帕金森病一线药物普拉克索(森福罗)即将登陆中国
编者按 由中华医学会神经病学分会主办的 “第九届神经病学学术会议”于9月7至8日在美丽的花城广州召开。在此次会议上,德国勃林格殷格翰公司即将上市的抗帕金森病新药“森福罗”与溶栓治疗的领导药物“爱通立”携手亮相。中华医学会神经病学分会主任委员、上海华山医院吕传真教授应邀担任大会主席。运动障碍学组组长、上海瑞金医院陈生弟教授以“多巴胺受体激动剂治疗帕金森病进展”为题,向与会者详细介绍了新药森福罗。上海华山医院神经内科董强教授深入浅出地解读了“临床应用重组组织型纤溶酶原激活剂静脉溶栓治疗缺血性卒中专家共识”。现将会议内容综合报道如下, 以飨读者。
帕金森病(PD)是由于脑内黑质多巴胺能神经元丢失引起多巴胺缺乏,导致患者出现震颤、肌强直和运动迟缓等一系列症状。治疗目的不仅是控制运动症状,改善病残功能,而且要阻止或延缓疾病进展。在药物治疗中,20世纪60年代问世的左旋多巴一度为PD治疗的普遍用药,但长期使用会导致运动波动、异动症和精神障碍等并发症。新一代非麦角类多巴胺受体激动剂普拉克索(森福罗)的出现再次为PD患者带来了希望。该药可以有效改善PD患者的症状,既可单独使用,也可以与左旋多巴联合应用,是目前美国神经病学会、运动障碍学会以及各国PD治疗指南推荐的一线治疗药物。最近该药获得了我国SFDA的注册批准,年底即将在中国上市。
, 百拇医药
循证医学推荐的一线治疗药物
森福罗是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂。该药选择性地作用于多巴胺D2和D3受体,控制运动相关症状,同时缓解精神心理症状(如抑郁等)。其优势特点如下:
1.激动D2受体,缓解PD运动症状
Shannon等的研究显示,早期PD患者接受森福罗单药治疗后,统一PD等级量表[UPDRS(运动)]评分改善25%~31%,UPDRS(日常生活活动,ADL)评分改善22%~29%,具有统计学差异,表明森福罗可有效控制运动症状,帮助早期患者维持日常生活能力(图1)。森福罗联合左旋多巴还能有效改善晚期帕金森病患者的ADL评分和运动症状评分,使晚期PD患者生命更具活力。
2. 减少并发症,降低左旋多巴用量
森福罗联合左旋多巴治疗,能减少运动并发症的发生和严重程度。早期接受森福罗单独治疗的患者, 4年时左旋多巴用量减少了38%(图2)。
, http://www.100md.com
3. 有效改善早期和晚期PD患者的震颤(图3)。
4. 显著改善PD患者伴发的抑郁症状
目前许多药物都注重治疗PD的运动障碍,但资料显示,PD患者伴发抑郁症状很常见,门诊患者中抑郁的患病率高达47%~57%。多巴胺D3受体系统可能与患者的情绪和行为相关,森福罗可以选择性地刺激D3受体,明显缓解抑郁症状。
在意大利Barone等的研究中,64例伴发抑郁的PD患者分别接受森福罗或舍曲林治疗。12个月后,森福罗组抑郁症状缓解(汉密尔顿抑郁量表评分≤8)患者的比例明显高于舍曲林组(60.6%对27.3%,P=0.006)。森福罗组患者UPDRS的运动评分也有所改善,研究者认为,多巴胺受体激动剂可替代抗抑郁药来治疗PD患者的抑郁(图4)。
5. 药代动力学特性
森福罗口服吸收迅速完全,达到峰浓度时间为1~3小时。绝对生物利用度高于90%,半衰期长达8~12小时。由于森福罗不经过肝脏细胞色素P450酶代谢,血浆蛋白结合率低,因此药物相互作用更小。目前的研究未发现有胸膜、肺纤维化和心脏瓣膜病变等麦角类多巴胺受体激动剂相关的副作用。
总 结
①森福罗是新一代非麦角类选择性多巴胺D2和D3受体激动剂;②可有效改善早期和晚期PD患者的运动症状;③同时缓解PD患者伴发的抑郁症状;④有效缓解和减轻左旋多巴相关运动并发症;⑤联合用药可降低左旋多巴用量;⑥使用方便,患者耐受性良好。, http://www.100md.com
帕金森病(PD)是由于脑内黑质多巴胺能神经元丢失引起多巴胺缺乏,导致患者出现震颤、肌强直和运动迟缓等一系列症状。治疗目的不仅是控制运动症状,改善病残功能,而且要阻止或延缓疾病进展。在药物治疗中,20世纪60年代问世的左旋多巴一度为PD治疗的普遍用药,但长期使用会导致运动波动、异动症和精神障碍等并发症。新一代非麦角类多巴胺受体激动剂普拉克索(森福罗)的出现再次为PD患者带来了希望。该药可以有效改善PD患者的症状,既可单独使用,也可以与左旋多巴联合应用,是目前美国神经病学会、运动障碍学会以及各国PD治疗指南推荐的一线治疗药物。最近该药获得了我国SFDA的注册批准,年底即将在中国上市。
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循证医学推荐的一线治疗药物
森福罗是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂。该药选择性地作用于多巴胺D2和D3受体,控制运动相关症状,同时缓解精神心理症状(如抑郁等)。其优势特点如下:
1.激动D2受体,缓解PD运动症状
Shannon等的研究显示,早期PD患者接受森福罗单药治疗后,统一PD等级量表[UPDRS(运动)]评分改善25%~31%,UPDRS(日常生活活动,ADL)评分改善22%~29%,具有统计学差异,表明森福罗可有效控制运动症状,帮助早期患者维持日常生活能力(图1)。森福罗联合左旋多巴还能有效改善晚期帕金森病患者的ADL评分和运动症状评分,使晚期PD患者生命更具活力。
2. 减少并发症,降低左旋多巴用量
森福罗联合左旋多巴治疗,能减少运动并发症的发生和严重程度。早期接受森福罗单独治疗的患者, 4年时左旋多巴用量减少了38%(图2)。
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3. 有效改善早期和晚期PD患者的震颤(图3)。
4. 显著改善PD患者伴发的抑郁症状
目前许多药物都注重治疗PD的运动障碍,但资料显示,PD患者伴发抑郁症状很常见,门诊患者中抑郁的患病率高达47%~57%。多巴胺D3受体系统可能与患者的情绪和行为相关,森福罗可以选择性地刺激D3受体,明显缓解抑郁症状。
在意大利Barone等的研究中,64例伴发抑郁的PD患者分别接受森福罗或舍曲林治疗。12个月后,森福罗组抑郁症状缓解(汉密尔顿抑郁量表评分≤8)患者的比例明显高于舍曲林组(60.6%对27.3%,P=0.006)。森福罗组患者UPDRS的运动评分也有所改善,研究者认为,多巴胺受体激动剂可替代抗抑郁药来治疗PD患者的抑郁(图4)。
5. 药代动力学特性
森福罗口服吸收迅速完全,达到峰浓度时间为1~3小时。绝对生物利用度高于90%,半衰期长达8~12小时。由于森福罗不经过肝脏细胞色素P450酶代谢,血浆蛋白结合率低,因此药物相互作用更小。目前的研究未发现有胸膜、肺纤维化和心脏瓣膜病变等麦角类多巴胺受体激动剂相关的副作用。
总 结
①森福罗是新一代非麦角类选择性多巴胺D2和D3受体激动剂;②可有效改善早期和晚期PD患者的运动症状;③同时缓解PD患者伴发的抑郁症状;④有效缓解和减轻左旋多巴相关运动并发症;⑤联合用药可降低左旋多巴用量;⑥使用方便,患者耐受性良好。, http://www.100md.com