百时美施贵宝公司博路定全球研发团队总监Macdonald博士和上海静安区中心医院姚光弼教授分别同与会者分享了博路定全球和中国的研发情况,其中包括3项全球大型、随机双盲Ⅲ期注册临床研究和中国注册临床研究结果,并公布了全球临床研究中博路定治疗HBeAg阳性核苷类初治慢乙肝患者2年的数据。

    恩替卡韦是环戊基鸟嘌呤核苷类似物,能够强效、选择性抑制HBV DNA的复制,通过抑制HBV聚合酶的全部3个步骤(启动、逆转录和DNA依赖的DNA合成)而发挥作用。恩替卡韦对HBV DNA选择性强,是人DNA多聚酶的弱底物,对人线粒体(γ)DNA多聚酶无抑制作用。低浓度的恩替卡韦在细胞酶的作用下迅速、高效地转化为活性形式——恩替卡韦三磷酸盐,后者在细胞内半衰期为15小时,作用较持久。在转染了野生型HBV的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%HBV DNA合成所需浓度(EC50)仅为4nM,比其他已上市的(拉米夫定、阿德福韦)和未上市的核苷/酸类似物(替比夫定、替诺福韦)强300倍以上。恩替卡韦是目前核苷类似物中抗病毒作用最强的化合物 ......