文 献 综 述

    牛蒡子的研究概况

    内蒙古医学院中医系(010020) 任常胜

    内蒙古药检所(010020) 朱庆玲

    关键词:中药;牛蒡子;研究;文献综述

    中图分类号:R291. 2 文献标识码:A 文章编号:1006— 0979(2003) 07— 0036— 04

    牛蒡子 ,始载于《名医别录》 ,原名恶实 ,别名鼠粘子、大力

    子、恶实〔 1〕,来源于菊科 2 年生草本植物牛蒡属牛蒡 Arctium

    lappa L.的干燥成熟果实 ,为常用中药。以东北产量最大 ,习

    称“关力子” ,浙江桐乡产者质佳 ,习称“杜大力” 〔 2〕。蒙药名为

    希伯 —乌布斯〔 3〕。牛蒡子味辛苦、性寒、归肺胃二经 ,具有疏

    散风热、解毒透疹、利咽消肿等功效 ,主要用于治疗外感风热 ,咽喉肿痛 ,发热咳嗽;麻疹初期 ,疹出不畅;风热疹痒;热毒疮

    肿;痄腮;咽喉肿痛等〔 1〕;民间用于治疗风热感冒、流行性腮腺

    炎、风疹、痈肿疮疡、梅毒、坏血症等〔 4 ,9〕,还有预防猩红热、美

    容生发之功效。药理学证明有抗菌、抗肿瘤、降血糖等作

    用〔 6 ,7〕 具体情况综述如下。

    1 牛蒡子的化学成分

    1.1 果实中含牛蒡苷 (Arctiin) 水解生成牛蒡苷元 (Arcti2

    genin) ;脂肪油(半干性油) 25 %～30 %为软脂酸、硬脂酸、油

    酸、亚麻油酸的甘油酯〔 2〕。

    1. 2 种子含木脂素类化合物牛蒡酚 A ( Ⅱ) 、 B、 C、 D、 E、 F

    ( Ⅲ) 、牛蒡苷元( Ⅳ) 、牛蒡素B( Ⅴ)

    〔 2 ,11〕。

    1. 3 此外 ,尚含有少量生物碱、甾醇、维生素 A样物 ,维生素

    B1 等〔 2〕。

    2 牛蒡子的提取分离及含量测定

    2. 1 牛蒡子中木脂素的薄层分离:吸取一定量混合标准溶液

    和不同样品溶液点于同一块高效薄层板上 ,将其放置层析缸

    内用展开剂(二氯甲烷 —乙醚 —甲醇 —己烷 = 4 :1 :0. 4 :1)饱

    和20min后 ,直立上行展开 ,取出挥干溶剂 ,放置室内自然显

    色至斑点呈清晰的黄色〔 10〕。

    2. 2 牛蒡子的提取: ⑴取干燥牛蒡子研磨 ,过 40 目筛 ,准确

    称取约20mg ,用石油醚(30～60℃)脱脂、晾干 ,置具塞试管中 ,加甲醇5ml ,超声5min ,室温冷浸提取8小时 ,离心(4000r min)

    5min ,留取上清液 ,作为供试液〔 11〕。(2)取牛蒡子粉末(40 目)

    0. 5g ,精密称定 ,置于 50ml 容量瓶中 ,加甲醇 45ml ,超声处理

    20min(功率不少于150W,频率不少于 12KHz) ,加甲醇稀释至

    刻度 ,摇匀 ,滤过 ,滤液作为供试液〔 12〕。

    3 牛蒡子中木脂素含量测定

    3. 1 薄层扫描:取(一)中显色后的板置于 CS— 930薄层扫

    描仪工作台上 ,测定显色后的 4 种木脂素吸收曲线。测定波

    长为390nm ,参比波长为600nm ,采用双波长反射法线性扫描 ,狭缝:0. 2mm× 2mm ,灵敏度:中〔 10〕。

    3. 2 HPLC法: 取(二)中供试液在色谱条件为:RP—C18不锈

    钢柱 250mm ×4mm 流动相为甲醇:水(1 : 1. 1) ,流速为 1ml

    min ;检测波长为280nm ,灵敏度为0. 16AUFS ,在上述色谱条件

    下牛蒡甙的保留值为 7. 5min。分别精密吸取对照品(精密称

    取五氧化二磷真空干燥器中干燥 24h 的牛蒡苷对照品适量。

    以甲醇制成每 ml 含2mg的溶液。 )与供试液各 10 μl 进样。用

    外标法计算样品中牛蒡甙含量〔 12〕。

    3. 3 RP—HPLC法: 吸取(二) (一)中液两份 ,一份为 20 μl ,加

    内标40 μl ,用甲醇稀释至 500 μl ,混匀 ,在色谱条件为:分析色

    谱柱为。日本岛津ODS柱(25cm×6mm ID ,10 μm) ;流动相:甲

    —水 —乙腈 —四氢呋喃(57 :49 :11 :1)梯度流速:1. 0～1. 5ml

    min(t = 0～7. 0min , c = 1. 0ml min ; t = 8. 0min , c = 1. 5ml min ) ;

    检测波长:220nm;色谱柱温:28℃;纸速:3mm min ;量程:0. 005

    ZUFS;柱效:42000(按苯计算) ,进样 5 μl ,用以测定牛蒡甙;一

    份为25 μl ,加内标8 μl ,用甲醇稀释至100 μl ,混匀进样5 μl ,用以

    测定其它四种木脂素 ,以内标法计算含量〔 11〕。

    4 牛蒡子的药理作用

    4. 1 牛蒡子中木脂素类化合物的抗肿瘤及免疫活性。

    4. 1. 1 抗肿瘤作用: (1)抗肺癌、皮肤癌的活性:用牛蒡子苷

    和苷元进行了小鼠皮肤癌的二相癌变试验 ,结果表明二者局

    部和口服给药对皮肤癌均有明显的活性 。进行大鼠肺癌的

    二相癌变试验 ,结果表明只有牛蒡子苷元有活性 ,而牛蒡子苷

    没有活性〔 13〕。(2)抗乳腺癌、结肠癌、胰腺癌的活性:用 2 -

    amino - 1 - methy6 - phenylimidazo (4 ,5 - b) puridine (PhIP)诱发

    雌性大鼠的乳腺癌伴随诱发其结肠癌及胰腺癌。在诱发阶段

    或诱发后阶段给小鼠灌胃给牛蒡子苷。试验结果表明牛蒡子

    苷给药组在哺乳动物的乳腺癌诱发率上和空白组没有明显的

    差异 ,但在发病的复杂性和多样性上有明显的降低。结肠畸

    变小囊病灶的平均数量有明显的下降 ,胰腺病灶在发生的多

    样性上有轻微的下降〔 14〕。(3)抗肝癌的活性牛蒡子苷和苷元

    的抗肝癌的活性有很大的差别:测定牛蒡子苷的抗肝癌活

    63 中国民族医药杂志 2003年12月增刊

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.性〔 14〕。具体做法是给雄性 F344大鼠腹腔注射二乙基亚硝胺

    (DEN) ,2 周后给大鼠的饮食中分别添加 0. 03 %的 MeIQx、MeIQx及0. 5 %的牛蒡子苷、 0. 1 %的牛蒡子苷 ,空白组不添

    加 ,共6周。同时在给 DEN的 3 周后进行小鼠 2 3 肝脏切除

    手术 , 并在第8周处死大鼠以进行谷胱甘肽 S - 转移酶胎盘

    形成(GST- P)的免疫组织化学试验。结果表明饮食中添加

    MeIQx的试验组肿瘤发生前的 GST - P阳性病灶的发生数目

    和面积增加 ,而同时添加MeIQx及0. 5 %的牛蒡子苷的试验组

    增加更多 。这说明牛蒡子苷对MeIQx诱发的小鼠肝癌变有协

    同作用。而另一个研究小组进行了大致相同的试验〔 15〕, 只

    是大鼠饮食中添加的肝癌的促进剂为17 - betae thinyle stradiol

    (EE) 、 2 - acety laminof luorene (2 - AAF) 。五个试验组的饮食

    中分别添加 EE、 2 - AAF、牛蒡子苷、牛蒡子苷 + EE、牛蒡子苷

    + 2 - AAF。试验结果 EE和2 - AAT有明显促进 GST- P病灶

    发生的作用 ,同时给 2 - AAF和牛蒡子苷组的结果说明牛蒡

    子苷有对抗2 - AAT诱发病灶的活性 ,说明牛蒡子苷对肝癌

    变有弱的保护作用。这两项结果说明牛蒡子苷对抗肝癌变基

    本是无效的 ......