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编号:10965385
沙尔威辛:一种新的DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
http://www.100md.com 《中华医药杂志》 2006年第3期
     沙尔威辛(salvicine, SAL)是中国科学院上海药物研究所天然产物化学研究室从药用植物红根草中提取分离,再经修饰优化而得到的一个全新结构的二萜醌类化合物。体外实验表明,SAL对包括肺癌、胃癌、卵巢癌、肝癌、结肠癌和宫颈癌在内的人实体瘤细胞的增殖生长具有显著的抑制作用,其活性明显高于同是植物来源的阳性对照药长春新碱(VCR)和鬼臼乙叉甙(VP-16)。体外抗肿瘤实验同时表明SAL对胃癌、肺癌细胞有相对的选择性。SAL能明显诱导人红白血病K-562和胃腺癌SGC-7901细胞凋亡,并呈现良好的量效和时效关系。SAL对K-562和SGC-7901两种细胞的增殖周期均有显著影响,阻滞两种细胞于G0~G1期。体内实验显示SAL对小鼠S-180肉瘤和Lewis肺癌,以及人肺癌A-549和LAX-83,人胃癌SGC-7901、MKN-28和MKN-45 ......

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