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编号:11372784
静脉注射抗生素新药:替加环素
http://www.100md.com 《河北医药》 2006年第12期
     替加环素[Tigecycline商品名TYGACILTM(美国惠氏药物公司开发)]是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性,是甘氨酰四环素类中的首个药品,美国食品药品管理局(FDA)于2005年6月批准上市的新药。

    1 性状替加环素是甘氨酰四环素类抗生素。其化学名称为(4S,4aS,5aR,12aS)9[2(叔丁氨基)乙酰氨基]4,7双(二甲氨基)1,4,4a, 5,5a,6,11,12a八氢3,10,12,12a四羟基1,11二氧代2萘甲酰胺。分子式:C29H39N5O8,分子量585.65。TYGACIL为橙色的冻干粉或块状物,每小瓶含50 mg冻干粉供配静脉输液用。

    2 药理作用研究表明,替加环素对需氧和兼性的革兰氏阳性菌,如:粪肠球菌(只是万古霉素易感分离菌群)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林易感和抗性分离菌群)、无乳链球菌、咽峡炎链球菌(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌、星座链球菌)、化脓链球菌;需氧和兼性的革兰氏阴性菌,如:弗氏柠檬酸杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌;厌氧菌如:脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌、微小消化链球菌等具有较好的抑制作用。

    3 作用机制研究证实,其作用机理为替加环素键合到30S核蛋白体的亚单位上而抑制细菌蛋白体的翻译 ......

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