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红花黄色素的药理研究进展.PDF
http://www.100md.com 2006年2月23日
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    参见附件(155KB,4页)。

    

    ·!· 中药新药与临床药理 ! 年 ! 月第 % 卷第 ! 期

    收稿日期:%% !%

    作者简介:李中原(!),男,主治医师,硕士研究生,主要从事中西医结合治疗心血管病研究。

    红花黄色素的药理研究进展

    李中原,涂秀华(中国中医研究院西苑医院心血管科,北京 !%%%(!)

    摘要:综述红花黄色素的主要药理作用,包括改善心肌能量代谢,缓解心肌缺氧性损伤,改善心功能;抑制

    ,内流而扩张冠状动脉,缓解心肌缺血,舒张血管平滑肌;通过抑制血管平滑肌细胞(-.)的 012 合成

    而抑制血管平滑肌细胞增殖;通过抑制血小板的聚集与释放,保护抗凝血酶!等而抗凝血,抑制血栓形成;抗

    自由基,抗氧化等。但其具体的药理作用机制目前尚不十分清楚。

    关键词:红花黄色素;药理学;综述

    中图分类号:345 文献标识码:2 文章编号:!%% 4(%%)% %! %

    红花黄色素,亦称红花黄素(6+7789: ;<889=,.>)是中药红花的主要有效成分之一,由多种查耳

    酮类化合物组成,存在于红花的水溶性提取部位? ! @。

    A+B+C+6CD > 等在红花中提到水溶性红花黄素 2

    (.> 2),被认为是红花的主要效应物质? @。研究

    表明,.> 具有扩张血管、改善心肌供血、抑制血小

    板聚集、抑制血栓形成、抗氧化等多种药理作用。笔

    者检索查阅了近十余年的相关文献报道,就 .> 的药

    理作用综述如下。! 对心肌的作用! ! 改善心肌能量代谢,缓解心肌缺氧性损伤 朴永

    哲等? @

    研究发现,利用离体灌流,.> 可剂量依赖性

    地使离体灌流心肌乳酸脱氢酶(E0F)漏出减少,三

    磷酸腺苷(2AG)含量呈升高趋势,缓解线粒体肿

    胀,线粒体膜流动性下降,表明 .> 可改善心肌的能

    量代谢,从而缓解缺血缺氧造成的心肌损伤。刘凤之

    等? @

    研究表明,缺血心肌组比正常组 2AG 含量下降

    H5 ! I,总腺苷酸损失 5 ) I,而 .> 组比缺血组

    2AG 含量提高了 !! I ,总腺苷酸也提高了 )5

    I。.> 在一定程度上不仅可有效缓解缺血再灌注时

    2AG 合成障碍,还可以增加腺苷酸储备,因而有利于

    能量代谢障碍的恢复,达到对缺血心肌组织的保护作

    用。徐春祥等? @

    研究了 .> 对缺血再灌注大鼠心肌

    E0F 和丙二醛(02)的影响,结果表明,.> 可以

    明显降低E0F,具有较好的心肌保护作用。! 对心肌细胞膜电位的影响 李芳等?H@

    通过离体灌

    注,研究 .> 对豚鼠心室乳头肌缺氧和复氧的保护作

    用,发现豚鼠心室乳头肌细胞在缺氧时静息电位

    (3G)、动作电位峰值(2G2)减小,最大去极化速

    率(-J+K)变慢,复极达峰电位时程缩短;复氧 L

    %JDM后,3G、2G2、-J+K 进一步减小,复极达峰电位

    时程明显缩短。不加 .> 单纯缺氧、复氧组,心肌细

    胞一般在复氧 JDM 左右死亡,而缺氧、复氧的灌

    注液中加入 .> 后,心肌细胞 3G、2G2、-J+K 与正常

    对照组无显著性差异,复极达峰电位时程趋向恢复,表明.> 对心肌细胞膜电位有明显的保护作用。单宏

    丽等? ),4@

    采用全细胞膜片钳技术,观察到 .>可使豚鼠

    单个心室肌细胞动作电位时程(2G0)明显延长,能增

    加内向E型钙电流;而且.>N5 O P EQ能使外源氧自

    由基(! JJ98 P E 的 FR)所诱发的豚鼠单个心室肌细

    胞动作电位时程(2G0)缩短明显改善,与正常对照组

    相比无显著性差异,使外源氧自由基(! JJ98 P E 的

    FR)对豚鼠单个心室肌细胞 E型钙电流的抑制作用

    得以改善。以上研究为临床应用 .>防治缺血缺氧所致

    的心律失常提供了理论依据。! 对心功能的影响 陈铎葆等? ( @

    用大鼠心肌缺血再

    灌注损伤模型研究,静脉注射N DS Q红花总黄素(主要

    成分为 .>)% JO P BO,能改善缺血再灌注所致的大

    鼠心功能损害指标左心室内压(ES6T) 和左心室内

    压最大上升与下降速率( U VT P VWJ+K),并明显减小

    缺血再灌注所致的血压下降幅度,改善血流动力学指

    标。同时,红花总黄素能抑制缺血再灌注过程中心肌

    组织 1+ ,’ X,’ 2AG 酶活性和增加心肌环磷酸腺苷

    (Y2G)含量,说明红花总黄素改善心肌缺血过程

    的能量代谢可能为其改善心功能的机制之一。董华进

    ·综 述··!· 中药新药与临床药理 ! 年 ! 月第 % 卷第 ! 期

    等 !%

    在研究红花对麻醉大鼠心功能的影响时发现:

    小剂量红花 %(、%%((生药) ) ( +, 给药后,衡量心脏功能的指标心室舒张末压(-.)等变化不

    明显,其他各项指标如心肌最大收缩速度(0’12)、3 45 ) 46’12 等均有下降趋势,心率(78)下降最明显

    ( ! 9 %: %);大剂量(;%%%( 生药 ) +, 给药

    后 , 对 3 45 ) 46’12 的 抑 制 作 用 明 显 增 强 ( ! 9

    %: %)。结果表明 <= 具有负性肌力和负性频率的作

    用。且在不影响心肌收缩性能的剂量条件下,<= 亦

    有明显的负性频率作用,推测其可降低心肌耗氧量,对心肌缺血有益。! 对血管的作用! 扩张冠状动脉,缓解心肌缺血 王幼平等 !!

    通

    过离体大白鼠心脏灌注模型研究发现,以 <= >: ??

    ’@A ) B 灌注心肌后,冠状动脉血管阻力明显小于

    生理盐水组(! 9 %: %)。陈铎葆等 !;

    用结扎犬冠

    脉前降支制备心肌缺血模型,发现 <= 的组分之一

    <=!明显减慢结扎冠脉引起的心率加快,缺血心肌

    梗死区域和坏死区域占全心重的比例也较对照组减

    少,并呈剂量相关性变化,
    与剂量有关,小剂量(( ) 对心肌缺血的
    段已表现出一定的作用,强度较弱,剂量达到 !%

    ( ) ( 时,具有明显改善心肌缺血的作用,但剂量达

    到 %(·( D !

    时作用减弱。魏道武等 !E

    报道静脉注

    射 <= 可明显缩小家兔实验性心肌梗塞范围,% F

    <= 水溶液 !: !B ) ( +, 可使实验性心肌梗塞后抬高

    的
    波出现数量,明显缩小结扎左冠脉前降支后的心肌梗

    塞范围。朴永哲等 !

    通过大鼠的整体实验和离体心

    脏冠状动脉灌流实验发现,腹腔注射 <=(%: H I !: ;

    ( ) 可显著改善异丙基肾上腺素J K
    血性心电图改变,推断可能与拮抗肾上腺素受体作

    用、增加冠状动脉供血有关。以 %: %;,%: !,%:

    ( ) B 的 <= 灌流大鼠离体心脏冠状动脉,可使冠状动

    脉流量明显增加,该实验中冠状动脉灌注压恒定,并

    可排除影响血液粘度的血细胞、脂质或蛋白质等因素

    改变对冠状动脉流量的影响,故 <= 增加冠状动脉流

    量可能与其扩张冠状动脉有关。! ! 对血管平滑肌的作用 黄正良等!

    观察到,静脉

    注射<= ?( ) (或!!H( ) (可使麻醉犬血压迅速下

    降,持续 E I >+N,经 E% I %+N 恢复到原水平,与给药前相比,血压下降 EE: ; F I O>: ?F,认为 <=

    的降压作用与直接扩张外周血管有关 ......

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