【摘要】 本文以蓖麻油为原料，经过皂化、氧化两步反应合成了壬二酸，该合成工艺使反应条件变得比较温和，后处理大为简化，产品纯度明显提高，总收率提高到80%。

    【关键词】 抗粉刺；壬二酸；合成

    抗粉刺新药壬二酸由德国Schering AG公司开发，于1989年在法国首先上市[1]。壬二酸是一种天然的饱和二羧酸，壬二酸对存在于粉刺皮肤上的各种需氧和厌氧微生物均有良好的抑菌、杀菌活性。局部使用20%壬二酸乳膏可显著降低受损皮肤表面葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌的浓度[2，3]，并且可减少皮肤油脂自由脂肪酸含量。临床上主要用于治疗(20%壬二酸乳膏)黑头粉刺、炎性粉刺[4，5]及各种皮肤色素紊乱如黄褐斑、雀斑等[6，7]。大量临床试验表明该产品临床疗效显著，副作用(主要为局部皮肤刺激性)轻微，且为瞬时性[8]。

    该产品在国外已上市使用多年，国内目前只有浙江金华康恩贝生物制药有限公司取得药品生产批准文号。究其原因可能为该产品的制备工艺不够成熟，为此笔者进行了多次试验研究，最终取得了相对满意的结果。

     1 工艺设计

    有关壬二酸合成的研究报道很多，例如用硝酸或臭氧氧化油酸[9]；高锰酸钾氧化蓖麻油[10]以及以1，9-壬二醛[11]、1，5-环辛二烯为原料[12]等方法制得。国内一般利用文献[9，10]的方法制备，而国外近年来主要以文献[11，12]的方法获得壬二酸，另外，还出现了以煤和工业废料为原料获取壬二酸的报道[13] ......