阿霉素的不同盐型对其脂质体体内外稳定性的影响
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目的 探讨阿霉素不同盐型对脂质体的体内外稳定性的影响。方法 以成膜水化-高压挤出法制备含有不同缓冲盐的空白脂质体，用pH梯度和化学梯度法包载阿霉素，对其在脂质体内状态进行观察，并对阿霉素脂质体粒径、ζ电位和包封率进行测定；用透析法检测阿霉素脂质体在不同介质中的药物泄漏；用HPLC法研究不同盐型阿霉素脂质体在大鼠体内药动学行为。结果 甘氨酸缓冲液、柠檬酸缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的空白脂质体的平均粒径分别为103.37.6nm、101.911.7nm和97.38.4nm，Zeta电位分别为-21.30.5mv、-21.70.4mv、-20.90.7mv，对阿霉素的包封率分别为47.8%、96.7%、98.6%；随着释放介质pH值的降低，阿霉素脂质体泄漏增加，甘氨酸制得的脂质体泄漏最快，硫酸铵制得的脂质体泄漏最慢；药动学结果表明甘氨酸缓冲液、柠檬酸缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的阿霉素脂质体大鼠体内平均驻留时间分别为12.13h、23.31h和29.79h。 结论 阿霉素在脂质体内水相中不同盐型影响其脂质体制剂的体内外稳定性，以硫酸盐为内水相制得的阿霉素脂质体最稳定。
目的 探讨阿霉素不同盐型对脂质体的体内外稳定性的影响。方法 以成膜水化-高压挤出法制备含有不同缓冲盐的空白脂质体，用pH梯度和化学梯度法包载阿霉素，对其在脂质体内状态进行观察，并对阿霉素脂质体粒径、ζ电位和包封率进行测定；用透析法检测阿霉素脂质体在不同介质中的药物泄漏；用HPLC法研究不同盐型阿霉素脂质体在大鼠体内药动学行为。结果 甘氨酸缓冲液、柠檬酸缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的空白脂质体的平均粒径分别为103.37.6nm、101.911.7nm和97.38.4nm，Zeta电位分别为-21.30.5mv、-21.70.4mv、-20.90.7mv，对阿霉素的包封率分别为47.8%、96.7%、98.6%；随着释放介质pH值的降低，阿霉素脂质体泄漏增加，甘氨酸制得的脂质体泄漏最快，硫酸铵制得的脂质体泄漏最慢；药动学结果表明甘氨酸缓冲液、柠檬酸缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的阿霉素脂质体大鼠体内平均驻留时间分别为12.13h、23.31h和29.79h。 结论 阿霉素在脂质体内水相中不同盐型影响其脂质体制剂的体内外稳定性，以硫酸盐为内水相制得的阿霉素脂质体最稳定。
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