北五味子有效组分的研究进展

    应国清 ,俞志明 ,单剑峰 ,易 喻

    (浙江工业大学药学院 ,浙江 杭州 310032)

    关键词:北五味子;药理作用;化学成分;五味子粗多糖;五味子木脂素;五味子挥发油;五味子多糖

    中图分类号:R282. 710. 5 文献标识码:A 文章编号:1003 - 5028 (2005) 06 - 0084 - 04

    北五味子(Schisandra chinensis Turcz. Baill . )是著名的滋

    补性中药 ,因其果实甘、酸、辛、苦、咸五味俱全 ,故名五味

    子[ 1 ]。又名五梅子、玄及、会及、山花椒等[ 2 ]。因主产于我国

    东北各地 ,也称为辽五味子[ 3 ]。始载于《神农本草经》 ,列为

    上品 ,具有益气强阴、养五脏、名目壮筋骨等多种功效[ 4 ]。对

    于五味子的科属问题一直有争议 ,传统认为五味子归属于木

    兰科。而刘玉壶[ 5 ]

    将五味子科提升为五味子目;五味子科下

    设南五味子属和五味子属。五味子属下隶多蕊五味子亚属、中华五味子亚属、团蕊五味子亚属、重瓣五味子亚属、五味子

    亚属和少蕊五味子亚属(共 6 亚属)

    [ 6 ]

    ,因此五味子属于五味

    子科五味子属。目前我国学者在五味子临床疗效、有效成分

    提取鉴定、药理作用及植物资源等作了大量的研究 ,然而涉

    及到具体的提取分离工艺以及分析方法 ,则相对而言比较杂

    乱无章。

    本文将对现有资料的整理 ,对北五味子各有效组分的药

    理作用做简略介绍 ,对化学成分提取工艺、分析方法进行综

    述。

    1 五味子的药理作用

    五味子的药理研究中 ,较多的是五味子的各种提取液、煎剂或者浸膏。以下仅就有效组分的药理进行简要的介绍。

    1. 1 五味子粗多糖的药理研究

    五味子粗多糖( The coarse polysaccharides f rom schisandra

    chineesis ,CPSC)含有五味子总多糖和 18 种以上氨基酸及 16

    种以上微量元素[ 7 ]。

    五味子粗多糖的初步药理研究表明[ 8 ]

    ,五味子粗多糖能

    明显提高小鼠的耐缺氧能力 ,具有抗疲劳作用 ,亦能使正常

    小鼠胸腺和脾脏的重量增加 ,并增强小鼠静注胶体碳粒的廓

    清速率。说明北五味子粗多糖能提高机体对环境的适应能

    力和防御能力。对 CCl4 中毒小鼠肝组织丙二醛含量具有明

    显降低作用 ,体外实验对小鼠肝均浆脂质过氧化亦产生明显

    的抑制作用 ,此外 ,对部分肝切除小鼠再生有明显促进作用 ,同时能促进小鼠胆汁分泌 ,加速了肝内有毒物质的排泄 ,有

    收稿日期:2004 - 12 - 19

    作者简介:应国清(1965 - ) ,男 ,浙江缙云人 ,硕士学位 ,副教

    授。

    利于保护肝脏[ 7 ,9 ]。可使 CCl4 肝损伤小鼠 SGPT(血清谷丙

    转氨酶)活力显著降低;肝糖元含量显著升高;使肝损伤小鼠

    戊巴比妥那睡眠时间显著缩短[ 10 ]

    ,并且还具有升白细胞作

    用[ 11～13 ]

    ,以及对小鼠的免役兴奋作用[ 13～14 ]

    ,抗衰老[ 15 ]

    ,抑

    制肿瘤的生长 ,并具有预防和治疗癌症的潜在价值[ 16 ]。

    然而 ,曾靖等[ 17 ]

    研究发现 ,五味子多糖对小鼠肝糖原的

    合成无影响 ,但能使阿托品增加小鼠肝糖原合成的作用减弱

    甚至消失 ,此外五味子多糖对 CCl4 损伤小鼠肝脏所致的 SG2

    PT水平也无影响 ,由此推出 ,五味子多糖可能不是五味子制

    剂保肝作用的主要有效成分。

    因此 ,对五味子粗多糖的研究有必要更加深入 ,明确其

    疗效。

    1. 2 五味子木脂素的药理研究

    北五味子含多种木脂素成分 ,包括五味子素、五味子甲

    素、五味子乙素(γ- 五味子素) 、五味子丙素、伪 -γ- 五味子

    素、五味子醇甲、醇乙、五味子酚、五味子酯甲、酯乙等化学成

    分[ 18 ]

    以及日本学者提取的戈米辛 A、 B、 D、 G、 H、前戈米辛等

    木脂素成分[ 19 ]。

    五味子醇乙、醇甲、甲素能使正常饥饿小鼠合成肝糖元

    的能力增加 ,其中醇乙作用最强。戈米辛A对应激性溃疡的

    抑制率约为 50 % ,而五味子乙素有抑制胃分泌和利胆作

    用[ 19 ]。五味子甲素和五味子醇甲对小鼠 CCl4 肝损伤模型作

    用表明该两种木脂素增强了小鼠肝细胞抵抗 CCl4 毒性的能

    力[ 20 ]。20 世纪 70 年代初 ,我国临床研究发现五味子木脂素

    能明显降低肝炎患者血清谷丙转氨酶水平 ,引起研究的热

    潮 ,并由此开发出治疗肝炎药物联苯双酯。除有明显保肝作

    用外 ,这类化合物还具有抗 HIV 病毒、抗氧化、保护中枢神

    经系统作用以及安定作用 ,引起人们进一步研究的兴趣。从

    北五味子的果实中分离出来的一种芳基环辛烷类木脂素对

    HIV - 1的逆转录具有一定的抑制作用 , IC50 = 45μm。为了

    强化其生物活性 ,人们制备了它的卤代物 Ⅰ、Ⅱ,并用于试验

    测试。Fijihashi 等发现 ,这些化合物的 EC50在0. 1～0. 5μm

    之间 ,其中化合物 Ⅱ对 HIV - 1 的逆转录的抑制作用比天然

    产物更具潜力及选择性 ,其 IC50 = 1μm[ 21 ]。五味子甲素体

    外能促进成骨细胞的增殖与分化[ 22 ]。五味子酚具有很强的

    抗氧化活性 ,可抑制 Fe

    2 +

    —半胱氨酸及 NADPH - VitC引起

    的肝脏微粒体脂质过氧化。 γ- 五味子素对癌细胞 DNA、· 48 ·

    2005年

    第 25 卷 6 月

    第 6 期 河 南 中 医

    HENAN TRADITIONAL CHINESE MEDICINE

    J une 2005

    Vol . 25 No. 6

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.ATP和核蛋白代谢有影响。五味子乙素和五酚能拮抗雌二

    醇促进小鼠子宫总量增加的作用 ,放射免疫和高效液相法证

    实乙素和五酚能促进小鼠肝微粒代谢[

    3

    H]雌二醇速率[ 23 ]。

    五味子醇甲对中枢神经系统不但有安定作用 ,而且还有抗惊

    厥作用。腹腔注射明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥钠的

    睡眠时间 ,减少小鼠自主活动 ,并加强立血平及戊巴妥钠对

    自主活动的抑制作用 ,对抗咖啡因等对自主活动的兴奋作

    用。并抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为 ,对大

    鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用 ,大剂

    量使大鼠产生木僵 ,该木僵可被脑室注射 DA 所对抗 ,从实

    验结果看来 ,醇甲有广泛中枢抑制作用 ,并且有安定药的特

    点[ 24 ]。五味子甲素、乙素、丙素、醇乙、酯乙可明显延长小鼠

    对戊巴比妥钠或环己巴比妥钠的睡眠时间 ,乙素及酯乙对小

    鼠的睡眠时间有先延长后缩短的双相性影响[ 25 ]。

    1. 3 五味子挥发油的药理研究

    原苏联学者报道五味子挥发油不含有醛和酮类成分 ,他

    们研究表明挥发油大部分为萜类成分(包括单萜类、含氧单

    萜类、倍半萜类、含氧倍半萜类) ,此外尚有少量醇、酸等含氧

    成分 ......