新型抗生素有效抑制耐药细菌
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本报讯 美国Singh等报告，一种由平板链球菌产生的新型抗生素platensimycin(平板霉素)，能有效抑制包括葡萄球菌在内的革兰阳性细菌生长。[J Am Chem Soc 2006， 128(36):11916]
多重耐药细菌的出现使许多严重感染很难得到有效治疗。脂肪酸对细菌生长是必需的，其合成过程中有一系列酶参与。抑制脂肪酸合成是研制抗生素的新途径。
Platensimycin通过选择性抑制脂肪酸合成途径中的β-酮脂酰[酰基载体蛋白(ACP)]合酶Ⅰ和(或)Ⅱ(FabF/B)来抑制细菌生长。X线结晶学研究显示，platensimycin能特异地与靶蛋白中间的酰基酶相互作用，当酰基发生特异构象改变时与之相结合。
研究者发现，platensimycin能根除小鼠的金黄色葡萄球菌感染。当前对许多抗生素耐药的病原体(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌)与platensimycin无交叉耐药性。
尽管该发现是一个很大的突破，但距platensimycin上市还有相当长一段时间，目前还没有相关临床试验。Platensimycin与其靶点的相互作用表明，单纯FabF蛋白突变不会导致耐药。, http://www.100md.com