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开心药物“世界杯”大赛
http://www.100md.com 2006年6月5日 《医药经济报》 2006年第63期(总第2317期 2006.06.05)
     全球瞩目的世界杯足球赛即将开幕,今天,“乡村药房”先为你送上一台——

    ——青霉素队VS先锋霉素队

    【收视指南】

    今天“‘乡村药房’频道”直播的是青霉素队与先锋霉素队的激烈对决。青霉素与先锋霉素都是乡村医生和乡村药师们非常熟悉的朋友了,在今天这场虚拟的“世界杯”对决中,双方将充分发挥各自优势,赛出实力,让大家更全面地了解他们。

    【参赛阵容】

    既然是开心药物“世界杯”,每支参赛的队伍自然少不了明星药物带队。青霉素队与先锋霉素队的核心药物青霉素、头孢氨苄率先亮相,他们一出场,全场观众立即起立惊呼。

    在青霉素的带领下,青霉素队的另外10名队员——阿莫西林、苯唑青霉素、氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素、邻氯青霉素、替卡西林、美西林、阿洛西林、美洛西林、氟氯西林也随之登场,士气饱满地准备迎战先锋霉素队。
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    先锋霉素队的阵容也不输青霉素队:头孢氨苄带领下的先锋霉素Ⅴ、先锋霉素Ⅵ、头孢呋新、头孢噻肟钠、先锋美他醇、头孢曲松钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢吡肟、头孢克洛也一起向场内观众致意。

    【布阵对决】

    按照各自教练的布署,青霉素队排出“442”阵型,守门员是阿洛西林,2个前锋是青霉素、氨苄青霉素,4个中场是苯唑青霉素、氧哌嗪青霉素、邻氯青霉素、替卡西林,其他4名成员美西林、羧苄西林、美洛西林、阿莫西林担任后卫;先锋霉素队则排出“352”阵型,守门员是头孢吡肟,2个前锋是先锋霉素Ⅴ、先锋霉素Ⅵ,中场由头孢呋新、头孢噻肟钠及先锋美他醇担任,5个后卫分别是头孢氨苄、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢克洛、头孢曲松钠。

    【精彩赛事】

    比赛刚开始,青霉素队就向对方发起进攻,先锋霉素队拦截,你来我往的惊心动魄丝毫不亚于真正世界强队的精彩对阵。双方两位主教练也不停地调兵遣将,以充分发挥优势,惹得现场观众尖叫不已,都拿不定主意谁会取胜。
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    前锋对阵

    青霉素队的前锋中,别看青霉素是老药,他的疗效可是举世公认、“永不落伍”的。青霉素通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,青霉素结合蛋白PBPs是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。青霉素等和PBPs的紧密结合,使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。由于突出的抗菌表现,青霉素总是被作为治疗感染性疾病的首选,所以在本场比赛中担任前锋,属于一线抗生素使用。

    青霉素队的另一位前锋——氨苄西林为半合成的广谱青霉素。氨苄西林对革兰氏阳性球菌和杆菌包括厌氧菌的抗菌作用基本与青霉素相同,但对粪肠球菌的作用较后者强,对革兰氏阴性细菌中的脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌也十分敏感。青霉素和氨苄西林一方面疗效比较好,另一方面价格便宜,值得推荐给老百姓们使用。

    先锋霉素队也不甘示弱,两名前锋由先锋霉素Ⅴ和先锋霉素Ⅵ担任,他们兄弟俩是第一代头孢菌素,早在上世纪60年代初就上市了。对第一代头孢菌素敏感的菌群主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌,包括肺炎链球菌、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。但他们对革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶抵抗力较弱,因此,革兰氏阴性菌对其较易耐药。先锋霉素Ⅴ和先锋霉素Ⅵ临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染;也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。因为他们在治疗感染性疾病时总是冲在第一线,所以被先锋霉素队用作前锋,也被称为一线抗生素。
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    坚强守门

    青霉素队的守门员阿洛西林属脲基青霉素,他主要通过与细菌细胞膜上的PBPs结合,影响细菌细胞壁生物合成而起到杀菌作用。其对绝大多数的严重感染包括铜绿假单胞菌感染、克雷伯菌、沙雷菌、革兰氏阳性菌及厌氧菌皆有抗菌活性。由于抗菌谱广,所以他被选为守门员,临床上主要用于治疗敏感菌(铜绿假单胞菌)所致的肺炎、败血症、脑膜炎及泌尿系统、生殖系统感染等。

    先锋霉素队的守门员头孢吡肟是一种新型第四代头孢菌素,其对需氧革兰氏阴性菌和阳性菌均具有良好抗菌活性,且对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低,并可迅速渗入革兰氏阴性菌细胞内,对β-内酰胺酶的稳定性较第三代头孢菌素高,目前国外已将其用于治疗多种细菌感染(包括重度感染),如严重的呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染及败血症等病症,效果良好,不良反应少而轻微。由于有比较好的疗效,他也被用作“守门员”,以防细菌的泛滥。

    实力中场
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    青霉素队中场的4名成员除了具备青霉素的作用以外,还各有特色,善于阻止疾病的进展。其中苯唑青霉素(又叫新青霉素Ⅱ)为耐青霉素酶青霉素,为繁殖期杀菌药,擅长治疗耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染;氧哌嗪青霉素(又叫哌拉西林)主要用于铜绿假单胞菌和其他敏感革兰氏阴性杆菌所致的感染,哌拉西林与氨基糖苷类药物联合应用,也用于治疗有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染,邻氯青霉素主要用于耐药金黄色葡萄球菌引起的感染,如败血症、泌尿系统感染、骨髓炎、心内膜炎、皮肤软组织感染、创伤和烧伤感染等,也可用于化脓性链球菌(或肺炎球菌)与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染;替卡西林对于严重革兰氏阴性菌感染特别有效。

    先锋霉素队的3个中场除了具有先锋霉素共有的特点外,也是各具特点。头孢呋新对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌活性;头孢噻肟钠抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰氏阴性菌的作用更强,但对阳性球菌的作用不如第一代与第二代头孢菌素,对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用;先锋美他醇为杀菌性抗生素,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌,以及对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有效,且对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的耐头孢菌素菌及耐青霉素菌同样有效。
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    防御后卫

    青霉素队的4个后卫更是各有防守的特点。美西林为杀菌剂,可用于敏感菌所致的单纯性或复合性尿道感染,以及由此引起的败血症,也可用于治疗菌痢和伤寒;羧苄西林钠主要用于绿脓杆菌感染及不产青霉素酶的变形杆菌、某些大肠杆菌等所致的感染;羧苄西林也用于脆弱类杆菌所致的腹腔感染;美洛西林是一种经肠道外给药的酰脲青霉素衍生物,其抗菌作用类似于羧苄青霉素,但其作用范围更广,抗菌谱也较天然青霉素广泛;阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,他通过抑制细菌细胞壁的生物合成,能使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,从而发挥抗菌作用。阿莫西林除了常用于敏感菌所致的呼吸道、尿道和胆道感染以及伤寒,现在还被用在治疗幽门螺旋杆菌感染的慢性胃炎或者消化性溃疡,并被确定为主力药物。

    先锋霉素队的5个后卫也各有防守绝技。头孢氨苄属第一代头孢菌素,除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对其敏感,他适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等;头孢他啶通过抑制细菌细胞壁合成酶而发挥作用,属于超广谱三代头孢菌素,为绿脓杆菌感染的首选用药,他对大肠杆菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感杆菌、绿脓杆菌等也有高度的抗菌活性,对淋球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌、梭形杆菌属、韦容球菌属也有良好的抗菌作用;头孢克洛的特点是对革兰氏阴性菌的作用较强;头孢曲松钠对肠杆菌科细菌有强大活性,对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。
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    【场外花絮】

    青霉素队没有入选的队员有氟氯西林、氨苄西林-舒巴坦、长效西林、呋苄西林钠、海他西林钾、磺苄西林钠、普鲁卡因青霉素、青霉素Ⅴ钾等,他们带着自己的“啦啦队”为青霉素队加油助威,场外呐喊声一片;先锋霉素队则有头孢羟氨苄、头孢克罗、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢唑南钠、头孢唑肟、头孢克定、头孢匹罗等,他们也带着自己的“啦啦队”为先锋霉素队加油助威,场内锣鼓声震天,好不热闹。

    【赛事结果】

    双方球队愈战愈勇,打得难舍难分,双方各攻入对方球门一球,最后,裁判宣布开心药物“世界杯”(青霉素VS先锋霉素队)以1∶1打平。

    医药经济报2006年 第三终端周刊第23期, http://www.100md.com(董飞侠)