关键词 白杨素；细胞增殖；细胞凋亡；抗肿瘤作用

    流行病学调查证实食用一定量的蔬菜水果，茶可以降低癌症和心血管疾病的发生，黄酮类化合物在预防上述疾病中具有重要作用。黄酮类化合物是植物在长期自然选择中产生的一些次级代谢物，它们是一类以2-苯基色原酮(C6-C3-C6)为母核的多酚化合物(polyphenolic compounds).在发挥抗肿瘤活性时，均有A环与受体的负电荷中心结合，C环与受体的正电荷中心结合，其他部位通过氢键与受体发生作用的共性。白杨素因其主要存在于天然植物中且无毒无害，对人类的肿瘤、衰老、心血管病等退行性疾病的预防和治疗有重要意义。因此，白杨素的抗肿瘤作用引起了国内外医药科研工作者的兴趣。研究发现白杨素抗肿瘤作用主要表现在抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、消除活性氧、抑制血管增生、拮抗性激素等方面。

     1 抑制肿瘤细胞增殖作用机制

    1.1 抑制蛋白酪氨酸激酶(PTK)的活性 PTK是一组催化酪氨酸残基磷酸化的酶,通过从三磷酸腺苷(ATP) 转移一个γ-磷酸基到酪氨酸残基上使蛋白活化,进而参与细胞的信号转导，它的过量表达，扰乱了细胞内正常的信号传导，抑制细胞凋亡，引起细胞恶性增生，最终导致癌变发生。单纯bcr-abl 融合基因导致abl 基因所表达的PTK 活力持续升高,在恶性转化中起重要作用,可引发白血病[1]。 黄酮化合物是bcr-abl 蛋白相关的酪氨酸蛋白激酶的天然抑制剂，( 染料木黄酮,genistein)竞争性抑制激酶的ATP 结合位点,通过抑制Grb- 等受体蛋白质磷酸化,阻断bcr-abl蛋白介导的信号传导[2]。构效关系表明：C-5和C-7位有羟基或苯环上有三个羟基的黄酮化合物是PTK有效抑制剂，羟基被甲氧基取代活性消失，提示黄酮化合物作为氢供体和PTK之间可能起重要作用。由此可见，白杨素(5，7-二羟基黄酮)正是具有PTK抑制剂的结构特点。

    1.2 抑制蛋白激酶C(PKC)的活性 近年来，越来越多的实验发现，蛋白激酶C与细胞凋亡存在密切的关系。蛋白激酶C对凋亡的控制主要是通过其在细胞核内的信号来实现的，在核中，尤其核质和染色体是蛋白激酶C优先作用的靶点。在增殖细胞和实体瘤细胞及某些造血系统的恶性肿瘤细胞中，可检测到蛋白激酶C在核中的含量及活性明显高于正常细胞。蛋白激酶C通过对一些癌基因或抑癌基因产物磷酸化作用而导致肿瘤的发生。有研究表明：白杨素(5，7-二羟基黄酮，CHR)是一些信号转录激酶的抑制剂可以抑制蛋白激酶C和酪氨酸蛋白激酶 ......