中药药效物质基础研究与中药现代化(3)
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2006年7月27日
如中药穿心莲的提取分离工艺，过去中国药典规定用85%乙醇为提取溶剂。研究表明，穿心莲的药效物质穿心莲内酯不溶于水，但将其在碱水中加热，其内酯开环成盐，可溶于水中被提取出来，再用盐酸将其水溶液调至中性，穿心莲内酯可环合复原。使用碱水代替85%乙醇作为提取溶剂，可降低成本，不影响提取物的质量。所以《中国药典》(95年版一部)中改为用碳酸钠水溶液煎煮，提取液用盐酸调至中性的方法来提取穿心莲内酯。
4.2中药药效物质与中药制剂的剂型
中药药效物质是确定中药和天然药物剂型的基础，只有在了解中药和天然药物的药效物质的基础上，才能根据其溶解性、酸碱性、挥发性、稳定性、生物利用度等性质选择合适的中药制剂剂型。中药提取物的水溶性较好，可制成口服液、针剂、冲剂等，如生脉饮、柴胡注射液、高三尖杉酯碱注射液等。如中药提取物水溶性不好，可选用片剂、胶囊剂等剂型，如复方丹参片、利血平片等。中药提取物在醇中的溶解度好，可制成酒剂、酊剂等，如国公酒、远志酊等。
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4.3 中药药效物质与中药制剂的质量控制
中药现代化的另一个重要标志是有效地控制中药制剂的质量，为了更好地控制中药制剂的质量，现越来越多地应用中药和天然药物的药效物质作为测定的指标，采用化学鉴别方法和各种色谱方法，如薄层色谱、高效液相色谱、气相色谱等中药化学成分进行鉴别和含量测定，中药和天然药物药效物质的研究是中药和天然药物进行质量控制的基础，在《中国药典》1995年版一部采用的中药药效物质单体的对照品已达140种。
在中药复方制剂的质量控制中，应尽量选用组方中的君药、臣药、以及贵细药、毒剧药中药效物质、有效部位作为检测的对象。如龟龄集胶囊由人参、鹿茸、海马等20味中药组成，其中人参是君药，也是贵重药，故选用人参的药效物质人参皂甙的甙元人参二醇(panaxadiol)和人参三醇(panaxatriol)作为鉴别对象，用薄层色谱鉴别。如果中药制剂中的药效物质含量低，可选用有效部位来进行检测，如总黄酮、总生物碱、总皂甙等。作为中药制剂质量控制的方法，应尽量排除杂质的干扰，专一性要好，反应现象要明显，重现性要好，才能达到有效地控制中药制剂质量的目的。
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4.4 中药药效物质与中药制剂的稳定性
中药制剂的稳定性是保证中药制剂安全有效的主要因素，也是中药现代化的重要内容之一。中药和天然药物的药效物质是否稳定，对中药制剂的稳定性影响很大。中药制剂在放置过程中，其中药化学成分受光、热、空气、湿度、酸碱度等影响，会产生水解、聚合、氧化、酶解等反应，使药效物质受到破坏，使化学成分发生变化，从而导致中药制剂变色、混浊、产生沉淀等，使药效降低或消失，甚至产生毒副作用。因此应针对中药和天然药物的药效物质的理化性质，通过制备衍生物、采用适当的剂型、调整适当的pH值、采用适当的包装等方法，可提高中药制剂的稳定性。如马来酸麦角新碱注射液在pH3.0～4.0时比较稳定。威灵仙注射液也应避免久置，因其含有原白头翁素(protoanemonin)，久置后产生聚合作用，生成白头翁素的针晶或棱晶。鱼腥草注射液中的化学成分为癸酰乙醛，该成分不稳定，久置会出现丝状物而失效；将该药效物质制成亚硫酸氢钠加成物，使其稳定性增加。这些增加中药制剂稳定性的措施，都是以中药和天然药物药效物质的研究为基础制定的。
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综上所述，可以看出中药和天然药物的药效物质研究与中药现代化有着密切关系，中药和天然药物药效物质的研究结果对中药创新药物的研制开发，对中药炮制理论的阐明，对中药制剂现代化的发展，对中药药品的质量控制，均会起到较大的促进作用。因此，在今后中药现代化的进程中，应加强对中药和天然药物中药效物质的研究力度，以促进中药现代化在我国早日实现。(梁光义 贺祝英 贵阳中医学院)
5 参考文献
1 中国药学会中药与天然药物专业委员会(杨峻山等执笔)，50年来中药与天然药物的发展和展望，'99中国药学会学术年会大会报告集，1999(贵阳)；21～31
2 肖小河，等.21世纪我国生药学研究的机遇与挑战，中国药学杂志，1999；34(7)：438～441
3 梁光义，等.中药化学，人民卫生出版社、北京、1998：
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4 郑筱萸，面向21世纪的中国药学，'99中国药学会学术年会大会报告集，1999(贵阳)；1～2
5 王跃生，等.中药创新药物研究与发展，'99中国药学会学术年会论文集(下册)，1999(贵阳)；703～706
6 甘师俊，等.中药现代化发展战略，科学技术文献出版社、北京、1998：
7 肖崇厚，等.中药化学，上海科学技术出版社、上海、1997
8 周海钧，植物药标准化的若干思路，中国药学杂志，1999；34(1)：1～2
9 苏来曼、哈力克，现代色谱技术在《中国药典》中药质量控制中的应用，'99中国药学会学术年会论文集(下册)，1999(贵阳)；750～752, 百拇医药
4.2中药药效物质与中药制剂的剂型
中药药效物质是确定中药和天然药物剂型的基础，只有在了解中药和天然药物的药效物质的基础上，才能根据其溶解性、酸碱性、挥发性、稳定性、生物利用度等性质选择合适的中药制剂剂型。中药提取物的水溶性较好，可制成口服液、针剂、冲剂等，如生脉饮、柴胡注射液、高三尖杉酯碱注射液等。如中药提取物水溶性不好，可选用片剂、胶囊剂等剂型，如复方丹参片、利血平片等。中药提取物在醇中的溶解度好，可制成酒剂、酊剂等，如国公酒、远志酊等。
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4.3 中药药效物质与中药制剂的质量控制
中药现代化的另一个重要标志是有效地控制中药制剂的质量，为了更好地控制中药制剂的质量，现越来越多地应用中药和天然药物的药效物质作为测定的指标，采用化学鉴别方法和各种色谱方法，如薄层色谱、高效液相色谱、气相色谱等中药化学成分进行鉴别和含量测定，中药和天然药物药效物质的研究是中药和天然药物进行质量控制的基础，在《中国药典》1995年版一部采用的中药药效物质单体的对照品已达140种。
在中药复方制剂的质量控制中，应尽量选用组方中的君药、臣药、以及贵细药、毒剧药中药效物质、有效部位作为检测的对象。如龟龄集胶囊由人参、鹿茸、海马等20味中药组成，其中人参是君药，也是贵重药，故选用人参的药效物质人参皂甙的甙元人参二醇(panaxadiol)和人参三醇(panaxatriol)作为鉴别对象，用薄层色谱鉴别。如果中药制剂中的药效物质含量低，可选用有效部位来进行检测，如总黄酮、总生物碱、总皂甙等。作为中药制剂质量控制的方法，应尽量排除杂质的干扰，专一性要好，反应现象要明显，重现性要好，才能达到有效地控制中药制剂质量的目的。
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4.4 中药药效物质与中药制剂的稳定性
中药制剂的稳定性是保证中药制剂安全有效的主要因素，也是中药现代化的重要内容之一。中药和天然药物的药效物质是否稳定，对中药制剂的稳定性影响很大。中药制剂在放置过程中，其中药化学成分受光、热、空气、湿度、酸碱度等影响，会产生水解、聚合、氧化、酶解等反应，使药效物质受到破坏，使化学成分发生变化，从而导致中药制剂变色、混浊、产生沉淀等，使药效降低或消失，甚至产生毒副作用。因此应针对中药和天然药物的药效物质的理化性质，通过制备衍生物、采用适当的剂型、调整适当的pH值、采用适当的包装等方法，可提高中药制剂的稳定性。如马来酸麦角新碱注射液在pH3.0～4.0时比较稳定。威灵仙注射液也应避免久置，因其含有原白头翁素(protoanemonin)，久置后产生聚合作用，生成白头翁素的针晶或棱晶。鱼腥草注射液中的化学成分为癸酰乙醛，该成分不稳定，久置会出现丝状物而失效；将该药效物质制成亚硫酸氢钠加成物，使其稳定性增加。这些增加中药制剂稳定性的措施，都是以中药和天然药物药效物质的研究为基础制定的。
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综上所述，可以看出中药和天然药物的药效物质研究与中药现代化有着密切关系，中药和天然药物药效物质的研究结果对中药创新药物的研制开发，对中药炮制理论的阐明，对中药制剂现代化的发展，对中药药品的质量控制，均会起到较大的促进作用。因此，在今后中药现代化的进程中，应加强对中药和天然药物中药效物质的研究力度，以促进中药现代化在我国早日实现。(梁光义 贺祝英 贵阳中医学院)
5 参考文献
1 中国药学会中药与天然药物专业委员会(杨峻山等执笔)，50年来中药与天然药物的发展和展望，'99中国药学会学术年会大会报告集，1999(贵阳)；21～31
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3 梁光义，等.中药化学，人民卫生出版社、北京、1998：
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4 郑筱萸，面向21世纪的中国药学，'99中国药学会学术年会大会报告集，1999(贵阳)；1～2
5 王跃生，等.中药创新药物研究与发展，'99中国药学会学术年会论文集(下册)，1999(贵阳)；703～706
6 甘师俊，等.中药现代化发展战略，科学技术文献出版社、北京、1998：
7 肖崇厚，等.中药化学，上海科学技术出版社、上海、1997
8 周海钧，植物药标准化的若干思路，中国药学杂志，1999；34(1)：1～2
9 苏来曼、哈力克，现代色谱技术在《中国药典》中药质量控制中的应用，'99中国药学会学术年会论文集(下册)，1999(贵阳)；750～752, 百拇医药