中药厚朴及其提取工艺的研究概况.PDF
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2006年2月23日
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收稿日期: 2003210213; 修订日期: 2004201210
作者简介: 张建和(19542) , 女(汉族) , 江苏人, 现任广东省广东医学院化
学教研室助理实验师, 主要从事药物化学研究工作.
中药厚朴及其提取工艺的研究概况 张建和, 符伟玉, 莫丽儿
(广东医学院, 广东 湛江 524023)
摘要: 对中药厚朴的化学成分及其药理作用进行了综述, 着重总结了厚朴有效成分提取方法的研究进展, 为全面开发利
用中药厚朴提供参考。
关键词: 厚朴; 化学成分; 药理作用; 提取方法
中图分类号: R 282. 71 文献标识码:B 文章编号: 100820805 (2004) 0520313201
中药材厚朴为木兰科植物厚朴M ag nol ia of f icinal is Rend .
etW ils . )或凹叶厚朴M ag nol ia biloba Rehd . edW ils . Cheng 的
干燥干皮, 枝皮或根皮, 是我国重要传统中药,《神农本草经》将厚
朴列为上品。开胸顺气丸、藿香正气丸、木香顺气丸、鳖甲煎胶囊、保济丸、香砂养胃丸等传统中药及新药中均以厚朴为主药。厚朴
性温, 味苦辛, 入脾、胃、肺、大肠经, 具有燥湿消痰、下气除满的功
能, 主治湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘咳[1 ]。
近年来国内外对厚朴的研究进行了大量工作, 其应用范围越来越
广, 其提取方法的研究有了较大的进展。
1 中药材厚朴的化学成分
1. 1 酚类成分 厚朴中含酚类成分有: 厚朴酚(magno lo l)、和厚
朴酚(honok io l)
[2 ]
、异厚朴酚、三羟基厚朴酚、去三羟基厚朴酚, 其
中以厚朴酚、和厚朴酚为主, 约占原药材的 5%~ 12%。
1. 2 挥发油类[3 ~5 ]
厚朴中含挥发油成分, 一般含量为 0. 3%~
1% , 成分有: 桉叶醇、聚伞花素、石竹烯、反丁香烯、芹子烯、杜松
烯、十六酸、 9, 122十八碳二烯酸等。其中以桉叶醇为主, 约占挥发
油总量的40%~ 50%。
1. 3 生物碱 厚朴中含有木兰箭毒碱[2 ]
, 氧化黄心树宁碱。
1. 4 其他 厚朴中还含有少量皂苷、鞣质。
2 药理作用
2. 1 厚朴酚的药理作用 厚朴酚是中药厚朴的主要成分之一, 药
理实验证明, 厚朴酚具有特殊而持久的肌肉松弛作用、显著的中
枢抑制作用、抗溃疡、抗痉挛、抗过敏作用[6, 7 ]
, 对革兰氏阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌有显著的抗菌作用[8, 9 ]。所以, 厚
朴酚的强烈的中枢抑制作用, 特别是以中枢性肌松作用为特点的
中枢作用被广泛地用于临床。
厚朴酚还具有对钙调素的拮抗作用及对钙调素依赖性环核
苷酸磷酸二酯酶的刺激作用[10, 11 ]。厚朴酚还具有镇痛、抗炎[12 ]
,抑制嗜碱性白血病细胞株 2H3 中白三烯的合成作用[13 ]。
2. 2 和厚朴酚的药理作用 和厚朴酚也是中药厚朴的主要成分
之一, 它有松弛骨骼肌、杀虫、杀菌、中枢抑制和抗溃疡作
用[14, 15 ]
, 在心肌缺血和在灌注时有良好的保护作用[16 ]
, 还具有对
钙调素的拮抗及对钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作
用[10 ]。
2. 3 挥发油的药理作用 厚朴挥发油成分具有发汗、镇痉、去痰、平喘作用[17 ]
及对肾上腺髓质细胞分泌儿苯酚胺显著抑制作
用[18 ]。
2. 4 厚朴中的生物碱 具有剧烈的箭毒样骨骼肌松弛作用与降
压作用[19 ]。
3 有效成分的提取方法
中药材厚朴的有效成分和药理作用是以厚朴酚、和厚朴酚为
主, 其提取方法也是针对以上两种物质。以下介绍其提取方法:
3. 1 碱提酸沉法[20 ]
取厚朴粗粉, 加入 1? 5 量(W? W )的生石灰
粉, 搅拌均匀后, 用 15~ 20 倍量的蒸馏水渗漉, 得渗漉液。加入
HCl 溶液调至pH2~ 3, 静置, 收集析出的沉淀, 用蒸馏水洗涤沉
淀物至pH6~ 7。得粗提物干燥后, 用环己烷, 索氏提取, 提取液浓
缩后放冷析出白色结晶。
3. 2 水提取法[21 ]
取厚朴粗粉, 加 5~ 10 倍量的水, 挥发挥发油
后用N aOH 调成 0. 2 mo l·L - 1
的碱溶液, 放置 24 h, 离心过滤,将滤液用乙醚萃取3 次, 水层用稀HCl溶液调至pH2~ 3, 用乙醚
再萃取 5 次, 合并醚液后用 2%N a2CO 3 洗涤并用无水乙醇
N a2SO 4 干燥, 放置过夜, 挥去醚液得结晶。此结晶再用水重结晶
1 次, 产物得率为 4%左右, 得率较少。
3. 3 乙醇提取法[22 ]
取厚朴粗粉, 用 65%乙醇(乙醇量为药材量
的5 倍) , 加热回流3 次, 每次2 h, 合并提取液。结果表明, 厚朴酚
的提取率均为 80%以上。此方法, 厚朴酚含量高, 厚朴浸膏收率
高, 是传统的工业提取方法。
3. 4 聚酰胺分离提取法[23 ]
取药材粉末, 用乙醇提取, 回收乙醇
得稠膏。经过聚酰胺柱, 先用 0. 5%、 0. 8%、 1%N aOH 梯度冲洗,洗液用稀HCl溶液调至酸性, 析出结晶, 可将厚朴酚和厚朴酚分
离, 其 0. 5%~ 0. 8%N aOH 洗脱部分为和厚朴酚, 1%N aOH 洗
脱部分为厚朴酚。
3. 5 碱提树脂工艺[24 ]
取厚朴剪成碎块, 加 0. 5%碱溶液置 95
~ 99℃水浴温浸 2 次, 分别过滤后合并滤液, 加 6 mo l·L - 1
HCl
溶液调pH 至 7。将药液过树脂柱, 用 95%、 75%乙醇先后洗脱
(最后洗脱液近无色) , 合并洗液, 浓得结晶 ......
作者简介: 张建和(19542) , 女(汉族) , 江苏人, 现任广东省广东医学院化
学教研室助理实验师, 主要从事药物化学研究工作.
中药厚朴及其提取工艺的研究概况 张建和, 符伟玉, 莫丽儿
(广东医学院, 广东 湛江 524023)
摘要: 对中药厚朴的化学成分及其药理作用进行了综述, 着重总结了厚朴有效成分提取方法的研究进展, 为全面开发利
用中药厚朴提供参考。
关键词: 厚朴; 化学成分; 药理作用; 提取方法
中图分类号: R 282. 71 文献标识码:B 文章编号: 100820805 (2004) 0520313201
中药材厚朴为木兰科植物厚朴M ag nol ia of f icinal is Rend .
etW ils . )或凹叶厚朴M ag nol ia biloba Rehd . edW ils . Cheng 的
干燥干皮, 枝皮或根皮, 是我国重要传统中药,《神农本草经》将厚
朴列为上品。开胸顺气丸、藿香正气丸、木香顺气丸、鳖甲煎胶囊、保济丸、香砂养胃丸等传统中药及新药中均以厚朴为主药。厚朴
性温, 味苦辛, 入脾、胃、肺、大肠经, 具有燥湿消痰、下气除满的功
能, 主治湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘咳[1 ]。
近年来国内外对厚朴的研究进行了大量工作, 其应用范围越来越
广, 其提取方法的研究有了较大的进展。
1 中药材厚朴的化学成分
1. 1 酚类成分 厚朴中含酚类成分有: 厚朴酚(magno lo l)、和厚
朴酚(honok io l)
[2 ]
、异厚朴酚、三羟基厚朴酚、去三羟基厚朴酚, 其
中以厚朴酚、和厚朴酚为主, 约占原药材的 5%~ 12%。
1. 2 挥发油类[3 ~5 ]
厚朴中含挥发油成分, 一般含量为 0. 3%~
1% , 成分有: 桉叶醇、聚伞花素、石竹烯、反丁香烯、芹子烯、杜松
烯、十六酸、 9, 122十八碳二烯酸等。其中以桉叶醇为主, 约占挥发
油总量的40%~ 50%。
1. 3 生物碱 厚朴中含有木兰箭毒碱[2 ]
, 氧化黄心树宁碱。
1. 4 其他 厚朴中还含有少量皂苷、鞣质。
2 药理作用
2. 1 厚朴酚的药理作用 厚朴酚是中药厚朴的主要成分之一, 药
理实验证明, 厚朴酚具有特殊而持久的肌肉松弛作用、显著的中
枢抑制作用、抗溃疡、抗痉挛、抗过敏作用[6, 7 ]
, 对革兰氏阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌有显著的抗菌作用[8, 9 ]。所以, 厚
朴酚的强烈的中枢抑制作用, 特别是以中枢性肌松作用为特点的
中枢作用被广泛地用于临床。
厚朴酚还具有对钙调素的拮抗作用及对钙调素依赖性环核
苷酸磷酸二酯酶的刺激作用[10, 11 ]。厚朴酚还具有镇痛、抗炎[12 ]
,抑制嗜碱性白血病细胞株 2H3 中白三烯的合成作用[13 ]。
2. 2 和厚朴酚的药理作用 和厚朴酚也是中药厚朴的主要成分
之一, 它有松弛骨骼肌、杀虫、杀菌、中枢抑制和抗溃疡作
用[14, 15 ]
, 在心肌缺血和在灌注时有良好的保护作用[16 ]
, 还具有对
钙调素的拮抗及对钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作
用[10 ]。
2. 3 挥发油的药理作用 厚朴挥发油成分具有发汗、镇痉、去痰、平喘作用[17 ]
及对肾上腺髓质细胞分泌儿苯酚胺显著抑制作
用[18 ]。
2. 4 厚朴中的生物碱 具有剧烈的箭毒样骨骼肌松弛作用与降
压作用[19 ]。
3 有效成分的提取方法
中药材厚朴的有效成分和药理作用是以厚朴酚、和厚朴酚为
主, 其提取方法也是针对以上两种物质。以下介绍其提取方法:
3. 1 碱提酸沉法[20 ]
取厚朴粗粉, 加入 1? 5 量(W? W )的生石灰
粉, 搅拌均匀后, 用 15~ 20 倍量的蒸馏水渗漉, 得渗漉液。加入
HCl 溶液调至pH2~ 3, 静置, 收集析出的沉淀, 用蒸馏水洗涤沉
淀物至pH6~ 7。得粗提物干燥后, 用环己烷, 索氏提取, 提取液浓
缩后放冷析出白色结晶。
3. 2 水提取法[21 ]
取厚朴粗粉, 加 5~ 10 倍量的水, 挥发挥发油
后用N aOH 调成 0. 2 mo l·L - 1
的碱溶液, 放置 24 h, 离心过滤,将滤液用乙醚萃取3 次, 水层用稀HCl溶液调至pH2~ 3, 用乙醚
再萃取 5 次, 合并醚液后用 2%N a2CO 3 洗涤并用无水乙醇
N a2SO 4 干燥, 放置过夜, 挥去醚液得结晶。此结晶再用水重结晶
1 次, 产物得率为 4%左右, 得率较少。
3. 3 乙醇提取法[22 ]
取厚朴粗粉, 用 65%乙醇(乙醇量为药材量
的5 倍) , 加热回流3 次, 每次2 h, 合并提取液。结果表明, 厚朴酚
的提取率均为 80%以上。此方法, 厚朴酚含量高, 厚朴浸膏收率
高, 是传统的工业提取方法。
3. 4 聚酰胺分离提取法[23 ]
取药材粉末, 用乙醇提取, 回收乙醇
得稠膏。经过聚酰胺柱, 先用 0. 5%、 0. 8%、 1%N aOH 梯度冲洗,洗液用稀HCl溶液调至酸性, 析出结晶, 可将厚朴酚和厚朴酚分
离, 其 0. 5%~ 0. 8%N aOH 洗脱部分为和厚朴酚, 1%N aOH 洗
脱部分为厚朴酚。
3. 5 碱提树脂工艺[24 ]
取厚朴剪成碎块, 加 0. 5%碱溶液置 95
~ 99℃水浴温浸 2 次, 分别过滤后合并滤液, 加 6 mo l·L - 1
HCl
溶液调pH 至 7。将药液过树脂柱, 用 95%、 75%乙醇先后洗脱
(最后洗脱液近无色) , 合并洗液, 浓得结晶 ......
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