葛根的药理学研究及其临床应用进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(79KB，3页)。
学生园地
收稿日期: 2001 - 12 - 10 ; 修回日期: 2002 - 02 - 22
作者简介: 杨林静 (1979 - ) , 女, 籍贯天津, 天津医科大学药学
院97级学生。
葛根的药理学研究及其临床应用进展
General situation of pharmacology and clinical progress of pueraria
杨林静1
何可月2
综述 陈虹1
李灵芝1
审校
(11武警医学院药学教研室 , 天津 300162 ; 21武警黄金地质研究所 , 廊坊 065000)
【关键词】 葛根; 葛根素; 药理学
【文章编号】 100825041 (2002) 0220138203 【中图分类号】 R28516 【文献标识码】 A
葛根为豆科植物葛的块根 , 历代本草均有记载。葛属
植物全世界有近18种[1 ]。通常入药的是野葛 Pueraria lobata
(Willd. ) Ohwi 的根。另外, 其同属植物食用葛藤 Pueratia
edulis Pamp , 峨嵋葛藤 P. omeiensis Wanget Tang , 甘葛藤 P.
thomsonii Benth , 三裂叶野 葛 藤 P. phaseoloides ( Roxb. )
Benth等的块根在少数地区也作葛根使用。
葛属植物主要分布在亚热带地区 , 我国为分布的中心 ,全国大部地区有产 , 主产于河南、湖南、浙江、四川等地。
近年来 , 葛根的研究与开发逐渐受到关注。
1 葛根的主要成分
通过对葛根总黄酮的分离与鉴定 , 可确定葛根的主要
成分分为如下几类: (1) 异黄酮类 , 大豆甙元、大豆甙、葛根素、葛根甙A、B、C; (2) 三萜皂甙类 , 主要包括葛
根皂醇 A、B、C、槐二醇、大豆皂醇 B、大豆甙醇 A 等;
(3) 其他 , 生物碱、淀粉等。其中葛根素的含量较高 , 临
床用途较为广泛。
2 葛根及其主要成分的药理作用
211 心血管系统作用
21111 降低血压 , 减缓心率 , 降低心肌耗氧量: 葛根对正
常和高血压的动物均有一定的降压作用[2 ]
, 葛根浸膏能对
抗异丙肾上腺素引起的升压 , 减弱甚至完全抵消肾上腺素
的升压 , 增强其降压作用 , 对抗异丙肾上腺素引起的心率
加快。葛根素有明显的降压作用 , 有报道称 , 这种作用与
其直接作用于血管有关。血管平滑肌细胞 (Vascular Smooth
Muscle Cell , VSMC) 是动脉粥样硬化 (Arteriosclerosis , AS)
与高血压病理变化的重要因素[3 ]。葛根素能抑制肾上腺素
对腺苷酸环化酶的激活作用。葛根素是β受体阻断剂 , 通
过阻断β受体起到降压作用。
21112 扩张冠状血管 , 改善心肌的代谢: 葛根总黄酮和葛
根素可以明显地扩张正常和痉挛的冠状血管[4 ]
, 从而改善
缺血区的心肌血供[5 ]
, 而且随着剂量的增加而加强。两者
均可对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血 , 很有可能
是扩张冠状动脉的结果。正常狗在静脉注射总黄酮以后 ,其冠状窦血氧含量显著增高 , 同时乳酸和丙酮酸按比例增
加 , 所以并不影响葡萄糖的代谢。另外 , 葛根素还可以明
显减少因缺血引起的心肌乳酸的产生 , 降低再灌流时的心
肌水含量。
21113 抑制动脉硬化 , 改善微循环: 葛根素有防治动脉硬
化和促使血管软化的作用。葛根素可促进正常金黄地鼠脑
循环和改善造模引起的局部微循环障碍 , 其作用机理是增
加微血管运动的振幅 , 提高局部血流量。另外 , 葛根素对
于正常鼠脑循环和去甲肾上腺素引起的微循环障碍都有明
显的改善作用 , 葛根素能改善异丙肾上腺素引起的小鼠微
循环障碍 , 可使毛细血管前小动脉的冠径增加 , 流速加快。
21114 对血液流变学的影响: 葛根素可以用于治疗视网膜
动脉阻塞 , 其对血管和血液只起物理作用 , 对血液的化学
性质无影响。治疗后 , 病人的全血比粘度、红细胞电泳、血球压积和纤维蛋白原均见明显降低 , 而对全血还原粘度、血浆比粘度、血沉几乎无影响。
212 降低血糖和血脂
葛根素及葛根素与阿司匹林复方均可使四氧嘧啶性高
血糖大鼠的血糖明显下降 , 但对肾上腺素性高血糖无效。
阿司匹林虽无降糖作用 , 但是可以增强葛根素的药性[6 ]。
葛根素的降糖机理不明。
大剂量的葛根素 (500mg kg) 能明显降低血清胆固醇 ,但对血清游离脂肪酸和甘油三酯则无明显影响[6 ]。
213 抗氧自由基及解酒作用
葛根能通过清除氧自由基和抗脂质过氧化而使酒精导
· 831 · 武警医学院学报 (Acta Academiae Medicinae CPAPF ) Vol111 No12
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.致的血清粘度异常变化恢复到正常状态。葛根异黄酮类化
合物可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血、微粒体活性
氧类 ( - OH·, O-
2 ) 造成的过氧化反应的发生发展 , 并提
高体内 SOD活性强度 , 说明其对动物组织有较好保护作用。
应用化学荧光增强技术 , 观察葛根和葛根素的体外抗氧化
活性 , 结果表明葛根的抗氧化作用是由除葛根素外的其它
提取物产生的[7 ]。葛根中的葛根素、大豆甙元及大豆甙均
可抑制嗜酒大鼠的酒精消耗 , 大豆甙与酒精溶液同时胃内
给药 , 乙醇血浓度 ( blood alcohol concentration , BAC) 峰值
降低且延后 , 并可以缩短由酒精摄入诱发的睡眠时间[8 ,9 ]。
进一步实验表明大豆甙对 BAC的抑制作用主要是通过延缓
胃排空达到的。给药期间大鼠的饮食和体重不受影响[8 ,10 ]。
214 抗肿瘤
细胞色素 P450是药物代谢酶系统中重要组成部分 , 参
与药物或毒物的代谢[11 ]。葛根可减少细胞色素 P450催化的
药物代谢[7 ] ......
收稿日期: 2001 - 12 - 10 ; 修回日期: 2002 - 02 - 22
作者简介: 杨林静 (1979 - ) , 女, 籍贯天津, 天津医科大学药学
院97级学生。
葛根的药理学研究及其临床应用进展
General situation of pharmacology and clinical progress of pueraria
杨林静1
何可月2
综述 陈虹1
李灵芝1
审校
(11武警医学院药学教研室 , 天津 300162 ; 21武警黄金地质研究所 , 廊坊 065000)
【关键词】 葛根; 葛根素; 药理学
【文章编号】 100825041 (2002) 0220138203 【中图分类号】 R28516 【文献标识码】 A
葛根为豆科植物葛的块根 , 历代本草均有记载。葛属
植物全世界有近18种[1 ]。通常入药的是野葛 Pueraria lobata
(Willd. ) Ohwi 的根。另外, 其同属植物食用葛藤 Pueratia
edulis Pamp , 峨嵋葛藤 P. omeiensis Wanget Tang , 甘葛藤 P.
thomsonii Benth , 三裂叶野 葛 藤 P. phaseoloides ( Roxb. )
Benth等的块根在少数地区也作葛根使用。
葛属植物主要分布在亚热带地区 , 我国为分布的中心 ,全国大部地区有产 , 主产于河南、湖南、浙江、四川等地。
近年来 , 葛根的研究与开发逐渐受到关注。
1 葛根的主要成分
通过对葛根总黄酮的分离与鉴定 , 可确定葛根的主要
成分分为如下几类: (1) 异黄酮类 , 大豆甙元、大豆甙、葛根素、葛根甙A、B、C; (2) 三萜皂甙类 , 主要包括葛
根皂醇 A、B、C、槐二醇、大豆皂醇 B、大豆甙醇 A 等;
(3) 其他 , 生物碱、淀粉等。其中葛根素的含量较高 , 临
床用途较为广泛。
2 葛根及其主要成分的药理作用
211 心血管系统作用
21111 降低血压 , 减缓心率 , 降低心肌耗氧量: 葛根对正
常和高血压的动物均有一定的降压作用[2 ]
, 葛根浸膏能对
抗异丙肾上腺素引起的升压 , 减弱甚至完全抵消肾上腺素
的升压 , 增强其降压作用 , 对抗异丙肾上腺素引起的心率
加快。葛根素有明显的降压作用 , 有报道称 , 这种作用与
其直接作用于血管有关。血管平滑肌细胞 (Vascular Smooth
Muscle Cell , VSMC) 是动脉粥样硬化 (Arteriosclerosis , AS)
与高血压病理变化的重要因素[3 ]。葛根素能抑制肾上腺素
对腺苷酸环化酶的激活作用。葛根素是β受体阻断剂 , 通
过阻断β受体起到降压作用。
21112 扩张冠状血管 , 改善心肌的代谢: 葛根总黄酮和葛
根素可以明显地扩张正常和痉挛的冠状血管[4 ]
, 从而改善
缺血区的心肌血供[5 ]
, 而且随着剂量的增加而加强。两者
均可对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血 , 很有可能
是扩张冠状动脉的结果。正常狗在静脉注射总黄酮以后 ,其冠状窦血氧含量显著增高 , 同时乳酸和丙酮酸按比例增
加 , 所以并不影响葡萄糖的代谢。另外 , 葛根素还可以明
显减少因缺血引起的心肌乳酸的产生 , 降低再灌流时的心
肌水含量。
21113 抑制动脉硬化 , 改善微循环: 葛根素有防治动脉硬
化和促使血管软化的作用。葛根素可促进正常金黄地鼠脑
循环和改善造模引起的局部微循环障碍 , 其作用机理是增
加微血管运动的振幅 , 提高局部血流量。另外 , 葛根素对
于正常鼠脑循环和去甲肾上腺素引起的微循环障碍都有明
显的改善作用 , 葛根素能改善异丙肾上腺素引起的小鼠微
循环障碍 , 可使毛细血管前小动脉的冠径增加 , 流速加快。
21114 对血液流变学的影响: 葛根素可以用于治疗视网膜
动脉阻塞 , 其对血管和血液只起物理作用 , 对血液的化学
性质无影响。治疗后 , 病人的全血比粘度、红细胞电泳、血球压积和纤维蛋白原均见明显降低 , 而对全血还原粘度、血浆比粘度、血沉几乎无影响。
212 降低血糖和血脂
葛根素及葛根素与阿司匹林复方均可使四氧嘧啶性高
血糖大鼠的血糖明显下降 , 但对肾上腺素性高血糖无效。
阿司匹林虽无降糖作用 , 但是可以增强葛根素的药性[6 ]。
葛根素的降糖机理不明。
大剂量的葛根素 (500mg kg) 能明显降低血清胆固醇 ,但对血清游离脂肪酸和甘油三酯则无明显影响[6 ]。
213 抗氧自由基及解酒作用
葛根能通过清除氧自由基和抗脂质过氧化而使酒精导
· 831 · 武警医学院学报 (Acta Academiae Medicinae CPAPF ) Vol111 No12
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.致的血清粘度异常变化恢复到正常状态。葛根异黄酮类化
合物可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血、微粒体活性
氧类 ( - OH·, O-
2 ) 造成的过氧化反应的发生发展 , 并提
高体内 SOD活性强度 , 说明其对动物组织有较好保护作用。
应用化学荧光增强技术 , 观察葛根和葛根素的体外抗氧化
活性 , 结果表明葛根的抗氧化作用是由除葛根素外的其它
提取物产生的[7 ]。葛根中的葛根素、大豆甙元及大豆甙均
可抑制嗜酒大鼠的酒精消耗 , 大豆甙与酒精溶液同时胃内
给药 , 乙醇血浓度 ( blood alcohol concentration , BAC) 峰值
降低且延后 , 并可以缩短由酒精摄入诱发的睡眠时间[8 ,9 ]。
进一步实验表明大豆甙对 BAC的抑制作用主要是通过延缓
胃排空达到的。给药期间大鼠的饮食和体重不受影响[8 ,10 ]。
214 抗肿瘤
细胞色素 P450是药物代谢酶系统中重要组成部分 , 参
与药物或毒物的代谢[11 ]。葛根可减少细胞色素 P450催化的
药物代谢[7 ] ......
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