ACEI抑制剂品牌药主宰市场
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高血压是现代社会的一种“富贵病”。据《国际高血压学会》报道，全球大约有9.72亿人患高血压或血压偏高，相当于成年人口的26.4%。我国高血压患者已达到了1.6亿人，但对疾病的控制率仅为6.1%，受此影响，我国每年新发中风病例250万人，约占世界发病率的26%。这样的现状推动了心血管药物市场的不断扩展。
血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂是抗高血压药中的重要品种。自从上世纪70年代问世后，一直活跃在心血管药物舞台上，为数亿原发性、继发性高血压患者缓解了危情。在目前钙拮抗剂、沙坦类药物领先市场的形势下，仍然独树一帜。至1998年，全球已有16种血管紧张素转化酶抑制剂研发成功后上市，在全球心血管药物市场中占据了重要的份额。
市场空间巨大
来自世界七大医药市场的信息表明，2005年进入畅销500强的ACEI抑制剂单方、复方药品为12个。但由于受到非专利药物的冲击， 2005年全球药品500强中，ACEI抑制剂仅比上一年增长了6.72%，只有53.93亿美元。总体来看，ACEI抑制剂在起伏跌宕的市场中增势趋缓。
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国内大量的临床研究表明，血管紧张素转化酶抑制剂对患有糖尿病、心绞痛、充血性心衰(CHF)和肾功能较弱的高血压患者具有良好的治疗前景。ACEI抑制剂能较好地控制高血压，减缓血管动脉粥状硬化的发展进程，减少心绞痛的发作；同时能改善胰岛素的敏感性，改善肾功能及人体脂质代谢。截至2005年底，国家食品药品监督管理局(SFDA)已受理了14个ACEI抑制剂药物申请，审核批准了10个产品。虽然目前用于心血管病治疗的药物较多，但在今后数十年，这一类药物仍将扮演着重要角色。
ACEI抑制剂药物可分为含巯基、羧基和磷酰基类3个类型。 2005年我国重点城市样本医院ACEI抑制剂用药为11个品种，用药金额达2.3亿元，占心血管系统用药金额的5.67%。但是从总体用药金额比重分析，仍然是外资品牌、合资品牌占据了绝大部分的份额，从用量来看，国产药占35%，而外资药品占据了65%。福辛普利、培哚普利、西拉普利、雷米普利、咪达普利五大品种都是清一色的外资“制造”。
复方制剂四大品种称雄
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国外对高血压的治疗多联合使用两种以上药物，从而推动了复方制剂的发展。目前，在畅销药品500强中，ACEI抑制剂复方制剂已有5个，诺华公司的贝那普利+氨氯地平是1995年获得FDA批准上市的药物，也是全球领先的品种之一。2005年，瑞士诺华Lotrel的销售额为10.57亿美元；2006年1～9月的市场销售额已达9.98亿美元，同比增长了28%，但这个品种在国内还未见上市。
诺华公司的贝那普利自1991年经美国FDA批准后，首先在丹麦上市，随后在欧美许多国家销售，并于1994年在中国上市。在2005年样本医院ACEI用药中，贝那普利居于首位，用药金额达6393万元，其中诺华公司的洛汀新占据了市场份额的99.74%，上海新亚药业闵行公司、深圳信立泰药业的贝那普利片占据了0.26%。从国内16个重点城市来看，销售额居于前5位的地区是北京、上海、广州、杭州、南京，分别占据了33.19%、22.12%、9.38%、6.71%、5.98%的份额。
在国内市场上，贝那普利市场中还有印度南新的“倍尼”、成都地奥制药集团的“敌亚平”、海南先声药业的“普力多” 等品牌药相继加入到角逐的行列。
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目前，在医院用药量居前位的还有福辛普利片、培哚普利片、西拉普利片，这3个品种均为进口药物，分别是百时美施贵宝的“蒙诺”、法国施维雅药厂和施维雅(天津)制药的“雅施达”和上海罗氏制药的“一平苏”。其中蒙诺占据了国内ACEI市场份额的23.48%、雅施达占了13.77%、一平苏占了11.87%，前四大品种占据了市场份额的78%。
国产ACEI独树一帜
喹那普利是美国华纳-朗伯特公司开发的新一代ACEI抑制剂。1991年获FDA批准后在美国上市，商品名为“Accupril”，目前已是辉瑞公司旗下的当家品种，主要用于高血压、充血性心衰和血管性水肿。2003年全球销售额达到了7.06亿美元的峰值，产品专利期满后，销售额已不断下滑，2005年Accupril销售额为2.94亿美元，2006年1～9月仅为1.98亿美元。
喹那普利在国内只有一个独家品种，由上海医药工业研究院与哈药集团联合研制，1999年获国家新药证书及生产批件，以商品名“益恒”上市销售。经过几年的开发，2005年在样本医院销售量为11.48万片，已在哈尔滨、石家庄、武汉、广州、西安、重庆、长沙、沈阳8个地区使用，是一个较有潜力的品种。然而，国内许多独家产品的经营业绩表明，独家品种是一把“双刃剑”，对生产厂家虽然有利，但由于国内企业在市场开发和临床推广力度投入较弱，销售难以形成规模。在这种无竞争机制的情况下，整体上量将受到局限。
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透视三大热点品种
从我国医院的用药统计情况看，依那普利、赖诺普利、卡托普利及其复方制剂是ACEI抑制剂中竞争激烈的三大品种。
卡托普利 卡托普利是百时美施贵宝公司和日本三共研发成功的抗高血压药物，1981年4月6日获得美国FDA批准上市，商品名“开博通”。三共的卡托普利商品名是“Captoril”。卡托普利是全球首次上市的巯基类血管紧张素转化酶抑制剂，广泛用于中、重度型高血压症，并能改善急慢性充血性心力衰竭患者的心脏功能。目前由于专利保护失效和新一代产品的上市，卡托普利已转为普药品种。
卡托普利是国内产销量最大的ACEI抑制剂，国内多家制药企业获得了生产批文。原料药的主要生产厂有浙江华海药业、江苏常州药业和山东潍坊制药厂。此外，尚有许多精细化工厂在生产部分原料药及中间体，从而使其出口量占据了较大的比重。2004年国内卡托普利产量已超过了250吨，占据全球卡托普利原料药年产量的1/3，出口量为190吨。
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目前，SFDA已下达了410个卡托普利批准文号，主要由原料药、片剂、胶囊、注射液、粉针剂、滴丸、缓释片及复方片剂8个剂型构成。卡托普利口服制剂在处方药和OTC市场中竞争激烈，年产量已超过20亿片。2005年样本医院卡托普利用药来自40家生产企业，用药量达到了2560万最小包装单位。其中，上海施贵宝的原研药“开博通”占了35.45%，国产药占据了64.55%。国内企业中，常州制药厂、上海旭东海普、汕头金石、上海三维、新华药厂居于前5名。
而复方卡托普利是卡托普利和氢氯噻嗪复合制剂，上世纪80年代中期在欧洲上市。目前SFDA已批准国内22家企业生产。2005年样本医院所用的药物主要由5家企业供货，在ACEI抑制剂市场中所占比例较小。复方卡托普利在上世纪90年代中期已研制生产，虽然经过十多年的发展，但在国内市场上的推广、开发力度薄弱，影响力较小，市场开拓较慢。
依那普利 依那普利是默克公司于1985年12月24日获FDA批准上市的药物，商品名“悦宁定”。该药降压作用比卡托普利强，不良反应较轻，血压下降呈平衡、持续状态，可24小时有效控制血压。1990年，上海医工院成功地研制出依那普利马来酸盐，并由常州药业拿到生产批文后陆续在国内生产上市，该制剂销量增幅较快；2001年SFDA批准上海医工院与常州药业合作开发的依那普利拉注射剂作为四类新药生产。
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国内市场的依那普利由进口药、合资药和国产药构成。进口药有澳大利亚默克的悦宁定、印度南新的因弗尔、德国Berlin-Chemie的柏纳力。国内有5家企业生产原料药，15家企业生产制剂。2005年有12个厂家的产品进入到样本医院，国产药物占据了92.5%，其中扬子江制药占据了75.23%的份额，常州制药厂占据了11.21%的份额。
在国内，复方依那普利片已由佛山德众药业开发成功，其主要成分为：马来酸依那普利10mg与氢氯噻嗪25mg；马来酸依那普利5mg与氢氯噻嗪12.5mg两种规格，该产品于2004年获得SFDA批准上市，商品名“依双”。
赖诺普利 赖诺普利为依那普利的赖氨酸衍生物，是第三代血管紧张素转化酶抑制剂，是惟一在肝脏中不被激活、不经肝脏代谢的ACEI抑制剂，适合肝脏功能不全的高血压患者，具有缓慢长效降压的特点，且有助于高血压所致的左心肌肥厚的逆转。
赖诺普利分别由默克、阿斯利康和盐野义公司开发，并于上世纪80年代中后期上市。但自从近几年赖诺普利通用名药物上市后，原研药已逐渐进入到发展中国家市场。我国医院用的进口药是阿斯利康的“捷赐瑞”、塞浦路斯麦道甘美药厂的“麦道欣宁”。
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赖诺普利降压平稳，降低收缩压、舒张压的谷峰值分别达到83%和79%，是一个对心、脑、肾等靶向器官的损害较少的药物。经国内企业的不断开发，赖诺普利已成为上海五洲药业、浙江华海药业、山东潍坊制药厂3家企业的特色原料药。
赖诺普利制剂有片剂和胶囊，而进入2005年样本医院的赖诺普利制剂，进口药占据了43.94%，国产药占据了56%，其中上海信谊万象药业占据了28.04%、上海五洲药厂占据了18.96%、天士力帝益药业占据了9.06%。
近年来，抗高血压新药如雨后春笋般上市，使医生与患者有了更多的选择。而今年年底国家要对抗高血压药价格的下调，将有利于国内市场的用量提升，从而有利于国民高血压疾病的控制与预防的普及。
, http://www.100md.com(本报特约撰稿人 蔡德山)