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    川芎 嗪 临 床 应 用 及 研 究 进 展

    周昌奎, 吴晓华(福建省闽东力捷迅药业有限公司学术部 福州 350005)

    摘要: 川芎嗪对治疗心脑血管、呼吸系统、肾小球疾病及抗肿瘤转移等方面临床应用广泛, 效果显著, 且无明显副作用。本文就近年对川芎嗪

    的化学结构、药理作用及临床应用作一综述。

    关键词: 川芎嗪; 化学结构; 临床应用

    中图分类号: R931171 文献标识码:A 文章编号: 100623765 (2004) 0620003203

    川芎嗪(L igust razine,L T)是近年已知成分的植物源心血

    管药物。它可从植物川芎的根茎提取分离, 也可人工合成, 其

    化学本质为四甲基吡嗪。由于川芎嗪对治疗心脑血管, 呼吸系

    统疾病, 肾小球疾病及抗肿瘤转移等方面临床应用广泛, 效果

    显著, 而且临床使用剂量安全范围宽, 又无明显副作用〔 1, 2〕 , 所

    以深受医患欢迎。最近其临床应用与试验研究进展迅速, 资料

    颇丰, 在此作一综述报道。

    图1 1a 盐酸川芎嗪

    1 川芎嗪化学结构

    当前市场销售的川

    芎嗪存在两种盐的形

    式, 即盐酸川芎嗪和磷

    酸川芎嗪, 它们的化学

    结构式如图 (图 1a, 图

    1b)。其中磷酸川芎嗪比

    盐酸川芎嗪熔点高(前者 173～ 177℃, 后者 91℃) , 不易升华,较为稳定, 用于注射时对血管刺激小。

    图 1b 磷酸川芎嗪

    2 川芎嗪药理作用

    211 钙拮抗作用 川芎嗪明显拮抗钙调素激活的核苷酸磷

    作者简介: 周昌奎, 男, 67 岁, 教授。联系电话: 0591- 83310368- 626

    酸二酯酶活性, 对电位依赖性钙通道的阻滞作用明显强于受

    体操纵性钙通道〔 3〕 。

    212 抗氧化作用 川芎嗪抑制自由基的生成, 有效清除氧自

    由基, 其脑保护作用优于超氧化物歧化酶。

    213 改善血液流变学 川芎嗪有提高红细胞和血小板表面

    电荷, 抑制血小板聚集及血栓形成, 缩短血栓长度, 改善血液

    流变学特性等作用。动脉狭窄等病理改变可造成某些血管段

    异常高的剪切条件, 体内、体外实验均证实川芎嗪有抑制

    S IPA (剪切诱导血小板聚集)的作用。而A sp ir in 不能抑制剪

    切应力诱导的聚集。 〔 4〕 。

    214 阻断缺血再灌注损伤( I? R )、抑制细胞凋亡 川芎嗪通

    过抗氧化、抑制炎性、保护内皮细胞、抑制钙超载等作用, 对

    心、脑、肝、肾、脊髓等多个组织脏器 I? R 的发生途径有明确的

    阻断作用, 抑制细胞凋亡, 充分发挥组织保护作用。

    215 抗纤维化作用 许多细胞的增殖与细胞内的Ca

    2+

    和钙

    调素(CaM )有关, 已经发现钙通道和CaM 阻滞剂可显著地抑

    制培养的人胚肺成纤维细胞的增殖。研究证实, 川芎嗪可降低

    博菜霉素所致鼠肺纤维化组织钙含量及钙调素活性, 防治鼠

    肺纤维化〔 5〕 。

    3 临床应用及机理

    311 治疗脑血管疾病及抗缺血再灌注损伤 川芎嗪对缺血

    性脑血管疾病的急性期, 恢复期及其后遗症, 如脑供血不足,脑血栓形成, 脑栓塞, 脑动脉硬化等均有较好疗效; 能改善这

    些疾病引起的偏瘫, 失语, 吞咽困难, 走路不稳, 记忆力减退等

    症状〔 6, 7, 8, 9〕 。

    · 3 ·

    St rait Pharm aceu t ical Jou rnalVo l 16 No. 6 2004

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.缺血再灌注损伤发生在溶栓治疗, 动脉搭桥术, 体外循环

    心脏手术, 器官移值和休克治疗进程中, 它可引起再灌注心律

    失常, 心肌舒缩功能障碍及脑功能, 肾功能、肠功能等许多器

    官损害, 是影响缺血治疗效果的一个重要因素, 近年来研究发

    现, 川芎嗪能有效地对抗缺血再灌注损伤, 包括抗心、脑、肝、肾及其它脏器缺血再灌注损伤〔 1〕 , 川芎嗪对脑缺血一再灌注

    损伤的保护作用可能与该药具有抗脂质过氧化, 提高SOD 活

    性, 抗自由基, 抑制血小板活化及维持TXA 2? PGI2 平衡等多

    种作用有关〔 10〕 ......