瑞香素的化学、药理与临床应用研究进展 (pdf)

    【摘要】 本文对瑞香素的化学、药理作用与临床应用进行了概述。

    【关键词】 瑞香素； 化学； 药理作用； 临床应用

    【Abstract】 This paper is to sum up that daphnetin， pharmacological action and clinical application on blood-vascular system， immune system， central nervous system et al.

    【Key words】 daphnetin；chemistry； synthesis pharmacological action； clinical application

    瑞香素(Daphnetin)是从瑞香属植物长白瑞香(Daphne Korean Nakai)中提取出来的有效成分，又名祖师麻甲素，其为我国首创的新药，化学名为7，8-二羟基香豆素(7，8-dithydroxycoumarin)，主要存在于瑞香科属植物中。本品为类白色或灰白色粉末，无臭，无味。本品在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶。本文对瑞香素的化学、药理及临床应用进行了概述。

     1 化学研究

    1.1 鉴定 从长白瑞香中分得一结晶单体。该单体对异羟肟铁试剂呈紫色反应，水溶液遇碱呈黄色，与三氯化铁反应呈绿色，与醋酸铅产生黄色沉淀，经其紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱和核磁共振谱检测，初步确定其为相邻二羟基香豆素。通过对该单体进行熔点测定[1]、紫外吸收光图比较及薄层层析，最终确定其为7，8-二羟基香豆素，即瑞香素。

    1.2 提取 用85%甲醇作为溶媒可有效提取祖师麻中的有效成分瑞香素，同时，采用65%的乙醇作为溶媒亦较好，后者适用于目前国内的工业生产[2]。

    1.3 合成 文献报道，瑞香素可用Pechmann 缩合反应合成 [3]。把等分子比的焦性没食子酸及苹果酸和二倍量的浓硫酸加热下进行反应，得淡黄色针状晶体。其紫外、红外和核磁共振光谱与天然品一致，并证明所得的产物是天然品瑞香素。

    2 药理研究

    2.1 对心血管系统的影响

    2.1.1 对血管和血压的影响 静脉注射瑞香素20～40mg/kg，对麻醉猫有明显和短暂的降压作用。缓慢静脉注射则降压作用微弱，静注于麻醉兔也有短暂而微弱的降压作用[4，5]。给犬静脉注射瑞香素10mg/kg亦有短暂的降压作用 ......