苦参碱脂质体处方与工艺优化研究.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(95KB，3页)。
·260 · China Pharmacy 2005 Vol . 16 No . 4 中国药房 2005 年第 16 卷第 4期
陕西省药品监督管理局基金资助项目(2003 - 148)
副主任药师, 硕士研究生导师。研究方向: 药物新制剂、新剂
型。电话:029 - 87679336
苦参碱为中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分,临床
上使用其注射液治疗病毒性肝炎,具有一定的疗效 [1～3 ]。为了
提高苦参碱在肝脏中的浓度及制备符合肝靶向要求的苦参碱
脂质体, 笔者以脂质体包封率和粒径为考察指标, 采用正交试
验设计了优化苦参碱脂质体的处方与制备工艺。
1 试验材料
111 仪器
RE - 52A 型旋转蒸发仪 (上海亚荣生化仪器厂) ; JB T
C - YCL 400 PGT 型超声药品处理仪(山东济宁金百特电子有
限责任公司) ; 2XA 型显微镜 (上海医疗器械三厂) ; 2201型紫
外分光光度计、 AEG - 220G L IBROR 电子天平(日本岛津) 。
112 试药
苦参碱注射液(广州明兴制药厂,批号: 020901) ;苦参碱标
准品(中国药品生物制品检定所,批号: 110805 - 200306) ;大豆
卵磷脂(北京奥博星生物技术责任有限公司,批号: 20000511) ;
胆固醇 (北京化工厂) ;油酸 (北京中联化工试剂厂) ;葡聚糖凝
胶 G - 50 (天津化学试剂二厂) ; 溴代麝香草酚兰 (上海试剂三
厂) ;其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
211 脂质体的制备
采用逆相蒸发法制备。称取适量的卵磷脂和胆固醇,加油
酸 3滴 ,溶于氯仿中。另取适量苦参碱注射液,加磷酸盐缓冲液
稀释至 10ml , 将上述油、水两相混于梨形瓶中, 旋摇后置于超
声仪中水浴超声乳化,所得乳剂在旋转蒸发仪上减压蒸除有机
溶剂,然后再进行短时超声,即得乳白色脂质体混悬剂。
212 脂质体的形态观察
取脂质体混悬液少许 ,涂于载玻片上。置于 40 ×16
倍光学显微镜下观察其外观
形态, 测定粒径。脂质体外
观形态详见图 1 (放大 200
倍) 。
213 包封率测定方法
21311 苦参碱脂质体葡聚
糖凝胶 G - 50 柱洗脱曲线的绘制: 精密移取苦参碱脂质体
015ml 上柱,以水洗脱,接取 20份洗脱液,每份 1ml。每份洗脱
Study on the Opt imizat ion of Prescript ion and Preparat ion of Matrine Liposomes
WU Wenying ,XI Zhixia ,XU E Hongan ,L I Xinghua ,ZHAN G Kanghuai (Dept 1of Pharmacy , The Second Af2
filiated Hospital of Xi’ an J iaotong Universit y ,Xi’ an 710004 ,China)
TIAN Fuyuan ( The Medical of Limited Company Shannxi Lukang ,Xi’ an 710065)
L IU Shuo ( Grad of Pharmaceut ical College in 2004 ,Xi’ an J iaotong Universit y ,Xi’ an 710061)
ABSTRACT OBJ ECTIVE : To optimize t he prescription and preparation of mat rine liposomes1METHODS : The liposomes
were p repared by t he reverse - p hase evaporation technique ;t he envelope efficiency and t he diameter of mat rine liposomes were
taken as criteria , t he prescription and preparation of t he liposomes were optimized by ort hogonal design1RESUL TS : The best
prescription consisted of egg p hosp hatidylcholin (80mg) , t he oil p hase cholesterol (15mg) , t he water p hase p hosp hate buffer so2
lution (p H = 710) and mat rine (30mg) ; t he best preparation technics was as follows : chloroform (30ml) , ult rasonic time was
10min rotary evaporating temperat ure at 48 ℃1The liposomes had homogeneous shape wit h t he particle size at 250nm～750nm
and t he envelope efficiency of mat rine liposomes at 47125 %1CONCLUSION : The optimized formulation of martine liposomes is
reasonable in p rescription ,practicable in technics ,high in envelope efficiency and perfect in stabilit y1
KEY WORDS Mat rine ;Liposomes ;Ort hogonal design ;Preparation
苦参碱脂质体处方与工艺优化研究
仵文英 1
,席枝侠 1
,薛红安 1
,田富元 2
,李兴华 1
,刘 硕 3
,张抗怀 1
(11西安交通大学附属第二医院药剂科,西安
市 710004 ; 21陕西鲁康医药有限公司, 西安市 710065 ; 31西安交通大学药学院 2000 届毕业生 , 西安市
710061)
中图分类号 R283 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408 (2005) 04- 0260 - 03
摘 要 目的:筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法:采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体,以包封率和粒径作为考
察指标,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果:最佳处方为卵磷脂 80mg、胆固醇 15mg 组成油相,p H = 710
磷酸盐缓冲液、苦参碱 30mg 组成水相;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间 10min ,旋转蒸发温度 48 ℃。以优化工艺制得的脂质
体形态均匀,粒径在 250nm～750nm 之间,包封率为 47125 %。结论:经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。
关键词 苦参碱;脂质体;正交设计;制备
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.中国药房 2005年第 16 卷第 4 期 China Pharmacy 2005 Vol . 16 No . 4 ·261 ·
表 1 L9( 3 ......
陕西省药品监督管理局基金资助项目(2003 - 148)
副主任药师, 硕士研究生导师。研究方向: 药物新制剂、新剂
型。电话:029 - 87679336
苦参碱为中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分,临床
上使用其注射液治疗病毒性肝炎,具有一定的疗效 [1～3 ]。为了
提高苦参碱在肝脏中的浓度及制备符合肝靶向要求的苦参碱
脂质体, 笔者以脂质体包封率和粒径为考察指标, 采用正交试
验设计了优化苦参碱脂质体的处方与制备工艺。
1 试验材料
111 仪器
RE - 52A 型旋转蒸发仪 (上海亚荣生化仪器厂) ; JB T
C - YCL 400 PGT 型超声药品处理仪(山东济宁金百特电子有
限责任公司) ; 2XA 型显微镜 (上海医疗器械三厂) ; 2201型紫
外分光光度计、 AEG - 220G L IBROR 电子天平(日本岛津) 。
112 试药
苦参碱注射液(广州明兴制药厂,批号: 020901) ;苦参碱标
准品(中国药品生物制品检定所,批号: 110805 - 200306) ;大豆
卵磷脂(北京奥博星生物技术责任有限公司,批号: 20000511) ;
胆固醇 (北京化工厂) ;油酸 (北京中联化工试剂厂) ;葡聚糖凝
胶 G - 50 (天津化学试剂二厂) ; 溴代麝香草酚兰 (上海试剂三
厂) ;其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
211 脂质体的制备
采用逆相蒸发法制备。称取适量的卵磷脂和胆固醇,加油
酸 3滴 ,溶于氯仿中。另取适量苦参碱注射液,加磷酸盐缓冲液
稀释至 10ml , 将上述油、水两相混于梨形瓶中, 旋摇后置于超
声仪中水浴超声乳化,所得乳剂在旋转蒸发仪上减压蒸除有机
溶剂,然后再进行短时超声,即得乳白色脂质体混悬剂。
212 脂质体的形态观察
取脂质体混悬液少许 ,涂于载玻片上。置于 40 ×16
倍光学显微镜下观察其外观
形态, 测定粒径。脂质体外
观形态详见图 1 (放大 200
倍) 。
213 包封率测定方法
21311 苦参碱脂质体葡聚
糖凝胶 G - 50 柱洗脱曲线的绘制: 精密移取苦参碱脂质体
015ml 上柱,以水洗脱,接取 20份洗脱液,每份 1ml。每份洗脱
Study on the Opt imizat ion of Prescript ion and Preparat ion of Matrine Liposomes
WU Wenying ,XI Zhixia ,XU E Hongan ,L I Xinghua ,ZHAN G Kanghuai (Dept 1of Pharmacy , The Second Af2
filiated Hospital of Xi’ an J iaotong Universit y ,Xi’ an 710004 ,China)
TIAN Fuyuan ( The Medical of Limited Company Shannxi Lukang ,Xi’ an 710065)
L IU Shuo ( Grad of Pharmaceut ical College in 2004 ,Xi’ an J iaotong Universit y ,Xi’ an 710061)
ABSTRACT OBJ ECTIVE : To optimize t he prescription and preparation of mat rine liposomes1METHODS : The liposomes
were p repared by t he reverse - p hase evaporation technique ;t he envelope efficiency and t he diameter of mat rine liposomes were
taken as criteria , t he prescription and preparation of t he liposomes were optimized by ort hogonal design1RESUL TS : The best
prescription consisted of egg p hosp hatidylcholin (80mg) , t he oil p hase cholesterol (15mg) , t he water p hase p hosp hate buffer so2
lution (p H = 710) and mat rine (30mg) ; t he best preparation technics was as follows : chloroform (30ml) , ult rasonic time was
10min rotary evaporating temperat ure at 48 ℃1The liposomes had homogeneous shape wit h t he particle size at 250nm～750nm
and t he envelope efficiency of mat rine liposomes at 47125 %1CONCLUSION : The optimized formulation of martine liposomes is
reasonable in p rescription ,practicable in technics ,high in envelope efficiency and perfect in stabilit y1
KEY WORDS Mat rine ;Liposomes ;Ort hogonal design ;Preparation
苦参碱脂质体处方与工艺优化研究
仵文英 1
,席枝侠 1
,薛红安 1
,田富元 2
,李兴华 1
,刘 硕 3
,张抗怀 1
(11西安交通大学附属第二医院药剂科,西安
市 710004 ; 21陕西鲁康医药有限公司, 西安市 710065 ; 31西安交通大学药学院 2000 届毕业生 , 西安市
710061)
中图分类号 R283 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408 (2005) 04- 0260 - 03
摘 要 目的:筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法:采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体,以包封率和粒径作为考
察指标,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果:最佳处方为卵磷脂 80mg、胆固醇 15mg 组成油相,p H = 710
磷酸盐缓冲液、苦参碱 30mg 组成水相;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间 10min ,旋转蒸发温度 48 ℃。以优化工艺制得的脂质
体形态均匀,粒径在 250nm～750nm 之间,包封率为 47125 %。结论:经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。
关键词 苦参碱;脂质体;正交设计;制备
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.中国药房 2005年第 16 卷第 4 期 China Pharmacy 2005 Vol . 16 No . 4 ·261 ·
表 1 L9( 3 ......
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