的危险 阿司匹林能明显降低糖尿病患者发生心脏病的危险,原因可能在于它阻止了凝血素在体内的合成。美国糖尿病协会建议:成年糖尿病患者,应服用小剂量阿司匹林,以减少心脏病的发生。

    预防老年痴呆症 有研究认为,大脑内发生的炎症,对于老年痴呆症的不断恶化起到了推波助澜的作用,而按时服用抗炎药物(如阿司匹林)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。

    预防癌症 多项试验显示,长期服用小剂量阿司匹林,有防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤的作用。美国一项对90000多名女护士进行的长期研究发现,能按时服用阿司匹林长达10~19年者,其患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30%,用药时间超过20年以上者,发病率危险性下降44%之多。肠息肉患者服用阿司匹林,还可以预防息肉癌变。

    减少突发心血管病患者死亡率 研究证明,在心梗发生后早期服用150mg以上剂量的阿司匹林,可减少死亡率23%;而在脑梗塞发生后48小时内,口服150~325mg阿司匹林,不仅可以降低死亡率,还可以降低致残率。用药宜越早越好,在家中或救护车上就即刻服用,服肠溶片时应嚼碎服,才能尽快起到抗栓作用。

    睡前服用有助降血压 阿司匹林能降压早有报道,但报告的降压效果悬殊较大。经研究认为,这与服药时间有关。若在睡前服药可使收缩压平均降低7.0mmHg,舒张压降低4.8mmHg。研究者认为,有轻-中度高血压而同时服用阿司匹林作为预防心血管事件者,睡前用药有利于协同降压。

    预防抗生素所致听力障碍 研究表明,在使用氨基糖甙类抗生素时,合用阿司匹林能防止听力损害的发生。因为阿司匹林被分解后,会变为水杨酸盐,其能阻止自由基的形成,从而预防氨基糖甙类抗生素所致耳聋的发生。

    抗衰除皱 英国对500名25~35岁女性进行的试验表明,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹的时间较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。

    改善老年男性性功能 据国外最新资料:口服阿司匹林可明显降低阴茎内血液的凝固性,有助于改善老年男性的性功能。

    除了以上用途外,阿司匹林还能治疗老年性白内障、偏头痛、妊娠高血压、下肢静脉曲张引起的溃疡等等。

    滥用亦危险

    一般而言,小剂量或短期应用阿司匹林的副作用较小,但长期或大剂量服用阿司匹林,出现以下不良反应的几率会较高。

    胃肠道反应 可致胃肠功能紊乱,表现为恶心、呕吐、腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎、隐性出血、加重溃疡形成和消化道出血等。

    对凝血系统的影响 大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。患有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。

    过敏反应 有的人可出现荨麻疹、粘膜充血、哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难、喘息,严重者可威胁生命。

    中毒反应 长期大量应用阿司匹林可产生头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退、嗜睡、出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于类风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。

    肝、肾损害 长期应用阿司匹林治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能常有改变,但停药后仍可恢复。

    如何正确合理使用

    如今在我国,阿司匹林属于既是处方药又是非处方药的“两栖”药物。在该药的使用上,人们存在很大的“随意性”,也造成了一些本可避免的不良后果。如何合理、安全地使用阿司匹林,有专家提出了如下建议:

    1.服用时间和剂量:有研究认为,预防动脉血栓形成,早餐后服用阿司匹林效果最好;预防脑梗塞、心肌梗塞,选用小剂量即有效,每日剂量宜75~100mg;用于解热时尽量不要超过3天的用量;用于镇痛时尽量不要超过5天的用量。如果症状在服药后无缓解,应去医院就诊,以免延误病情。

    2.年老体弱或体温超过40℃以上者,应从小剂量用起,同时多喝水,以免因体温骤降、出汗过多引起虚脱。

    3.患有胃及十二指肠溃疡或肝硬化、食道静脉曲张者应禁用。

    4.曾患过脑溢血或近期内做过眼科、内脏、颅内手术者禁用。

    5.平时有牙龈或皮肤经常出血者、对阿司匹林过敏或有哮喘病史者应慎用。

    6.用肠溶片代替普通阿司匹林片。服用以小剂量为宜,每日一次,每次不超过25mg,且在餐后服用,不可空腹服用。

    7.长期服用阿司匹林者,需在医生指导下服用,并应定期复查血小板;有消化系统症状时应进行大便潜血试验。

    8.不宜与某些药物同用。与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒。

    9.妊娠期、哺乳期妇女慎用,临产前3个月禁用。

    10.饮酒后不宜服用,因为会加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。

    11.为减轻对胃的刺激,可与适量碳酸钙或氢氧化铝同服,以减少不良反应的发生。但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速阿司匹林的排泄而降低疗效。与食物同服或用水冲服,也可减少对胃肠道的刺激。

    12.儿童用药宜用小儿专用的片剂,婴儿尽量不用该药。

    医药经济报2006年 第三终端周刊第8期(蒲昭和)