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2007年3月5日
[,摘要,],关键词,],1,.合成,2,.靶向性评价,3.,讨论,参考文献
作者：杨媛(北京)
[摘要] 目的：乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性评价。方法：以化学方法合成闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物，并将两种化合物的水溶性、靶向性与紫杉醇本身进行对比研究。结果：合成了目标化合物闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物。化合物结构通过核磁和红外光谱鉴定。结论：初步评价结果表明，两种乳糖基化紫杉醇均在靶向性上有显著提高，在细胞毒性上稍有降低，对肝癌细胞有很好的选择性药效。特别是闭环乳糖基化紫杉醇衍生物，其TI和SI值分别达到54.1689和35.04263，极具肝靶向药物开发潜力。
[关键词] 半乳糖基 乳糖基 紫杉醇 水溶性 靶向性
化疗经历了半个多世纪的不断发展和完善，已成为恶性肿瘤综合治疗的重要手段之一[1]。但化疗药物用量大，多数缺乏药理活性的专一性，对癌组织和正常组织均产生严重的杀伤作用等问题造成化疗疗效较低。药物靶向治疗在提高化疗药物疗效，降低全身毒副作用方面具有广阔的前景[2]。
紫杉醇(paclitaxel，商品名 Taxol)是一种复杂的四环二萜类化合物 [3] ......
[摘要] 目的：乳糖基化紫杉醇衍生物的制备及其靶向性评价。方法：以化学方法合成闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物，并将两种化合物的水溶性、靶向性与紫杉醇本身进行对比研究。结果：合成了目标化合物闭环和开链的乳糖基化紫杉醇衍生物。化合物结构通过核磁和红外光谱鉴定。结论：初步评价结果表明，两种乳糖基化紫杉醇均在靶向性上有显著提高，在细胞毒性上稍有降低，对肝癌细胞有很好的选择性药效。特别是闭环乳糖基化紫杉醇衍生物，其TI和SI值分别达到54.1689和35.04263，极具肝靶向药物开发潜力。
[关键词] 半乳糖基 乳糖基 紫杉醇 水溶性 靶向性
化疗经历了半个多世纪的不断发展和完善，已成为恶性肿瘤综合治疗的重要手段之一[1]。但化疗药物用量大，多数缺乏药理活性的专一性，对癌组织和正常组织均产生严重的杀伤作用等问题造成化疗疗效较低。药物靶向治疗在提高化疗药物疗效，降低全身毒副作用方面具有广阔的前景[2]。
紫杉醇(paclitaxel，商品名 Taxol)是一种复杂的四环二萜类化合物 [3] ......