2006 AACR靶向治疗热点内容
1. 吉非替尼和厄洛替尼的抗肿瘤活性相似:吉非替尼和厄洛替尼具有相似的化学结构和作用靶点,经多项临床前检测和体内模型研究发现,吉非替尼和厄洛替尼的抗肿瘤活性相仿,从而提示EGFR-TKI具有相似的药理学特点。体外和体内模型研究还显示,两药针对不同靶点酶活性的抑制程度的差异并不显著影响两者抗肿瘤活性。
2. E884K突变对吉非替尼和厄洛替尼作用相反:今年AACR会上报告了1例NSCLC患者在厄洛替尼治疗失败后,接受吉非替尼治疗脑脊膜转移和脑外病灶的病例。研究者对该例患者的基因突变研究发现,新型突变E884K(EXON22)对吉非替尼和厄洛替尼的作用相反,其增加受体对吉非替尼的敏感性,降低受体对厄洛替尼的反应性。
3. 不同来源标本均可检测EGFR突变:日本学者对91例NSCLC患者的104个不同来源的标本,例如活检标本和经支气管镜获得的细胞学标本等进行EXON18-23突变检测,结果显示,从这些不同的标本中均可检测到EGFR突变,大大扩展了EGFR突变检测标本来源,使得吉非替尼一线治疗成为可能。
注:易瑞沙在中国注册的适应证是既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性NSCLC。既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗。, http://www.100md.com
2. E884K突变对吉非替尼和厄洛替尼作用相反:今年AACR会上报告了1例NSCLC患者在厄洛替尼治疗失败后,接受吉非替尼治疗脑脊膜转移和脑外病灶的病例。研究者对该例患者的基因突变研究发现,新型突变E884K(EXON22)对吉非替尼和厄洛替尼的作用相反,其增加受体对吉非替尼的敏感性,降低受体对厄洛替尼的反应性。
3. 不同来源标本均可检测EGFR突变:日本学者对91例NSCLC患者的104个不同来源的标本,例如活检标本和经支气管镜获得的细胞学标本等进行EXON18-23突变检测,结果显示,从这些不同的标本中均可检测到EGFR突变,大大扩展了EGFR突变检测标本来源,使得吉非替尼一线治疗成为可能。
注:易瑞沙在中国注册的适应证是既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性NSCLC。既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗。, http://www.100md.com