1993. 240.

    [9 ] 刘杰 ,计亮年.金属钌配合物的抗肿瘤活性及其作用机理

    [J ] .化学进展 ,2004 ,16 (6) :969.

    (收稿日期:2004212209)

    黄芩根及其茎叶成分的药理学研究进展

    商亚珍 ,苏丙凡(王永利审校)

    (承德医学院中药研究所 ,河北 承德 067000)

    【关键词】 黄芩;药理;研究进展

    【中图分类号】 R282 【文献标识码】 A 【文章编号】 100426879 (2005) 0220153203

    黄芩又名腐肠、泾芩、条芩等 ,多年生草根植物。传统根入

    药 ,性寒 ,味苦 ,归肺、胆、胃、大肠等经 ,具有清热燥湿、泄火清

    心、凉血活血等功效。现代药理学研究表明 ,黄芩根提取物尤

    其是黄酮类化合物 ,具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗爱滋

    病、降血脂、提高机体免疫力等多种药理作用。黄芩除了根的

    广泛研究与应用 ,近年来 ,它的茎叶研究也得到了突飞猛进的

    发展。植化研究发现 ,黄芩茎叶的主要成分也是黄酮类化合

    物 ,已经确定的三个单体成分是野黄芩苷(主要成分) 、白杨素2

    72O2D2葡萄糖磷酸苷和黄芩苷。而黄芩茎叶黄酮药理学研究

    发现 ,黄芩茎叶黄酮也具有较强的抗炎、抗氧化、抑制肿瘤和较

    强的记忆改善作用。综合黄芩全草研究现状 ,就近年国内外对

    黄芩根及其茎叶的药理学研究作一综述。

    1 对病原微生物的作用

    1. 1 抗菌作用 黄芩具有较广的抗菌谱 ,采用试管法和平板

    实验法发现 ,黄芩根水煎剂和醇浸液抑制金黄葡萄球菌、肺炎

    球菌等 G+

    阳性菌和痢疾杆菌、大肠杆菌等 G-

    阴性菌的生长。

    黄芩茎叶黄酮对金黄色葡萄球、溶血性链球菌、绿脓杆菌、肺炎

    球菌、大肠杆菌等 13 种细菌表现出不同程度的抑制作用 ,可明

    显降低金黄色葡萄球菌感染所致动物死亡[ 1 ]。利用试管两倍

    稀释法测定甲醇提取物发现 ,对牙龈卟啉单胞菌、中间普氏菌、伴放线菌、血链球菌的生长都有明显的抑制作用[ 2 ]。

    1. 2 抗真菌作用 采用试管斜面法和试管法发现 ,黄芩水煎

    浸剂明显抑制狗小牙胞菌、黄色毛癣菌、许兰氏黄癣菌、显形奴

    卡氏菌等真菌[ 1 ]。黄芩分离成分黄芩苷元对皮肤病真菌有高

    度的选择抑制作用 ,尤其是抗酵母型真菌的特性 ,黄芩苷元作

    为新的外用抗酵母型真菌的天然化合物 ,能用于治疗人类真菌

    感染和皮肤粘膜真菌如念珠菌病、隐球菌病、真菌头皮屑和指

    甲念珠菌感染。同时 ,对真菌感染引起的细菌感染并发症有辅

    助治疗作用[ 3 ]。

    1. 3 抗病毒作用 黄芩提取物表现出对多种病毒的抑制作

    用。体外实验发现 ,黄芩根煎剂显著抑制乙型肝炎病毒 DAN

    复制 ,对流感病毒 PR8 株、亚洲甲型流感病毒、流行性出血热病

    毒均用一定的对抗作用。通过黄芩成分抗病毒作用筛选发现 ,黄芩根中分离出的 5 , 7 , 4’ 2三羟基282甲氧基黄酮明显抑制流

    感病毒唾液酸酶活性 , IC50是 50 μM ,而对肝唾液酶没有影响 ,提示 5 ,7 ,4’ 2三羟基282甲氧基黄酮是黄芩抗流感病毒的有效成

    份之一[ 1 ]。体外实验还发现 ,黄芩提取成分 anagyrine、 oxyma2

    t rine、 sophoranol、 wogonin 和 oroxylin A 对呼吸道合胞体病毒也

    显示出抑制作用 , IC50在 6. 5 - 52. 1mg kg。而从黄芩中分离的

    黄芩苷元对抗爱滋病病毒的研究也在进行中[ 4 - 6 ]。

    2 抗肿瘤作用

    有关报道从免疫、酶活性、对瘤细胞的抑制等方面探讨黄

    芩中有效成分的作用环节。研究显示 ,黄芩苷对荷艾氏腹水瘤

    小鼠免疫功能及对荷瘤小鼠腹水脂加氧酶活性有一定的影响;

    同时测定血清溶菌酶及 T淋巴细胞数 ,给予黄芩苷后 ,小鼠溶

    菌酶活性及淋巴细胞酸性非特异性酯酶(ANAE)阳性率增加 ,也抑制体内、外艾氏腹水瘤细胞增殖。体外几种人的前列腺癌

    细胞 DU145、 PC23、 LNCaP和 CA2HPV210 与黄芩苷共同培养 ,发现黄芩苷对这些癌细胞增殖有抑制作用 ,且不同细胞系有效

    浓度不同 ,其中 DU145 对黄芩苷敏感性最强 ,而 LNCaP 对黄

    芩苷敏感性最差。另外 ,5 ,7 ,2’ 2三羟基黄酮和 5 ,7 ,2’ ,3’ 2四

    羟基黄酮能显著抑制小鼠皮肤肿瘤的发生[ 8 ]。同时 ,黄芩苷还

    可通过抑制 T细胞白血病病毒的反转录酶对 T细胞白血病有

    治疗作用[ 9 ]。从黄芩茎叶中提取的总黄酮和分离的野黄芩苷

    对肿瘤细胞也表现出一定的对抗。LA795 细胞体外实验显示 ,一定浓度的黄芩茎叶总黄酮及野黄芩苷能够抑制 LA795 细胞

    增殖;同时 ,不同剂量的黄芩总黄酮皆可抑制移植肉瘤 S180瘤

    株的体内增殖 ,且呈剂量依赖性关系 ,表现出高效低毒的抗肿

    瘤活性[ 7 ]。

    3 对免疫系统的影响

    黄芩根水提物和单体成分黄芩苷、黄芩素均具有较强的抗

    变态反应的作用 ,它们通过选择性抑制血小板和白细胞花生四

    烯酸代谢中的环氧酶与脂氧酶发挥作用。同时 ,黄芩苷锌络合

    物不仅抑制二型变态反应 ,而且能够增强小鼠非特异性免疫和

    红细胞系统的免疫功能 ,能促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能

    力。采用 3H2TdR标记 YAC21 细胞研究黄芩苷对自然杀伤细

    胞(NK)杀伤活性的影响 ,发现黄芩苷增强 NK细胞活性与浓

    度呈倒 U 型[ 1 ]。黄芩茎叶黄酮对小鼠特异性体液免疫、特异

    性细胞免疫和非特异性吞噬功能也均有影响 ,明显促进小鼠绵

    羊红细胞溶血素抗体的生成 ,抑制 DNFB 所致小鼠 DTH炎症

    反应 ,增强小鼠碳粒廓清功能[ 7 ]。

    4 抗炎作用

    Cu2

    在热环境中使 Y 2蛋白变性抑制是抗炎药物筛选常用

    方法。黄芩根甲醇提取物对 Y 2蛋白变性抑制接近于青霉胺 ,· 351 ·

    承 德 医 学 院 学 报

    JOURNAL OF CHENGDE MEDICAL COLL EGE Vo1. 22 No. 2 2005

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.黄芩素作用超过青霉胺 ,其可能的作用机理是黄酮化合物结构

    中一定位置上的2OH与 Cu2 +

    形成复合物 ,避免 Cu2 +

    使 Y球蛋

    白的变形。黄芩乙醇提取物及其单体成分黄芩素、黄芩苷、汉

    黄芩素明显抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出物 ,抑制大鼠佐剂性

    关节炎。黄芩根成分具有显著抗炎作用 ,其作用机理主要是干

    扰前列腺素和花生四烯酸的代谢[ 1 ,10 ]。而从黄芩茎叶中提取

    分离的总黄酮明显抑制由 TPA、冰醋酸和二甲苯所急性渗出性

    炎症 ,对慢性肉组织增生炎症亦有明显的治疗作用 ,其作用机

    制是通过抑制诱导型一氧化氮合酶 ,减少毛细血管内皮细胞释

    放一氧化氮 ,调节花生四烯酸代谢 ,抑制前列腺素 E2 和白三烯

    的合成[ 11 ]。

    5 解热镇痛作用

    黄芩血清及黄芩苷通过抑制单核细胞 DNA , Pr 合成及

    Ca

    2 +

    内流 ,阻止内生致热源的产生 ,使其具有一定的解热作用 ......