辅酶Q10原料研发成果绽放
日前,日本CycloChem公司、德国瓦克化学公司和日本熊本大学的研究人员表示,与辅酶Q10 /微晶纤维素(MCC)的包含物相比,辅酶Q10 /γ-环糊精组成的包含物可以使辅酶Q10的生物有效性提高大约35%。
事实上,市场规模的逐渐放大正推动辅酶Q10在原料阶段的研发继续升温。
开发更有效的辅酶Q10辅料
越来越多的科学证据显示,辅酶Q10补充剂可以给心绞痛、心脏病发作和高血压患者带来较大的健康好处。临床试验也报告说,辅酶Q10补充剂有益于心肌病和充血性心力衰竭患者。近年来,随着辅酶Q10的治疗功能不断地被发现,针对其生物有效性如何更好地被释放的研究也一直在进行着。
辅酶Q10的剂型在其生物有效性上扮演着重要的角色。由于辅酶具有亲脂性,因此,脂质体可以更有效地增强对辅酶Q10的吸收。事实上,目前市面上销售的一些辅酶Q10剂型如纳米微粒和固体分散剂等,其辅料用的都是微晶纤维素,在口服时的生物有效性都很低。当前辅酶Q10产品的市场需求日益强劲,在此趋势下,开发出改进型的口服辅酶Q10产品已成为大势所趋。
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该研究负责人Keiji Terao在《营养学研究》杂志上撰文指出,研究结果表明,通过与γ-环糊精络合,辅酶Q10的口服吸收率和生物有效性明显得到提高,这表明γ-环糊精有潜力用于包含辅酶Q10的口服胶囊制剂中。
γ-环糊精释药优势明显
该研究将辅酶Q10 /γ-环糊精包含物与辅酶Q10 /微晶纤维素包含物进行了比较。科研人员招募了22名健康的志愿者,并让他们在空腹状态下服用1粒150毫克的胶囊(胶囊中含30毫克的辅酶Q10)。6~8个小时之后,科研人员通过高效液相色谱法(HPLC)对研究对象血液中的辅酶Q10水平进行了测量。结果发现,服用辅酶Q10 /γ-环糊精胶囊的人平均上升了48%,而服用辅酶Q10 /微晶纤维素胶囊的人平均只上升了14%。
研究人员表示,口服辅酶Q10 /γ-环糊精胶囊的健康志愿者其辅酶Q10的生物有效性大幅度提高,可能要归功于胶囊的增溶性和溶解速率的提高。这些结果表明,辅酶Q10的口服吸收率和生物有效性可以通过与γ-环糊精络合而得到显著提高。
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辅酶Q10原料开发百花齐放
开发辅酶Q10原料制剂和提高它们的生物有效性是一项很艰难的工作,许多制药公司正在寻求解决办法。
今年4月底,巴斯夫公司推出了两种新等级的辅酶Q10膳食补充剂——SoluQ10 5%和Coenzyme Q10 10% DC。前者是一种增溶性辅酶Q10,据说用于软胶囊时具有良好的液态制剂性质;后者是一种起快速作用的稳定粉末,可直接被浓缩进片剂之中。巴斯夫公司表示,生产商在生产传统的原料粉末时,不必再通过湿法制粒和压缩过程。
美国经销商Blue California公司也在提供新型水溶性辅酶Q10原料。与标准形式的辅酶相比,这种名为辅酶Q10-WS的原料具有更大的生物有效性,它是一种流动性好的水溶性粉末,浓度有10%和20%两种,适用于饮料、片剂和胶囊。
与此同时,瑞士帝斯曼公司推出了All-Q牌系列产品,这些产品使用淀粉粉末作为纯度为10%的辅酶Q10的载体,可以使正常的脂溶性成分在组成液态饮料,奶制品或能量饮料的配方中保持稳定。
其他公司也在进行类似的功能开发。比如德国Aquanova公司将其纳米技术系统NovaSol应用到了辅酶Q10中,从而使活性物质包含在产品的微囊内。据悉,这可以使辅酶Q10具有更高的生物有效性,使原料药获得脂溶性和水溶性。
链接
日本CycloChem公司和瓦克化学公司都是γ-环糊精生产商。其中瓦克化学公司是全球一家主要的环糊精生产商,以Cavamax品牌销售产品。, 百拇医药(王迪)