第三代头孢再领风骚若干年
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头孢类抗生素是抗感染药物中一支强大而有力的生力军，具有抗菌谱广、抗菌活性强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度稳定性等优点。时至今天，头孢类药物已成为国内抗感染药物的领头羊。
2006年全国样本医院统计结果显示，头孢类药物在样本医院的销售金额约为30亿元，在全身用抗感染药物中占据了超过45%的份额(见图1、2，注：所有2006年的全年数据都是通过2006年前三季度数据估算得出，下同)。
从图1可以看到，头孢类药物的销售从2002年开始提速，2003~2005年经历了连续3年的高速增长。总体来看，头孢类药物市场空间巨大，并且一直保持着强劲的增长势头，2000~2005年的年复合增长率达到了17.1%，高于医院用药平均增长率。
今年走势以稳为主
面对2006年反商业贿赂、药品降价的双重冲击，抗感染药物首当其冲，头孢类药物自然无法幸免，因此增长出现停滞。这种变化，对于目前普遍存在的抗生素滥用现象具有一定的积极意义，但同时也对国内头孢类药物的发展形成了一定制约。
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今年的医药监管政策很大程度上会延续2006年的思路，因此，在诸多因素的影响下，2007年医院头孢类药物市场很难恢复2006年以前的高增长态势，预计将保持现有的市场规模。
注射用头孢发展快于口服类头孢
当前，尽管注射用头孢和口服类头孢的市场份额保持恒定，但注射用头孢的发展要快于口服类头孢。鉴于医院市场与头孢类药物自身特点的影响，注射用头孢的用药市场远大于口服类头孢，并呈现出比口服类头孢更为明显的上升趋势(见图3)。
2000~2006年，注射用头孢与口服类头孢市场份额保持稳定。在剂型与释药系统取得突破之前，这种相对固定的市场格局将继续保持(见图4)。
销量排行有所改变
由于品种增多，销量排名前10位的头孢药物垄断市场的情况正在改变。
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2000年，在样本医院中有销售记录的头孢类药物共计31种，2006年该数字增加到了43种，更多的头孢类新品正在逐渐获得市场的认同。
但是，虽然头孢类药物种类繁多，但其市场集中度却非常之高。2000年与2001年，排名前10位的头孢类药物对整个头孢类药物的销量贡献甚至超过了90%。随着头孢类新品的不断涌现，排名前10名药物占据的市场份额正在逐步缩小(见图5)。
两升两降一变化
目前，领军整个头孢市场的主力是第三代头孢，呈现出“两升两降一变化”的态势。
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，有头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林钠、头孢羟氨苄等，且普遍存在一定的肝肾毒性。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，临床应用的第二代头孢类药主要品种有头孢呋辛、头孢替安等，其副作用比第一代头孢大大减小。第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，成为当前国内市场的主流。
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整体上来看，在我国，第三代头孢仍然是市场主力，市场份额超过50%，遥遥领先其他头孢类产品(见图6)。
如果把第三代头孢与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂与单独的第三代头孢分开来计算，整个医院头孢类药物市场呈现明显的“两升两降一变化”的发展态势：第二代头孢与第四代头孢保持了稳定的增长，即“两升”；而第一代头孢与第三代头孢则出现了明显的萎缩，即“两降”；第三代头孢的复方制剂经过4年的迅速增长在2004年达到了顶峰，占据了约30%的市场份额，但在2005、2006年时迅速回落(见图7)，即“一变化”。
纵观六年风云变幻
2000年到2006年，排名前10位的头孢类药物变化较大，呈现出异常激烈的市场竞争格局(见表)。
看点一：2000年医院销售排名前10位的头孢类药物中，第一代头孢占据了3个位次，第二代占据了2个位次，第三代占据了5个位次(包括1种复方制剂)，而第四代头孢却集体缺席。在2006年的排名中，第一代头孢已经从排行榜中消失，第三代头孢仍然占据5席，捍卫着其霸主地位，新兴的第四代头孢产品则崭露头角，头孢吡肟和头孢匹胺位列榜上。
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旧产品的衰退、新产品的增长符合客观规律。第一代头孢自2003年后已没有品种进入前10名，其目前在医院已不再作为一线用药，但仍然作为头孢类药物的主力活跃在OTC市场上。
第四代头孢的市场份额增长很快，2006年已接近10%。但由于产业政策环境等多种原因，主力品种的更新换代尚待时日。虽然第三代头孢单组分制剂的市场份额已连续7年下滑，但其复方制剂增长较为迅猛，未来几年，第三代头孢仍然牢牢占据头孢药物市场的半壁江山。
看点二：第三代头孢与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂表现突出，目前常用的包括头孢哌酮钠/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦、头孢噻肟钠/舒巴坦等品种。自2003年以来，头孢哌酮钠/舒巴坦取代了头孢曲松，连续4年在头孢类药物中销售排名第一。
舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用，与酶发生不可逆的反应后使酶失活，由于抑制酶作用随着时间的延长而增强，所以也称进行性抑制剂，舒巴坦和克拉维酸皆属此类。青霉素类和头孢菌素类抗生素与舒巴担合用时能出现协同现象，使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内，能明显提升抗菌效能并扩大适应症。因此，复方制剂受到了临床医生的欢迎。
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2006年，第三代头孢复方制剂的销售出现了较为明显的下滑。但整体上来看，第三代头孢复方制剂仍然拥有很大的市场空间，并且将面临越来越激烈的竞争环境。
重点品种观察
头孢哌酮钠/舒巴坦
该品是复合制剂，抗菌活性高于头孢哌酮钠，由辉瑞公司开发上市，上世纪90年代进入我国。
舒巴坦为广谱酶抑制剂，同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是一个第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。
目前，原研厂辉瑞的产品仍占有国内医院市场约30%的份额，排名前5位的分别是大连辉瑞、广东丽珠(10%)、西安利君(7%)、海南通用三洋(6%)与哈药集团总厂(6%)的产品，排名前5位厂家的市场份额达到了58%，品牌优势相当明显。
头孢呋辛
该品为第二代头孢菌素类抗生素，对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶显得相当稳定。
国产头孢呋辛已成为目前国内医院市场的绝对主力，进口药所占比例已下降到18.4%左右，且只有葛兰素史克的“希力欣”进入了前5名。深圳制药厂的“达力新”、白云山天心的“新福欣”的市场份额名列前茅，分别达到了18%和12%。
, http://www.100md.com(本报特约撰稿人 贺雷)