法西多曲合成路线图解
法西多曲(Fasidotril,1),化学名为N[(2S)3乙酰硫基2(1,3苯丙二氧戊5基甲基)1氧代丙基]L丙氨酸苄酯,是血管紧张素转化酶(ACE)和肽链内切酶(NEP)双重抑制剂,主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭,目前国外正处于三期临床研究,文献报道其合成路线主要有3条,详见图1。 A法: 以胡椒苄氯(2)为原料在强碱性条件下与丙二酸二乙酯取代得胡椒丙二酸二乙酯(3),3在碱性条件下部分水解生成胡椒丙二酸单乙酯(4) ......
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