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微乳技术研究方兴未艾
http://www.100md.com 2006年8月19日 《中国医药报》 2006.08.19
     近年来,作为给药系统之一的微乳技术的研究方兴未艾,而它在其它领域的应用也日益得到挖掘。本专题从配方研究、质量评价标准、实际应用等方面对微乳这一新型给药系统作了阐述。文章主要介绍了近年来国内药学工作者在微乳技术研究中取得的喜人进展,不仅详细介绍了其作为新的药物载体在多种药物(包括化学药物和大量的中药)中的应用研究,更着重点评了其在中药提取或中药成分分析中的应用前景,显示了微乳作为给药系统的多种优势,希望能给药学研究者带来新的启示。

    ——编者按

    ■微乳给药兼具多重优势

    微乳作为新出现的给药系统之一,近年来被用于多种药物的制剂研究中。大量的研究证明,微乳给药系统对于主药(包括多种天然药物)成分具有良好的增溶作用,并能促进其吸收,提高生物利用度以及减少过敏反应等,显示了它作为给药载体的多种良好优势。

    ◆对主药明显增溶

    研究人员观察了O/W型微乳对槲皮素的增溶作用。他们以三角相图法制备了聚山梨酯80-乙醇-花生油-水的微乳体系,考察了微乳对槲皮素的增溶作用。结果发现槲皮素在微乳中的溶解度为水中的50倍以上。

    在大黄复方液体喷雾剂的制备中,研究人员应用泊洛沙姆-108为乳化剂,乙醇为助乳化剂,处方中的姜黄、金银花挥发油为油相,借助三元相图的研究手段确定微乳配方,使复方中的挥发油形成微乳后稳定分散于制剂中。由此研究可以看出,微乳增加了中药复方制剂中难溶性挥发油类药物的溶解度,提高了中药复方液体制剂的稳定性。

    在对去甲斑蝥素(NCTD)微乳的制备和质量评价方法的研究中,科研人员根据伪三元相图优选处方,分别考察微乳制剂的稳定性、形态和对NCTD的溶解性。经气相色谱法测定,在油酸乙酯、水、微乳中NCTD的含量分别为8.03毫克/升、94.63毫克/升、183.8毫克/升,微乳能显著提高溶解性。已有的研究证明,喜树碱具有抗癌作用,难溶于水,制成微乳后溶解量至少是水溶液中的23倍,含药量达300毫克/升时室温下可保持30天,性质稳定。

    微乳在中药中应用方面的研究较少,且多数是应用中药提取的单体有效成分。若能利用微乳技术可以同时增溶不同脂溶性药物的特点,制成新型中药复方微乳给药系统,则有可能提高中药液体剂型的疗效和生物利用度,解决中药脂溶性成分的溶解度问题,这对于中药制剂的现代化具有重要意义。

    ◆提高生物利用度

    国内学者曾经分别对自制和进口环孢素A(CyA)口服微乳浓缩液,采用高效液相色谱法测定血药浓度,对其药动学和相对生物利用度进行了研究。结果表明:两种制剂中CyA的药动学过程均符合口服吸收二室模型 ......

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