·综述·

    刺五加化学成分与药理研究进展

    王志睿3

    林敬明 张忠义

    (第一军医大学珠江医院 ,广州 510282)

    摘要 目的:对刺五加国内外化学成分、药理研究进展进行总结。方法:根据国内外有关文献 ,按照化学成分、药理作用进行分类。结果:总结发现刺五加含有多种活性成分 ,具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作

    用。结论:刺五加具有开发成新型中药保健品及药品的价值。

    关键词 抗疲劳 化学成分 药理作用

    刺五加 ,又名五加参、刺拐棒 ,是五加科植物刺

    五加 Acanthopanax sent icosus ( Rupr1 et Maxim1)

    Harms的根和根茎 ,在我国本草医籍中均有记述。

    《本草纲目》称刺五加为“本经上品”,能“补中益气 ,坚筋骨 ,强意志 ,久服轻身耐老”。民间有“宁得一把

    五加 ,不用金玉满车”的说法。刺五加主要分布于东

    北、华北及陕西、四川〔 1〕、广西〔 2〕 等地。树皮作五加

    皮入药〔 3〕。叶、茎、果实亦可供药用。该药性温 ,味

    辛、微苦 ,无毒 ,入脾肾经。能扶正固本、补肾健脾、益智安神。主治脾肾阳虚 ,腰膝酸软 ,体恤乏力 ,失

    眠 ,多梦 ,食欲不振〔 4〕。近年来 ,国内外学者经过大

    量的研究和实验 ,证实刺五加含有多种活性成分 ,并

    对其药理作用有了更进一步了解。本文就其化学成

    分及药理研究进展作一概述。

    1 化学成分

    111 苷类 刺五加根和根茎中的主要成分为酚苷

    类化合物。实验证明刺五加总苷是其生物活性成分

    之一。总苷在根和根茎中的含量分别占干药材重量

    的016～019 %和 016 %～115 %。已分离出七种刺

    五加苷(A、 B、 C、 D、 E、 F、 G) ,分别为胡萝卜苷(A) ,紫丁香酚苷(B) ,72羟基26 ,82二甲基香豆精葡萄糖

    苷(B1) ,乙基半乳糖苷(C) ,紫丁香树脂酚二糖苷(D

    和 E) ,含量比例为 8∶ 30∶ 10∶ 12∶ 4∶ 2∶ 1〔 5〕。最新研究表明:

    茎中刺五加苷B、苷 E的含量高于根部〔 6〕。20 世纪

    90 年代初 Kujawa等〔 7〕 又从刺五加根的甲醇提取物

    中分离到 2 种新皂苷。近些年对刺五加茎叶的研究

    不断深入 ,叶中分离到以齐墩果酸为配基的五加叶

    苷 I、 K、 L 和 M 等。而齐墩果酸被认为是我国目前

    首次从植物中发掘出来的治疗急性黄疸性肝炎和慢

    性病毒性肝炎较理想的药物 ,研究〔 8〕 表明齐墩果酸

    也存在于刺五加茎皮中。20 世纪 80 年代末 Shao〔 9〕

    从叶中分得 5 种新皂苷 ,即刺五加苷 A1、 A2、 A3、 D3

    和A4。吴立军等分得新的化合物刺五加酮(ciwujia2

    tong)

    〔 10〕和新刺五加酚 ( neociwujiaphenol) ,并首次

    分得阿魏酸葡萄苷(fereloyl sucrose)

    〔 11〕。

    112 多糖 刺五加根与干果中还含有水溶性多

    糖。刺五加多糖(Acathopanas senticosus Polysaccha2

    rides , ASPS)包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖等 ,为免

    疫活性成分之一〔 12〕。我国也从刺五加中提取出刺

    五加多糖 PES。

    113 微量元素及氨基酸 刺五加含有 K、 Na、 Mg、Si 等元素及 Fe、 B、 Sr、 Mn、 Cu、 Ni、 Mo、 Cr、 Bi、 Ti 等

    多种微量元素。卫平等〔 13〕的分析结果表明短柄五

    加茎中含有 16 种氨基酸 ,其中 7 种为人体必需。

    114 其他成分 赵余庆等从根皮中分离出硬脂

    酸、 β 2谷甾醇、芝麻素、白桦脂酸、苦杏仁苷、蔗糖以

    及具有促性腺和细胞毒作用的活性成分 Lirioden2

    drin〔 14〕。从根和根皮的水提物中分得反式 4 ,4′ 2二

    羟基23 , 32二甲氧基芪 ( t rans24 , 4′ 2dihydroxy23 , 3′ 2

    dimethoxystilene)和 72羟基26 ,82二甲基香豆素即异

    秦皮啶(isof raxidin)

    〔 15〕。陈貌连等〔 16〕 利用电喷雾质

    谱发现刺五加叶中存在槲皮苷(槲皮素232O2 α 2L2鼠

    李糖) 、金丝桃苷(槲皮素232O2 β 2D2半乳糖) 、槲皮素

    和芦丁(槲皮素232O2芦丁糖) ,除金丝桃苷外 ,其它 3

    种为刺五加叶中尚未见报道的黄酮类成分。经测

    定〔 17〕 槲皮素及其相关的黄酮苷类化合物在刺五加

    叶中含量达 37125 %。

    2 药理作用

    国内外对刺五加的药理作用研究表明:刺五加

    可增强机体非特异性防御能力 ,除具有免疫调节、抗

    肿瘤、抗衰老、抗辐射损伤及抗疲劳等作用外 ,还可

    治疗心脑血管疾病、糖尿病、神经衰弱等症。

    211 对心脑血管系统的作用

    21111 对心脏的作用:刺五加中水溶性黄酮类物

    质可扩张冠状动脉 ,增加冠脉血流量 ,并有轻度减慢

    心律和抑制心收缩力作用。用猪冠状动脉环为标

    本 ,以麦角新碱、乙酰胆碱、组织胺、去甲肾上腺素及

    氯化钾分别预收缩冠脉作为对照 ,结果刺五加使麦

    · 306 · 中药材第 26 卷第 8 期 2003年 8 月

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.角新碱、去甲肾上腺素、组织胺、氯化钾引起的冠状

    动脉环肌张力收缩幅度均明显下降。但对乙酰胆碱

    引起的冠状动脉收缩无对抗作用。刺五加能使 KCl

    和 CaCl2 量效曲线右移 ,最大反应降低 ,呈非竞争性

    拮抗 ,表明刺五加能明显扩张冠状动脉 ,提示具有钙

    拮抗作用〔 18〕。刺五加叶皂甙(ASS)对大鼠离体工

    作心脏血流动力学研究表明:ASS均可使血压、左室

    内压峰值、左室内压最大上升和下降速率下降 ,呈现

    明显的负性肌力作用 ,其作用与维拉帕米类似〔 19〕。

    此外 ,刺五加能升高冠心病患者血清超氧化物歧化

    酶(SOD)活力、降低过氧化脂质(L PO)含量、升高患

    者组织型纤维蛋白溶酶原激活物(t2PA)及组织型纤

    维蛋白溶酶原激活物抑制剂( PAO21) ,提高纤溶功

    能。对于急性心肌梗塞患者 ,用药后左室舒张早期

    充盈速度增快;舒张晚期 A 峰流速减慢;等容舒张

    期缩短 ,而主动脉最大流速、平均血流加速度和心输

    出量则无显著差异 ,证明刺五加在不抑制左室收缩

    功能的情况下 ,能改善左室舒张功能〔 20、 21〕。

    21112 对血流变的作用:刺五加能明显降低蛛网

    膜下腔出血(SAH)后增高了的血浆内皮素( ET)水

    平 ,从而预防和治疗 SAH 后脑血管痉挛(CVS) ,保

    障脑组织的血液供给 ,既可促进神经功能尽快恢复 ,又不增加再出血的危险性;采用犬枕大池二次注血

    制作实验性犬 SAH后 CVS动物模型发现刺五加还

    能使血及脑脊液中降钙素基因相关肽(CGRP)降低

    而达到防治 SAH 后 CVS 的目的〔 22、 23〕。刺五加提

    取物能扩张脑血管 ,改善大脑供氧量。据报道刺五

    加注射液对脑梗死血液流变学指标有明显的改善作

    用 ,可使脑梗死(且多数伴有高粘滞血症)的患者全

    血粘度、血浆粘度、全血还原粘度、红细胞聚集指数、凝血因子 Ⅰ均有降低 ,其治疗效果明显优于复方丹

    参〔 24、 25〕 ......