喷射避孕：节育技术的革命
 |
 |
就是这种貌不惊人的“喷射型避孕药”，给人类节育技术带来了一次革命。(资料图片)
日前，荷兰欧加农公司与澳大利亚阿科鲁克斯公司签署协议，合作开发喷射型避孕药。该药只需要简单的操作，就可以将避孕药喷洒在皮肤上，药物经过渗透、扩散进入血液。公司希望向用户提供更简单、更方便的避孕措施。当然，更重要是，公司期望能在全球67亿美元市值的避孕药市场中收获利益。
程成在爱情长跑8年后终于结婚了。
程成是一位专业舞蹈演员。当年，仅仅5岁的她为了热爱的舞蹈而远离家人，来到省会的舞蹈学校学习，经过了十多年近乎“地狱式”的训练，她终于成为了舞蹈团的第一女主角。这时，爱情之神也来“拜访”她了，多年下来，在家人的“逼迫”下，她答应了男朋友的求婚。但是，随着婚姻而来的就是如何避孕的问题。因为她深知，舞蹈是美丽而短暂的事业，避孕方式和药物的选择不当，或许她的舞蹈生涯就此结束。
, 百拇医药
其实并非只是程成，避孕对所有女性来说都是件非常郁闷的事。专家称：女性一生中有30多年的时间需要避孕。所以，避孕方式和药物成了妇女们最为关注的问题，也是妇女们能否从容、健康生活的保障。
由于避孕似乎成了妇女的天职，所以，除了安全套之外，几乎所有的避孕药具都是为女性开发的。宫内节育器、皮下注射药、口服避孕药、含缓释孕激素的宫内避孕器成了女性主要的避孕手段。近几年来，皮下埋植避孕剂等技术的开发成功，给妇女提供了一种长期、有效避孕的手段，但同时也存在一定弊端，比如说，停用时必须由专业医生拆除，会引起不同程度的月经失调等。
口服避孕药由于具有高效、低副作用、良好的周期调控等特点，并且还能改善妇女皮肤状况和出血模式，正在被越来越多的育龄妇女使用。但是，口服避孕药物的副作用也不容忽视，随着释药技术的发展，科学家都在不断努力开发出更加安全、高效、易于使用的避孕药物。近期国外研究成功了一种喷射型避孕药，用专家的话来说，是一次“节育技术的革命”。
, http://www.100md.com
新技术助力
2月28日，澳大利亚生物技术公司阿科鲁克斯(Acrux)宣布，荷兰欧加制药公司(Organon)已获得公司许可，将采用Acrux公司的透皮释药技术生产新型的避孕药物。
采用这种透皮释药技术生产的药物，公司希望能消除口服避孕药物的副作用，如呕吐、腹泻、吸收波动和代谢紊乱。如果成功，公司有望在全球67亿美元(约合51亿欧元)市值的避孕药市场中获得可观收入。
新的药物使用方法简便：只需采用一个手拿的敷料器，在皮肤上喷洒快干易用的药物。药物的活性成分中有乙醇载体，此外还有皮肤渗透增强剂。喷洒完后的1分钟之内，挥发性成分就会迅速消失，而避孕药和皮肤渗透增强剂成分则被吸收，在外层皮肤的内部形成一种贮库制剂，经过24小时，避孕药就会扩散进入血液。每天使用喷雾剂1次，就会有稳定剂量的避孕药释放进入血液中。
新产品的治疗过程与传统的避孕药片产品相类似，即在确定避孕之前，用户必须每日使用药物。
, http://www.100md.com
按照设计，化合物在喷出的1分钟之内就必须被吸收进入外层皮肤，否则，皮肤上的药物会因衣服的干扰而丢失，避孕就会失败。但Acrux公司已经完成的临床研究数据表明，在用药30分钟之内，游泳或者淋浴都不会影响避孕的效果。喷雾剂本身可以用在皮肤的任何地方，而过去的传统药物通常要选择在内臂的皮肤上使用。
Acrux公司的首席执行官Richard Treagus介绍，喷雾剂是一种方便、直接的方法，能快速干燥，使用后不留痕迹，对皮肤无刺激性。激素可直接进入血液，避免了消化系统的吸收。
每个敷料器通常提供1个月的药物，但对敷料器的选择，是采用一次性敷料器，每个月更换一次，还是采用具有单独药管的可重复使用的敷料器，欧加农公司还没有作出最终决定。Treagus博士认为，种种迹象表明，欧加农公司可能会选择混合型敷料器。对于敷料器产品来说，应具有儿童保护、锁定、剂量记数和记录等功能。喷射型避孕药的成本很可能与目前市场上销售的口服避孕药类似，公司预期新产品的有效期限为2年。
, 百拇医药
精诚合作
按照两家公司的约定，Acrux公司将负责避孕药的挑选，欧加农公司则负责药物的临床试验、审批、生产和市场销售过程，并承担这些过程的一切经费。
对于欧加农选中用于开发的每一个化合物，Acrux公司将获得1200万~1600万美元的资金，费用是研发过程中按里程碑进度付款，以及从欧加农公司在全球销售的每种产品中分成。
2006年，全球的激素避孕药产品市值大约为67亿美元。使用具有广泛性、安全性和吸引人的避孕药产品被看作是避孕中最重要的问题之一。这样，妇女就可以选择最适当的方法满足自己的需要以及生活方式。
Treagus说：“欧加农公司的产品面向全球市场，但我们希望把美国和欧洲市场作为主要的目标。仅美国一个国家，合法销售的避孕药的市值每年就达4亿多美元。对于我们的新产品来说，可是一个好征兆。我们相信，与众不同的避孕药加上先进的透皮给药产品，一定会获得好收成。”
, http://www.100md.com
Acrux已经独立开发了一种基于醋酸烯诺孕酮(黄体酮)的避孕喷雾产品，去年成功地完成了I期临床研究。欧加农公司也已经挑选了首个避孕化合物，并将立即开始药物的喷雾剂开发工作。公司预期，首个避孕喷雾剂将在4～5年之内上市，虽然Acrux公司的醋酸烯诺孕酮避孕喷雾剂开发在先，但是Treagus表示，欧加农的产品可能会在Acrux公司的产品之前上市。
Acrux公司希望进一步加强与欧加农公司的合作，Acrux公司的喷雾技术可以应用到欧加农公司其他如生育能力、妇科学和麻醉等领域的治疗药物上。
链接
透皮释药较常规给药剂型具有许多优点：可稳定地使药物通过皮肤渗透到人体内，维持恒定的血药浓度(静脉注射虽然也可获得稳定的血药浓度，但用药时注射部位常造成疼痛等)；不形成血药峰浓度，以降低药物的不良反应。透皮给药另一个优点是用药方便，尤其是有的只要1周1次用药。恶心、呕吐患者难以口服给药、对胃肠道刺激或易在胃肠道降解的药物选用透皮给药可能是明智的选择，采用电、超声、热等主动性释药虽也可达到较好的释药效果，但不可避免短暂性损伤皮肤和潜在皮肤免疫问题。
目前，世界透皮释药系统正以15%的年增长率发展。由于此市场基数较低，因此年增长率超过了口服和吸入释药系统市场。2005年透皮释药系统市场规模为127亿美元，预测至2010年，该市场销售额将达到215亿美元，2015年为315亿美元。
澳大利亚阿科鲁克斯(Acrux)公司透皮释药技术平台由3部分组成：(1)MDTS释药专利技术制成的喷雾器(2022年专利到期)，使用简便，含量准确，剂量调节灵活；(2)无贴片的贴片型储存，在皮内形成不可见的储库(2017年专利到期)；(3)ACROSS增透剂，可让药物快速通过皮肤(2017年专利到期)。, 百拇医药(紫箕)