疏水性L酒石酸酯萃取分离特非那丁对映体
特非那丁,L酒石酸酯,手性萃取,,特非那丁，L酒石酸酯，手性萃取,1引言,2实验部分,3结果和讨论,References
摘要 研究了特非那丁对映体在含有疏水性L酒石酸酯的1,2二氯乙烷溶液及甲醇水溶液两相中的萃取分配行为，考察了不同烷基链长的L酒石酸酯，L酒石酸酯的浓度，有机溶剂的种类，及其溶解特非那丁的甲醇水溶液浓度对分配系数K和分离因子α的影响。实验表明： L酒石酸酯与特非那丁Ⅱ对映体形成的复合物稳定性比与特非那丁Ⅰ对映体形成的复合物稳定性要大，三类有机溶剂的萃取性能为醇>1,2二氯乙烷>烷烃；甲醇的浓度在50%～90%时，随着溶解特非那丁的甲醇水溶液中的甲醇浓度的增加，分配系数和分离因子均降低；当甲醇的浓度为50%时，可以得到最佳的K和α；随着L酒石酸酯的浓度的提高，分配系数K和α分离因子先增加然后减小；当L酒石酸酯的浓度约为0.25 mol/L时，K和α达到最大值；L酒石酸酯的碳链长度对分配系数K和分离因子α也有很大的影响。关键词 特非那丁，L酒石酸酯，手性萃取
1 引言
手性(chirality)是自然界普遍存在的现象。随着对手性化合物的研究进展及手性技术的不断进步,人们越来越认识到手性的重要意义。就药物而言，国际市场上正在开发的药品中有近80%是手性产品[1], 其市场潜力巨大。同时很多研究都表明含手性因素的化合物对映体，其活性、毒性等方面的性质存在着显著的差异。而如何低成本的获得单一异构体化合物成为当今手性研究的一大热点。针对外消旋体的拆分，已开发了结晶法、酶促法、色谱法和萃取拆分法等。其中萃取法是近几十年发展起来的一种较有开发前景的拆分技术,该技术具有在生产过程中易于实现自动化的连续生产以及能耗低的优点，国内外对此均有报道 [2～4]。
特非那丁(terfenadine)是一种非抑制性H1受体拮抗剂，通常用于治疗哮喘、鼻炎等过敏性疾病。特非那丁的分子结构中含有一个手性碳原子，但目前临床上以消旋体给药。近年来的研究证明，该药物在人体内的代谢具有立体选择性[5，6]。本实验以特非那丁外消旋体作为研究对象，采用实验合成手性溶剂作为萃取剂，用一定浓度的甲醇水溶液溶解疏水性的特非那丁，考察了光学活性特非那丁的萃取拆分。
2 实验部分
2.1 仪器和试剂
Elite270高效液相色谱仪、DAD230二极阵列管检测器、EC2000工作站(大连依利特分析仪器有限公司)；pHS29A型酸度计(上海雷磁仪器厂)；ZD2型调速多用振荡器(金坛市节能分析仪器厂)；磁力搅拌器(常州国华电器有限公司)；其它玻璃仪器均为市售。特非那丁(湖北科益药业股份有限公司) ......
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