·500 · China Pharmacy 2001 Vol . 12 No . 8 中国药房 2001年第 12 卷第 8 期

    生活质量都有着重要意义。

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    甘草酸国外研究进展 郝 飞(第三军医大学西南医院,重庆市 400038)

    中图分类号:R93 文献标识码:A 文章编号:1001- 0408 (2001) 08- 0500- 02

    甘草(glycyr rhiza root )从古至今,广为药用。现代医药学

    研究证明, 甘草的主要作用成分是甘草酸, 后者分子结构中含

    1 分子甘草次酸和 2 分子葡萄醛酸。近年来药理和临床研究发

    现 ,甘草酸及其衍生物具有保肝、解毒、抗变态反应等多种生物

    学作用,引起国内外学者的广泛关注。本文就国外相关研究进

    展综述如下。

    1 药代动力学研究

    国外学者从细胞水平到动物体内代谢以及人体内生物利

    用度对甘草酸进行了广泛的研究,为临床合理用药提供了重要

    依据。Takeda 等[1 ]

    为阐明甘草酸口服后的代谢情况,以大鼠作

    为模型,比较口服和静脉注射给予治疗剂量的甘草酸和甘草次

    酸的生物作用。结果发现,静脉注射甘草次酸后,血浆浓度快速

    下降,平均保留时间(mean remain time ,MRT)为(1. 1 ±0. 2)

    h ,而口服甘草次酸后, MRT 为 (9. 3 ±0. 6) h ;口服甘草酸后,血中未能测到甘草酸, 但可测到高浓度的甘草次酸, 其 MRT

    达到 (19. 9 ±1. 3) h ,而静脉注射甘草酸后,血浆甘草酸水平迅

    速下降, 2h 后即测不到, 而血浆甘草次酸的浓度显示2个峰 ,小峰出现在 30min , 大峰出现在 11. 4h , MRT 为 (18. 8 ±1. 0)

    h ,大峰的血浆浓度曲线形状和口服后的甘草次酸相似,呈缓慢

    上升和下降过程。进一步用肠道无菌大鼠作模型,发现无论静

    脉注射或口服给予甘草酸,血中均未能测到甘草次酸。因此可

    以认为, 甘草酸在体内代谢成甘草次酸而发挥作用, 而这一转

    化过程依赖肠道正常菌群水解,且缓慢进行。 Van Rossum 等[2 ]

    研究发现,静脉注射的甘草酸首先在肝细胞内由溶酶体中的 β-

    D- 葡萄甘酸酶代谢成3- 单- 葡萄甘酸甘草次酸, 后者在肝脏中

    能进一步代谢,随胆汁排入肠内,由肠内细菌代谢成甘草次酸,再吸收入血。因此,临床上应用甘草酸时,应注意维持胆汁排泄

    功能正常, 且保持肠道正常菌群平衡, 方能充分提高甘草酸的

    生物利用度。

    甘草酸及其衍生物在人体内的清除过程也已引起关注。

    Van Rossum 等 [2 , 3 ]

    给健康志愿者静脉注射甘草酸, 其半衰期

    ( T1 2) 和整体清除率 (CLtot) 分别为 2. 7h～4. 8 h 和 16～25ml

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