◇小专论 ◇

    黄芩素的药理学研究概况3

    张喜平 李宗芳 刘效恭

    (西安交通大学第二医院 , 西安 710004)

    中国图书分类号 R 282171 ;R 28411

    文献标识码 A 文章编号 100121978 (2001) 0620711203

    摘要 黄芩素是中药黄芩的重要单体 ,具有多种功效。它能

    抗菌、抗病毒、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿、抗癌等 ,具有

    较好的临床应用价值 ,目前主要用于急、慢性炎症。本文概

    述了国内外对黄芩素的药理作用及机制方面的研究进展 ,为

    黄芩素的开发提供理论依据。

    关键词 黄芩素; 药理学

    黄芩是常用中药 ,具有清热燥湿、泻火解毒、止

    血安胎等功效。黄芩素(Baicalein ,BAI)是其主要有

    效成分之一 ,化学结构属黄酮类 ,具有多种药理作

    用 ,在临床上主要用于抗菌消炎和抗感染。本文主

    要对BAI的药理作用及机制的研究进展作一概述。

    1 抗菌、抗病毒

    黄芩抗菌范围较广 ,体外试验证明 ,其煎剂对多

    种革兰染色阳性菌、革兰染色阴性菌及螺旋体等均

    有抑制作用。黄芩也具有抗真菌活性 ,对多种致病

    性真菌 ,如白色念珠菌 ,许兰毛癣菌等有一定抑制作

    用。BAI是黄芩中抗菌的有效成分。近来研究显

    示 ,BAI还具有抗爱滋病病毒(HIV)的作用[1 ]

    ,能诱

    导感染 HIV 的细胞发生凋亡。有学者通过细胞培

    养发现BAI可抑制爱滋病病毒(HIV21) ,并抑制其

    2001204211 收稿,2001205203 修回

    3

    国家自然科学基金资助课题(No 301711671)及西安交通大学重点

    科研培植项目基金资助课题

    作者简介:张喜平,男,31 岁,医师,博士研究生。E2mail :zxp99688 @

    sina. com;

    李宗芳,男,37 岁,博士,副教授,硕士生导师

    逆转录酶( HIV21 RT) 。但是 ,如果 BAI 的 62羟基

    被遮蔽 ,则丧失抑制 HIV21 RT的活性 ,说明 62羟基

    为抑制 HIV21 RT活性所必需。

    2 抑制炎症反应

    2. 1 抗组胺释放 BAI 对合成多胺诱导的大鼠腹

    膜肥大细胞组胺释放有抑制作用。

    2. 2 抗花生四烯酸代谢 BAI可通过抑制有丝分

    裂原激活的蛋白激酶 ———细胞溶质的磷脂酶 A2 通

    道(MAPK 2cPLA2)来减少花生四烯酸的释放。BAI

    对大鼠血小板花生四烯酸代谢中环氧酶与脂氧酶均

    有抑制作用 ,对脂氧酶更具选择性 ,还对大鼠白细胞

    花生四烯酸代谢中脂氧酶代谢产物 52羟基二十碳

    四烯酸(52HETE)及环氧酶代谢产物 122羟基十七

    碳三烯酸(HHT)的生成有抑制作用。BAI 在慢性

    炎症模型(大鼠佐剂性关节炎 , ED50 = 12016 mg·

    kg - 1)中的抗炎活性大于在爱兰苔胶诱导的大鼠足

    趾水肿模型中的抗炎活性 ,其抗炎机制可能是抑制

    花生四烯酸代谢中的 52脂氧合酶途径[2 ]。

    2. 3 抑制血管通透性 有学者用 3 个标准抗炎剂

    (保泰松、消炎痛、地塞米松)作对照 ,发现BAI可抑

    制由醋酸诱导的小鼠血管通透性的增加 ,并减轻合

    成多胺诱导的大鼠急性足趾水肿及抑制大鼠佐剂性

    关节炎的继发损害 ,表明其对急、慢性炎症均有效。

    2. 4 抗过敏 通过BAI对抗原攻击后的致敏豚鼠

    肺内SRS2A 和L T释放及气管平滑肌紧张度影响的

    研究 ,发现 BAI 可抑制 SRS2A 和 L T 释放 ,同时降

    低L TC4 和D4 的释放 ,并使豚鼠呈收缩状态的支气

    管平滑肌松弛[3 ]。对豚鼠的过敏性气喘有缓解作

    用 ,能缓解整体动物的哮喘 ,而且与麻黄素有协同作

    thrombus formation in the vessel cavity. At the four2

    teenth day af ter operation , PCNA2 positive cells in

    vessel wall of squeezed artery were significantly high2

    er , the ratios of intima , medium and intima areas of

    squeezed artery were significantly increased and the

    ratio of cavity area of squeezed artery was significant2

    ly decreased compared with those of uninjured artery.

    The vascular intima hyperplasia and PCNA2 positive

    cells in squeezed arterial wall were inhibited by oral

    administ ration of heparinoid and aspirin. CONCLU2

    SION With squeezing carotid artery in rat s the vas2

    cular intima hyperplasia as restenosis af ter angioplasty

    was established.

    KEY WORDS angioplasty ; vascular intima hyper2

    plasia ; experiment model

    · 117 · 中国药理学通报 Chinese Pharmacological B ul let in 2001 Dec ;17 (6) :711～3

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.用 ,拮抗过敏性浮肿及炎症。此外 ,对动物的被动全

    身性变态反应及皮肤变态反应 ,亦有一定抑制作用。

    3 保肝、利胆、利尿

    BAI对培养的大鼠肝星状细胞显示强的抗增殖

    作用 ,有可能成为一种抗肝纤维化形成的药物[4 ]。

    BAI是一个很好的黄嘌呤氧化酶抑制剂 ,可用于治

    疗肝炎[5 ]。BAI具有利胆作用 ,可使实验动物的胆

    汁分泌量增加。此外 ,它还具有利尿作用 ,对麻醉犬

    静脉注射 10 mg· kg - 1

    或 20 mg· kg - 1

    的BAI后有明

    显利尿作用。

    4 清除自由基及抗氧化作用

    BAI可清除自由基[6 ]

    ,可预防诸如氢过氧化物

    酶、超氧化物阴离子等氧自由基引起的成纤维细胞

    的损伤[7 ]。可通过形成铁螯合物抑制抗坏血酸诱

    导的大鼠肝微粒体脂质过氧化物酶。10μmol· L - 1

    的BAI 可有效抑制 Fe

    2 +

    2Vit C ,NAPH 或 NADPH

    诱导的大鼠脑皮质线粒体脂质过氧化 ,使细胞免受

    H2O2 诱导的损伤。在 4 种黄芩的黄酮类成分中 ,BAI是最有效的抗氧化剂[6 ]。在缺血再灌注模型

    中 ,BAI可使细胞避免致死量氧化剂的损伤[8 ]。

    5 抗凝血和抗血栓形成

    以标准抗血栓药阿司匹林和肝素作对照 ,BAI

    可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集作用 ,抑制凝血

    酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白;对花生四烯

    酸诱导的血小板聚集也有抑制作用 ,并防止由内毒

    素诱导的DIC及大鼠血小板和纤维蛋白原的减少 ......