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编号:11280567
制剂新技术促生布洛芬新剂型
http://www.100md.com 2006年8月29日 《中国医药报》 2006.08.29
     布洛芬(IBU)是临床应用比较广泛的首个烷基苯丙酸非甾体抗炎药。但是,它在实际应用中常会产生胃肠道不良反应;另外,由于它的生物半衰期短,维持治疗浓度需要频繁用药,更加重了它的胃肠反应,甚至导致胃肠出血;同时对肾脏也有损害作用。近年来,随着科技的进步,出现了多种制剂新技术,国内外研究者使用这些新技术对IBU新剂型的开发进行了有益的探索。

    ■脂质纳米囊载体延缓药物释放

    由于脂质纳米胶囊(LNC)粒径极小,因此很有希望制成注射剂或口服释药系统。研究采用新的制备方法制备粒径范围在50纳米的具有生物兼容性的IBU-LNC,IBU混入LNC的程度高达94%~98%,体外药物释放实验表明在磷酸盐缓冲液中药物释放可达到24小时。大鼠甩尾实验中,与单独使用IBU溶液剂相比,静脉注射IBU-LNC的AUC的半衰期分别高16%和19%,但平均滞留时间没有变化;口服IBU-LNC的AUC比IBU溶液剂高18% ......

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