头孢菌素类抗生素；_母核；_结构修饰；_研发思路_

头孢菌素类品种研发与生产现状探讨

http://www.100md.com 《中国抗生素杂志》 2006年第2期

头孢菌素类抗生素；,母核；,结构修饰；,研发思路,,头孢菌素类抗生素；,母核；,结构修饰；,研发思路,1世界范围内已开发头孢菌素类品种分析,2国内头孢菌素类品种研究开发现状,3头孢菌素类品种的主要母核,4头孢菌素类品种化学合成主要方法的解剖,5头孢菌素类品种生

     摘要：本文阐明了头孢菌素类抗生素其母核来源为7ACA，7ADCA，GCLE；并对其C2，C3，C7结构修饰方法进行了综述。针对我国走仿创结合的产品研发思路提出了建议。

    关键词：头孢菌素类抗生素；母核；结构修饰；研发思路

    Study on the development and current production status of the cephalosporins

    Liu Jiajian

    ABSTRACT This article clarified that the nucleus origin of the cephalosporins was from 7ACA, 7ADCA and GCLE. A review on the ways of structure modification on the C2,C3,C7positions was presented.

    KEY WORDS Cephalosporin; Nucleus; Structure modification; Developing methods

     1 世界范围内已开发头孢菌素类品种分析

    1.1 头孢菌素类已开发品种所指范围

    R1：H、Na或与COOH形成酯的相关的化合物；

    R2：H、OCH3、CH2R5；

    R3：为改变本类化合物所引入的侧链；

    R4：H、OCH3；

    A：巯基杂环、氮杂环、含稠环及其他

    图1 头孢菌素类的基本结构(略)

    基本构效关系：R1：注射用药改造为口服用药。头孢呋辛头孢呋辛酯，头孢替安头孢替安酯。R2：扩大抗菌谱，增强抗菌活性，改变药物通透性，影响药动学性质，克服其不稳定性。R3：扩大抗菌谱，增强抗菌活性，对酶稳定。R4：增强对酶的稳定性。

    1.2 临床应用已开发品种的分类自1964年，美国E.Lilly开发成功头孢噻吩以来，四十年间，世界范围内已上市品种多达50余种，他们分属于第一代～第四代。第一代头孢噻吩(注射)、头孢噻啶(注射)、头孢来星(口服)、头孢氨苄(口服)、头孢唑林(注射)、头孢拉定(口服、注射)、头孢匹林(注射)、头孢乙腈(注射)、头孢羟氨苄(口服)、头孢替唑(注射)、pivcefalexin ausocef(口服)、头孢西酮(注射)、头孢沙定(口服)、头孢硫脒(注射)；口服6种 ......

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