板蓝根制剂的开发与研究.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(80KB，3页)。
治法方药
板 蓝 根 制 剂 的 开 发 与 研 究
徐连明 陈 刚 夏翠英
(江苏省康缘药业股份有限公司 ,江苏连云港222001)
提 要 从板蓝根、大青叶的不同产地药材及同一药材的不同药用部位的化学成分及其药
理作用等方面的差别 ,阐述大青叶及板蓝根制剂在生产、开发及研究过程中 ,应根据制剂的不同
功能主治 ,选择相应产地的药材以及药用部位。同时 ,针对不同的活性成分采用相应的提取、精
制及制剂工艺 ,制定方便、专一、稳定的质量标准 ,以便更好地控制产品质量 ,保证制剂的临床疗
效 ,使中药材这一有限的资源得到充分的利用。
关键词 大青叶 板蓝根 活性成分 药材 制剂工艺 质量标准
中图分类号 R282171 文献标识码 A 文章编号 1672 - 397X(2004) 01 - 0039 - 03
药用板蓝根有南板蓝根和北板蓝根之分 ,南板蓝
根来源于爵床科植物马蓝的干燥根及根茎 ,在我国西
南、华南地区广泛使用 ,具有清热解毒、凉血等功效 ,是
板蓝根药材及制剂的主要来源之一。北板蓝根是十字
花科植物菘蓝的根 ,主产江苏、河北 ,具有清热解毒、凉
血利咽的作用。常用于治疗温病发斑、舌绛紫暗、痄
腮、喉痹、烂喉、丹痧、大头瘟、丹毒、痈肿等疾患。虽然
两种药材均作板蓝根药材用 ,但是由于来源及化学成
分与功效等方面存在差异 ,故在制备板蓝根制剂时 ,应
根据制剂的治疗功用 ,使用不同科属的药材。在新药
开发时 ,也应注明药材的来源。
1 不同来源的板蓝根活性成分及其含量不同
111 靛玉红和靛蓝 采用双波长薄层扫描法测定板
蓝根及大青叶中抗癌活性成分靛玉红的含量 ,结果表
明不同来源的板蓝根差别不大 ,而大青叶却因采集时
间的不同差别较大。杨军、王京霞〔 1〕 用大青叶含量测
定方法测定杭州产欧菘蓝叶中靛玉红的含量 ,结果比
大青叶的含量低。比较板蓝根和大青叶的测定结果时
发现 ,靛玉红含量后者远比前者高。在测定八个不同
来源的大青叶和板蓝根时 ,大青叶的靛玉红含量多在
100 μg g左右 ,而板蓝根中靛玉红多在 7 μg g 左右;宾
祖焕等〔 2〕 检测南板蓝根全株高达360 μg g。
112 氨基酸 崔熙等〔 3〕 采用高速氨基酸测定仪分析
得出北板蓝根中游离氨基酸的含量为生药量的
81749 % ,水解氨基酸的含量为生药量的 131292 % ,其
中精氨酸的含量高达 5 %以上 ,南板蓝根中的游离氨
基酸含量极低 ,水解氨基酸总量为生药量的21689。
113 其它成分的不同 除靛玉红、靛蓝及氨基酸外 ,游松等〔 4〕 从北板蓝根中分离得到了尿苷、次黄嘌呤、尿
嘧啶、水杨酸、青黛酮、胡罗卜苷、 β- 谷甾醇、棕榈酸等
化合物;陈 等〔 5〕从南板蓝根中分离得到了β- 谷甾
醇、白桦脂酸、羽扇豆酮 4 (3H) - 喹唑酮和 2、 4 (1H、3H)一喹唑酮 ,由此可见南、北板蓝根的化学成分相差
甚大。
114 板蓝根和大青叶中多糖的不同 同一植株中 ,板
蓝根粉性较强 ,多糖含量较高 ,而大青叶中的多糖含量
则较少。
2 活性成分的药理研究
211 靛玉红
21111 抗肿瘤作用 靛玉红对动物肿瘤有中等强度
的抑制作用;200mg kg皮下或腹腔注射 ,每日 1 次 ,连
续6次 ,对大鼠 W256 瘤肉瘤的抑制率分别为 47 %～
52 %和50 %～58 % ,其腹腔注射的化学指数为 2123 ;
但是 ,靛玉红500mg kg灌胃 ,抑制率仅为23 %～33 % ,不及注射给药。灌服靛玉红可延长腹水型大鼠的生存
时间43 %。
21112 抗粒细胞白血病的作用 靛玉红以抑制慢性
和急性粒细胞白血病病人的白血病细胞、大鼠
Waster256 癌肉瘤、小鼠腹水肝癌及艾氏腹水癌细胞
DNA合成代谢为主要特征;以及由此而派生的对 RNA
合成的轻微抑制。靛玉红对正常增殖的大鼠再生肝细
胞DNA合成也有抑制作用 ,但其程度较恶性细胞低。
21113 对白细胞的作用 早期文献报道豚鼠皮下注
射靛玉红油溶液(每只1mg) ,12h后观察到外周血粒细
胞下降40 % ,没有观察到靛玉红的这一作用。 〔 6〕
21114 选择性地对增生的表皮细胞有抑制作用。
· 93 · 江苏中医药2004年第25卷第1期
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.212 结合氨基酸 刘思贞等〔 7〕 利用系统溶剂分离法
和离子交换树脂吸附 ,证明板蓝根药材中抗流感病毒
活性成分为结合氨基酸。
213 羽扁豆酮4 (3H) —喹唑酮和2、 4 (1H、3H) —喹
唑酮 吴晓云等〔 8〕证明板蓝根中的羽扇豆酮 43
(H) —喹唑酮 2、4 (1H、3H) —喹唑酮具有抗内毒
素作用。
214 多糖 许益民等〔 9〕 腹腔注射板蓝根多糖50mg kg
可显著促进小鼠免疫功能 ......
板 蓝 根 制 剂 的 开 发 与 研 究
徐连明 陈 刚 夏翠英
(江苏省康缘药业股份有限公司 ,江苏连云港222001)
提 要 从板蓝根、大青叶的不同产地药材及同一药材的不同药用部位的化学成分及其药
理作用等方面的差别 ,阐述大青叶及板蓝根制剂在生产、开发及研究过程中 ,应根据制剂的不同
功能主治 ,选择相应产地的药材以及药用部位。同时 ,针对不同的活性成分采用相应的提取、精
制及制剂工艺 ,制定方便、专一、稳定的质量标准 ,以便更好地控制产品质量 ,保证制剂的临床疗
效 ,使中药材这一有限的资源得到充分的利用。
关键词 大青叶 板蓝根 活性成分 药材 制剂工艺 质量标准
中图分类号 R282171 文献标识码 A 文章编号 1672 - 397X(2004) 01 - 0039 - 03
药用板蓝根有南板蓝根和北板蓝根之分 ,南板蓝
根来源于爵床科植物马蓝的干燥根及根茎 ,在我国西
南、华南地区广泛使用 ,具有清热解毒、凉血等功效 ,是
板蓝根药材及制剂的主要来源之一。北板蓝根是十字
花科植物菘蓝的根 ,主产江苏、河北 ,具有清热解毒、凉
血利咽的作用。常用于治疗温病发斑、舌绛紫暗、痄
腮、喉痹、烂喉、丹痧、大头瘟、丹毒、痈肿等疾患。虽然
两种药材均作板蓝根药材用 ,但是由于来源及化学成
分与功效等方面存在差异 ,故在制备板蓝根制剂时 ,应
根据制剂的治疗功用 ,使用不同科属的药材。在新药
开发时 ,也应注明药材的来源。
1 不同来源的板蓝根活性成分及其含量不同
111 靛玉红和靛蓝 采用双波长薄层扫描法测定板
蓝根及大青叶中抗癌活性成分靛玉红的含量 ,结果表
明不同来源的板蓝根差别不大 ,而大青叶却因采集时
间的不同差别较大。杨军、王京霞〔 1〕 用大青叶含量测
定方法测定杭州产欧菘蓝叶中靛玉红的含量 ,结果比
大青叶的含量低。比较板蓝根和大青叶的测定结果时
发现 ,靛玉红含量后者远比前者高。在测定八个不同
来源的大青叶和板蓝根时 ,大青叶的靛玉红含量多在
100 μg g左右 ,而板蓝根中靛玉红多在 7 μg g 左右;宾
祖焕等〔 2〕 检测南板蓝根全株高达360 μg g。
112 氨基酸 崔熙等〔 3〕 采用高速氨基酸测定仪分析
得出北板蓝根中游离氨基酸的含量为生药量的
81749 % ,水解氨基酸的含量为生药量的 131292 % ,其
中精氨酸的含量高达 5 %以上 ,南板蓝根中的游离氨
基酸含量极低 ,水解氨基酸总量为生药量的21689。
113 其它成分的不同 除靛玉红、靛蓝及氨基酸外 ,游松等〔 4〕 从北板蓝根中分离得到了尿苷、次黄嘌呤、尿
嘧啶、水杨酸、青黛酮、胡罗卜苷、 β- 谷甾醇、棕榈酸等
化合物;陈 等〔 5〕从南板蓝根中分离得到了β- 谷甾
醇、白桦脂酸、羽扇豆酮 4 (3H) - 喹唑酮和 2、 4 (1H、3H)一喹唑酮 ,由此可见南、北板蓝根的化学成分相差
甚大。
114 板蓝根和大青叶中多糖的不同 同一植株中 ,板
蓝根粉性较强 ,多糖含量较高 ,而大青叶中的多糖含量
则较少。
2 活性成分的药理研究
211 靛玉红
21111 抗肿瘤作用 靛玉红对动物肿瘤有中等强度
的抑制作用;200mg kg皮下或腹腔注射 ,每日 1 次 ,连
续6次 ,对大鼠 W256 瘤肉瘤的抑制率分别为 47 %～
52 %和50 %～58 % ,其腹腔注射的化学指数为 2123 ;
但是 ,靛玉红500mg kg灌胃 ,抑制率仅为23 %～33 % ,不及注射给药。灌服靛玉红可延长腹水型大鼠的生存
时间43 %。
21112 抗粒细胞白血病的作用 靛玉红以抑制慢性
和急性粒细胞白血病病人的白血病细胞、大鼠
Waster256 癌肉瘤、小鼠腹水肝癌及艾氏腹水癌细胞
DNA合成代谢为主要特征;以及由此而派生的对 RNA
合成的轻微抑制。靛玉红对正常增殖的大鼠再生肝细
胞DNA合成也有抑制作用 ,但其程度较恶性细胞低。
21113 对白细胞的作用 早期文献报道豚鼠皮下注
射靛玉红油溶液(每只1mg) ,12h后观察到外周血粒细
胞下降40 % ,没有观察到靛玉红的这一作用。 〔 6〕
21114 选择性地对增生的表皮细胞有抑制作用。
· 93 · 江苏中医药2004年第25卷第1期
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.212 结合氨基酸 刘思贞等〔 7〕 利用系统溶剂分离法
和离子交换树脂吸附 ,证明板蓝根药材中抗流感病毒
活性成分为结合氨基酸。
213 羽扁豆酮4 (3H) —喹唑酮和2、 4 (1H、3H) —喹
唑酮 吴晓云等〔 8〕证明板蓝根中的羽扇豆酮 43
(H) —喹唑酮 2、4 (1H、3H) —喹唑酮具有抗内毒
素作用。
214 多糖 许益民等〔 9〕 腹腔注射板蓝根多糖50mg kg
可显著促进小鼠免疫功能 ......
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