骨架扩散型芬太尼透皮贴剂 慢性疼痛患者新选择
慢性疼痛对患者可产生多方面的负面影响,严重影响其生活质量。全球各地均做出了各种努力和尝试,试图帮助慢性疼痛患者摆脱疼痛,各种政策、教育以及阿片类药物的临床应用已使数以百万计挣扎在慢性疼痛中的患者减轻痛觉、摆脱痛苦。临床医师也更加愿意为这些患者开据阿片类药物作为慢性疼痛治疗的主流药物。对于长期持续性的慢性疼痛,芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)是理想的选择。
20世纪60年代,保罗杨森博士发明了芬太尼。芬太尼高效镇痛,具有可靠的可耐受性和安全性。与吗啡相比,它是纯阿片类μ受体激动剂,镇痛效能相当于吗啡的50~100倍。芬太尼对阿片受体有很高的选择性,不仅高效镇痛、耐受性好,而且其透皮贴剂无首过效应,无“天花板”效应,副作用少,这些优点使它成为治疗慢性疼痛的理想药物。芬太尼分子量小,脂溶性高,因此非常适合做成透皮贴剂。
1991年,贮池型芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)上市,成为治疗中度到重度慢性疼痛的首选药物。芬太尼透皮贴剂可达到1次贴用,3天强效镇痛的满意疗效。近年来,随着透皮技术的改进,新型骨架扩散型芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)(见图)应运而生。它与贮池型芬太尼透皮贴剂具有生物等效性,但是这种新的剂型更薄,弹性及黏附性更好,使用更方便。透皮技术的改善增加了患者对治疗的依从性,从而提高了临床治疗疗效。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂设计简化,只有背膜和含药黏附层两层。重新设计的背膜尽管非常薄,但是作为保护着含药黏贴层,它可有效防止药物向外环境渗透。它的S型切口设计使操作更方便。芬太尼分散、溶解在新的聚丙烯酸盐粘连层内,这一层持续释放芬太尼,后者通过皮肤进入微循环和体循环,在大脑与阿片类μ受体发生作用。使用时,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂以稳定的速率持续释放芬太尼,后者通过皮肤进入循环,在大脑与阿片类μ受体结合,减轻疼痛。药物进入皮肤的时间通常取决于使用的部位,但骨架扩散型芬太尼经皮贴剂的使用部位并不影响芬太尼吸收的速度。药代动力学研究表明,单次给药的骨架扩散型与贮池型芬太尼透皮贴剂具有相同的疗效,芬太尼的血药浓度在下降前可以维持12~24小时。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂药代动力学研究表明,多次重复给药的血清峰浓度相似,曲线下面积也相似。值得关注的是,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂达到峰浓度的时间比贮池型快4~8小时,且前者在不同人种的试验中具有相同的疗效。芬太尼药代动力学研究的进一步表明,多种剂量的骨架扩散型芬太尼透皮贴剂具有生物等效性,患者可以很轻松地根据镇痛的需要改变剂量。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂的疗效持续时间长达72小时,且安全性和耐受性良好,在皮肤具部不良反应的实验中,没有皮肤相关不良反应的发生报告。
总之,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂可持续、稳定地释放芬太尼,适合长期的慢性持续性疼痛的治疗。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂更小、更薄、更具黏附性以及便于使用等特点使它成为临床治疗慢性疼痛的新选择。, 百拇医药
20世纪60年代,保罗杨森博士发明了芬太尼。芬太尼高效镇痛,具有可靠的可耐受性和安全性。与吗啡相比,它是纯阿片类μ受体激动剂,镇痛效能相当于吗啡的50~100倍。芬太尼对阿片受体有很高的选择性,不仅高效镇痛、耐受性好,而且其透皮贴剂无首过效应,无“天花板”效应,副作用少,这些优点使它成为治疗慢性疼痛的理想药物。芬太尼分子量小,脂溶性高,因此非常适合做成透皮贴剂。
1991年,贮池型芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)上市,成为治疗中度到重度慢性疼痛的首选药物。芬太尼透皮贴剂可达到1次贴用,3天强效镇痛的满意疗效。近年来,随着透皮技术的改进,新型骨架扩散型芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)(见图)应运而生。它与贮池型芬太尼透皮贴剂具有生物等效性,但是这种新的剂型更薄,弹性及黏附性更好,使用更方便。透皮技术的改善增加了患者对治疗的依从性,从而提高了临床治疗疗效。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂设计简化,只有背膜和含药黏附层两层。重新设计的背膜尽管非常薄,但是作为保护着含药黏贴层,它可有效防止药物向外环境渗透。它的S型切口设计使操作更方便。芬太尼分散、溶解在新的聚丙烯酸盐粘连层内,这一层持续释放芬太尼,后者通过皮肤进入微循环和体循环,在大脑与阿片类μ受体发生作用。使用时,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂以稳定的速率持续释放芬太尼,后者通过皮肤进入循环,在大脑与阿片类μ受体结合,减轻疼痛。药物进入皮肤的时间通常取决于使用的部位,但骨架扩散型芬太尼经皮贴剂的使用部位并不影响芬太尼吸收的速度。药代动力学研究表明,单次给药的骨架扩散型与贮池型芬太尼透皮贴剂具有相同的疗效,芬太尼的血药浓度在下降前可以维持12~24小时。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂药代动力学研究表明,多次重复给药的血清峰浓度相似,曲线下面积也相似。值得关注的是,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂达到峰浓度的时间比贮池型快4~8小时,且前者在不同人种的试验中具有相同的疗效。芬太尼药代动力学研究的进一步表明,多种剂量的骨架扩散型芬太尼透皮贴剂具有生物等效性,患者可以很轻松地根据镇痛的需要改变剂量。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂的疗效持续时间长达72小时,且安全性和耐受性良好,在皮肤具部不良反应的实验中,没有皮肤相关不良反应的发生报告。
总之,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂可持续、稳定地释放芬太尼,适合长期的慢性持续性疼痛的治疗。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂更小、更薄、更具黏附性以及便于使用等特点使它成为临床治疗慢性疼痛的新选择。, 百拇医药