槲皮素对重组人蛋白激酶CK2的抑制作用
槲皮素(Quercetin，Que)是一种天然黄酮类化合物，具有多种药理作用，如抑制癌细胞的DNA的合成，抑制多种信号传递中蛋白激酶C的活性及某些受体的酪氨酸蛋白激酶的活性。但这些作用之间是否存在某些联系及这些药理作用的机制仍不太清楚。
蛋白激酶CK2是一种多功能和多底物信使非依赖性丝/苏氨酸蛋白激酶，是由两个催化亚基(α或α′)和两个调节亚基构成四聚体全酶。在增殖和肿瘤细胞中CK2的活性增加。有研究表明CK2 α基因具有癌基因作用。CK2可能是重要的药理靶点，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。为此作者观察了槲皮素对纯化的重组人蛋白激酶CK2的直接影响。
首先作者通过基因重组，克隆得到重组人蛋白激酶CK2 α和β亚基cDNA质粒，然后分别在大肠杆菌中大量表达并进行层析分离得到电泳纯的CK2 α和β亚基蛋白。经过鉴定，纯化的蛋白是人蛋白激酶CK2α和β亚基蛋白，在体外等摩尔分子混合后能构成有活性的全酶。
在此基础上我们设立0，125，025，05，1，2和4μ mok/L Que 实验组，观察了Que 对重组人蛋白激酶CK 2全酶的直接影响。结果表明，Que具有较强的抑制CK2全酶作用，其IC50为052 μ mok/L；LineweaverBurk 双倒数作图表明：Que对CK2 全酶的抑制作用与ATP呈竞争性抑制，与酷蛋白呈非竞争性抑制。
广东省自然科学基金(940586)和广东省高教厅重点学科经费(9306)资助项目。
(广东医学院医用生化研究所，湛江 524023 中山医科大学生化教研室，广州 510089), 百拇医药(刘新光 梁念慈 马涧泉 刘文)
蛋白激酶CK2是一种多功能和多底物信使非依赖性丝/苏氨酸蛋白激酶，是由两个催化亚基(α或α′)和两个调节亚基构成四聚体全酶。在增殖和肿瘤细胞中CK2的活性增加。有研究表明CK2 α基因具有癌基因作用。CK2可能是重要的药理靶点，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。为此作者观察了槲皮素对纯化的重组人蛋白激酶CK2的直接影响。
首先作者通过基因重组，克隆得到重组人蛋白激酶CK2 α和β亚基cDNA质粒，然后分别在大肠杆菌中大量表达并进行层析分离得到电泳纯的CK2 α和β亚基蛋白。经过鉴定，纯化的蛋白是人蛋白激酶CK2α和β亚基蛋白，在体外等摩尔分子混合后能构成有活性的全酶。
在此基础上我们设立0，125，025，05，1，2和4μ mok/L Que 实验组，观察了Que 对重组人蛋白激酶CK 2全酶的直接影响。结果表明，Que具有较强的抑制CK2全酶作用，其IC50为052 μ mok/L；LineweaverBurk 双倒数作图表明：Que对CK2 全酶的抑制作用与ATP呈竞争性抑制，与酷蛋白呈非竞争性抑制。
广东省自然科学基金(940586)和广东省高教厅重点学科经费(9306)资助项目。
(广东医学院医用生化研究所，湛江 524023 中山医科大学生化教研室，广州 510089), 百拇医药(刘新光 梁念慈 马涧泉 刘文)