一 概述

    20世纪70年代，Narty等人首先将纳米囊与纳米球作为药物载体，30多年来在药剂学领域得到广泛的推广。纳米粒(nanoparticles)是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在实体上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球(nanospheres)和膜壳药库型的纳米囊(nanocapsules)。

    在药剂学中，纳米囊(球)系指粒径在1~1000nm的粒子，它们具有特殊的医疗价值。当药物到达血液系统时，经典的药物剂型(如片剂、软膏、注射剂)不能调整药物在体内的行为(分布和消除)，药物是根据其化学结构决定其物理性质和化学性质，从而影响其生物特性(组织和血浆蛋白亲和性，膜受体亲和力，对酶生物转化的敏感性)。而药物与纳米囊(球)载体结合后，可隐藏药物的理化特性，因此其体内过程依赖于载体的理化特性。

    纳米囊(球)对肝、脾或骨髓等部位具有靶向性，或包衣结合直径为10~20nm顺磁性四氧化三铁粒子，可有特殊的靶向作用。这些特性在疑难病的治疗及新剂型的研究中得到广泛的关注：①作为抗癌药的载体是其最有价值的用途之一。聚氰基丙烯酸烷酯纳米球易聚集在一些肿瘤中，提高药效，降低毒副作用。纳米囊(球)直径小于100nm，能够达到肝薄壁细胞组织，能从肿瘤有隙漏的内皮组织血管中逸出而滞留在肿瘤内，肿瘤的血管壁对纳米囊(球)有生物粘附性；②提高抗生素和抗真菌、抗病毒药治疗细胞内细菌感染的功效；③作为口服制剂，可防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活，提高药物口服稳定性，提高生物利用度，如胰岛素微球不受蛋白水解酶的影响，灌服可使糖尿病大鼠明显降低血糖，禁食服50U/kg、不禁食服100U/kg ......