大黄炮制研究简述

    张学兰

    (山东中医药大学 中药学院, 山东 济南 250014)

    [关键词] 大黄; 炮制; 研究进展

    [中图分类号] R283. 1 [文献标识码] A [文章编号] 10072659X (2002) 0520399203

    [收稿日期] 2001207204

    [作者简介] 张学兰(1962- ) , 女, 山东蓬莱人, 副教授, 主要从

    事中药新药的开发与炮制原理研究。

    大黄具有泻热通肠, 凉血解毒, 逐瘀通经的功能。历代对

    大黄的炮制方法主要有酒炒、醋炒、清蒸、制炭、酒蒸、蜜蒸、醋蒸、九蒸九晒等。一般认为, 大黄酒炒后泻下稍缓, 善清上

    焦血分热毒。酒熟大黄泻下缓和, 减轻腹痛、恶心、呕吐等不

    良反应, 增强活血祛瘀作用。大黄炭泻下极弱, 并有止血作

    用。醋大黄泻下稍缓, 善于消积化瘀。现代研究证实, 大黄主

    含蒽醌类衍生物、多糖、鞣质等。番泻苷及蒽醌苷类为大黄泻

    下的主要成分, 游离蒽醌类为大黄抑菌、抗肿瘤的有效成分,大黄酚、大黄素262甲醚、 d2儿茶素、没食子酸具有止血作用,游离蒽醌、蒽醌苷类具有降血脂、抗氧化作用。本文就炮制对

    大黄的成分、药效学影响及炮制工艺研究作一简述。

    1 炮制对大黄化学成分的影响

    江文君等[1 ]

    报道, 酒炒、醋炒对大黄中番泻苷及大黄酸

    苷无明显的影响, 但酒炖品、清宁片、醋煮品、热压制品及大

    黄炭中大黄酸苷减量1? 3～ 1? 2, 番泻苷仅存微量或完全破

    坏。炒大黄和大黄炭中大黄酚含量为生大黄的2. 7倍, 大黄素

    262甲醚分别为生大黄的4. 5倍和4. 1倍, 芦荟大黄素和大黄素

    的含量, 炒大黄为生品的2. 7倍和3. 4倍, 大黄炭为生品的1. 9

    倍和2. 8倍[2 ]。酒蒸大黄与蒸熟大黄均不含番泻苷类, 蒸熟大

    黄中蒽醌类成分的含量较酒熟大黄高[3 ]。总鞣质量, 酒炒、醋

    炒下降约18% , 酒炖大黄降低50%以上, 大黄炭减少约80%。

    没食子酸量, 酒炒、醋炒大黄减少50%以上, 大黄炭减少30%

    以上, 酒炖大黄增加15% , 大黄炭、酒炖大黄中儿茶素未检

    出[4 ]。沈海葆等[5 ]

    报道, 大黄经不同方法炮制后, 结合蒽醌及

    还原型蒽醌(番泻苷A、 B、 C 为还原型蒽醌的主要成分)含量

    均降低, 而游离蒽醌含量均有不同程度的增加。酒蒸、酒炖、醋煮大黄, 其结合蒽醌为生品的1? 4左右, 还原型蒽醌为生品

    的1? 7～ 1? 38, 但游离蒽醌含量为生品的1. 2～ 1. 3倍。大黄炭

    中结合蒽醌仅为生品的1? 9, 还原型蒽醌仅为生品的1? 5, 而

    游离蒽醌是生品的1. 8倍。酒炒与醋炒大黄结合蒽醌约为生

    品的1? 2, 还原型蒽醌约为生品的1? 4, 而游离蒽醌分别为生

    品的1. 4倍和1. 5倍。饶高雄等[6 ]

    实验结果与沈海葆等报道一

    致。何民等[7 ]

    报道, 九蒸九晒大黄游离蒽醌下降61. 8% , 结合

    蒽醌下降8. 9% , 鞣质下降42. 8%。胡昌江等[8 ]

    研究表明, 一

    制～ 九制大黄较生大黄多糖含量呈上升趋势, 而鞣质含量呈

    下降趋势, 六制大黄与九制大黄多糖和鞣质含量无显著性差

    异。肖冰梅等[9 ]

    报道, 盐制对大黄中游离蒽醌、总蒽醌及结合

    蒽醌的含量无明显影响。

    2 炮制对大黄药效学的影响

    2 . 1 泻下作用

    酒炒、醋炒大黄泻下效力降低约30% , 但泻下出现的时

    间、次数、泻下物性状等与生大黄无明显差别。酒炖大黄、清

    宁片泻下效力降低约95% , 泻下出现的时间明显延长, 次数

    明显减少, 泻下物多为软便。大黄炭几乎无泻下作用。生品、炮制品在同等剂量下, 泻下物干重基本一致。说明酒炖大黄

    和清宁片既可使泻下作用缓和, 又能达到排除肠内积滞的目

    的[10 ]。九蒸九晒大黄致泻力不及生品的1? 10[11 ]。

    2 . 2 解热作用

    大黄生品、酒炒品、酒炖品及炒炭品水煎剂, 在同等剂量

    下, 对鲜酵母致热大鼠均有明显的解热作用, 持续时间达3 h

    以上; 仅受热程度强、受热时间长的酒炖大黄和大黄炭, 在给

    药后3 h 解热作用较生品减弱[12 ]

    , 临床亦证实, 单味酒炖大黄

    汤剂用于治疗急性菌痢180例, 与生大黄组解热效果一致, 而

    熟大黄胃肠道不良反应少[13 ]。

    2 . 3 抑菌作用

    体外抑菌实验表明, 大黄生品与制品煎剂对金黄色葡萄

    球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌等均有一定

    的抑制作用。酒炒、酒炖大黄与生品的抑菌效力基本一致, 但

    对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌的抑制作用较好。醋

    炒大黄、石灰炒大黄及大黄炭对痢疾杆菌、伤寒杆菌抑制作

    用明显减弱, 但对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌仍保持较好的

    抑制作用[14 ]。临床研究表明, 细菌性痢疾患者大便常规转阴

    与大便培养转阴天数, 生、熟大黄组基本一致, 但从不良反应

    及机体一般状况恢复快慢来看, 以熟大黄为优[15 ]。赵满靖

    等[16 ]

    亦报道, 大黄不同炮制品抑菌活性各有特点。

    993

    第26卷 第5期

    2002年9月

    山东中医药大学学报

    JOURNAL OF SHANDONG UNIVERS ITY OF TCM

    Vol . 26,No . 5

    Sep. 2002

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.2 . 4 止血作用

    采用整体模型实验——在应激状态下(拘束水浸法)造

    成大鼠胃黏膜糜烂性大出血, 观察到生大黄、酒炖大黄、大黄

    炭内服均有较好的止血作用。如提前给药3 d 再进行应激实

    验, 3种样品均显示出明显的抗应激效应, 对胃黏膜在应激状

    态下发生的病损起到了预防作用, 从而减少了胃黏膜出血灶

    的发生[17 ]。用生大黄、酒炖大黄治疗上消化道出血31例, 均有

    较好的止血作用。生大黄较酒炖大黄的止血速度快, 作用好,止血天数少, 而熟大黄不良反应少[18 ]。

    2 . 5 抑制消化酶活性

    生大黄粉混悬液可使幽门结扎胃溃疡大鼠胃液游离酸

    浓度降低80%左右, 并显著抑制了胃蛋白酶活性, 而酒炖大

    黄对胃酸、胃酶均无影响[19 ]。在试管内及近似胃肠道的生理

    条件下, 生大黄对胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶活性均有明

    显的抑制作用。酒炖大黄及大黄炭对胰脂肪酶活性的抑制能

    力最强, 而对胰蛋白酶、胰淀粉酶活性的抑制能力较弱或无

    明显影响。醋炒大黄对胰蛋白酶的抑制能力最强, 而对胰蛋

    白酶、胰淀粉酶活性的抑制作用未见减弱。酒炒大黄和清宁

    片对胰淀粉酶活性的抑制能力最强。从对消化功能影响角度

    来看, 熟大黄、大黄炭、清宁片达到了消除或缓和苦寒败胃的

    不良反应[20 ]。

    2 . 6 抗炎作用

    通过大鼠关节肿、巴豆油诱发小鼠耳部炎症及棉球肉芽

    肿等模型实验, 生大黄煎剂及醚提物对炎症早期的渗出和水

    肿, 以及炎症末期的肉芽肿增生均有明显的抑制作用 ......