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编号:11425041
合成达布飞龙
     达布飞龙(Darbufelone)是华纳-兰伯特公司研发的一种不易导致溃疡的非甾体抗炎新药。济南大学化学化工学院研究出达布飞龙的合成方法:以价格低廉的国产试剂2,6-二特丁基酚为原料,选择乙酸-水为反应介质(乙酸-水的适宜配比为5:1),合成关键中间体3,5-二特丁基-4-羟基苯甲醛;以氯乙酸乙酯、硫脲为原料,经碘化钠催化,合成2-亚胺基-4-噻唑酮;在NaAc作用下二者进行缩合,最后与甲磺酸合成盐,得到目标产物达布飞龙。研究中还发现,碘化钠对提高2-亚胺基-4-噻唑酮收率有益。