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水飞蓟素药学研究进展综述(1)
http://www.100md.com 2006年12月4日 现代中医药
     水飞蓟素是由菊科植物水飞蓟SilybumMarianumL.果实中提取得到的水难溶性黄酮类化合物(总黄酮)。1968年H.Wagner等从中提取得黄酮类化合物,命名为水飞蓟素(Silymarin)。药理实验证明,Silymarin对多种肝脏毒物引起的肝脏损伤有明显的保护作用。其靶器官为肝脏,进入体内后主要与血浆蛋白结合,以结合型水飞蓟素的形式存在于血浆、胆汁及尿液中。对抗肝损伤药物具有稳定细胞膜,改善肝功能的作用,对急慢性肝炎、肝硬变和代谢中毒性肝损伤具有较好的疗效。近年来发现这一天然药物不仅具有保肝利胆作用,而且还有明显的抗脂质过氧化,抗辐射,清除自由基和抗胃溃疡等作用。其毒性小,无致畸和诱变作用,在降血脂、防治动脉粥样硬化,预防脑缺血,抗血小板聚集等方面显示出可喜的效果[1]。由于水飞蓟素难溶于水及一般有机溶剂,口服吸收差,其生物利用度较低,从而影响了其临床疗效。国内外研究工作者正在积极开发研制其复合物,或是通过其它途径改善其生物利用度,或是研究其注射剂,以提高疗效,扩大应用范围。

    下面就对其化学成分、检测方法及制剂等研究状况作一综述。

    1化学成分及其理化性质[2]

    1.1化学成分

    20世纪60-80年代末,以H.wagner为代表的西德药学家从水飞蓟中分离提取得有效成分,称之为水飞蓟素,是一类新型的具有C-9取代基的黄酮类化合物,即以二氢黄酮醇和苯丙素类衍生物缩合而成的黄酮木脂素类。主要有水飞蓟宾(Silybin)、异水飞蓟宾、水飞蓟宁(,Silydianin)、水飞蓟亭(SilyChristin)、水飞蓟醇等 ......

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