肽类药物多数源于内源性肽或其他天然肽，结构清楚，作用机制明确，因此备受关注。目前全球已有100多种肽类药物上市，有50种左右是化学合成的，其余是生物工程产品。然而，由于其自身存在的稳定性差、体内半衰期短和生物膜透过性差等缺陷，使肽类药物研发面临重重障碍。本文综述了近年来科学家在化学修饰、缓控释体系、高分子材料、检测分析手段等方面为克服这些缺陷所进行的研究进展情况。

    ——编者按

    随着人类基因组计划的完成，科学技术的突飞猛进，蛋白质组学以及其他组学研究的广泛开展，人类对自身的认识越来越深入，对于体内多肽、蛋白质功能的了解越来越透彻。存在于体内的信号分子有相当数量是肽和蛋白质，许多疾病的发生、发展均与这些物质的失衡有关。因此，源于生物体本身的蛋白质、多肽类药物日益受到重视，它们被称为内源性活性肽或蛋白质。由于生物活性肽在体内含量极少而效应极强，分布广泛，因而为多种药物研发提供了天然先导化合物。

    生物活性肽的另一重要来源是外源性肽，尤其是源于动物的肽类毒素和抗生素，如：蜂毒、蛇毒、蛙毒、芋螺毒素等。其生理效应强，作用广泛，在药物研发中已经引起极大关注，特别是在镇痛、抗炎、抗肿瘤、治疗神经系统疾病领域，不乏已经开发为药物的先例。

    内源性和外源性生物活性肽为肽类药物研发提供了巨大的天然活性肽库，尽管它们可直接开发为药物，由于其固有的特性，往往需要经过化学修饰，赋予其适合药物开发的特性，才能开发为有价值的药物。以内源性或外源性生物活性肽为先导是新药研发的捷径之一，给药学研究人员提供了广阔的用武之地。

    Datamonitor公司研究报告显示：2002年全球蛋白质、多肽类药物的销量已超过600亿美元，是2001年的两倍以上。近几年蛋白质、多肽类药物市场的发展迅速 ......