当前位置: 首页 > 药学版 > 药品研究 > 制剂研究
编号:11448800
眼部给药剂型的研究进展
http://www.100md.com 2007年5月16日
     摘自《中国药剂学杂志》

    作者:刘颖

    摘要: 目的 介绍眼部给药剂型的特点与发展。方法 根据文献综述了眼部给药剂型及给药系

    统的特点和应用。结果 目前滴眼剂、眼膏、眼用膜剂广泛应用于治疗眼病,眼部给药系统

    如原位凝胶给药系统、胶体给药系统、微球、植入剂等可以明显地提高药物的生物利用度。

    结论 眼用给药系统在药学领域中有着广阔的发展前景。

    关键词:药剂学;剂型;综述;眼部给药;生物利用度

    眼睛是人体最敏感的器官之一。通常眼用药水滴入眼内后由于每层角膜组织均是药物透过的屏障,而且角膜囊容纳液体量仅为20 μL,而1 滴药水体积约为50~60 μL,所以大部分药液流失,同时又被泪液稀释大部分从鼻泪管进入鼻腔[1],造成药物的生物利用度很低,所给予的药物最多有10%(ϕ )能被吸收[2]。因此提高外用眼用制剂的生物利用度是眼用制剂的主要研究目的之一。眼用制剂的发展最初是溶液或混悬液的滴眼剂、软膏、膜剂,而后随着药用辅料的开发与利用及新技术应用于眼用给药的研究,出现了新的给药系统包括原位凝胶给药系统、胶体给药传递系统(包括水包油型微乳、脂质体、纳米粒)、微粒给药、植入剂等。

    1 普通的眼部给药剂型

    1.1 滴眼剂(eye drop)

    目前市售眼药最常用的是滴眼剂,即为药物的溶液或混悬液。它的特点是容易配制、价格较低、使用方便、人们易接受。普通的滴眼剂对减轻眼部疲劳,保护视力起了一定的积极作用,但对于治疗如白内障、青光眼等眼部疾病的药物以普通溶液或混悬液的形式给药则存在很大的缺陷与不足,很难达到预期的目的。眼球运动及鼻泪系统的作用造成大量药物的损失,即使未损失的部分在眼部短暂的停留,由于角膜阻碍药物的透过,造成药物在眼部的吸收很差,生物利用度很低[1%~10%(ϕ )],为此需要频繁给药才有可能达到预期的目的。另外滴眼剂每次滴入的剂量不准确,真正被吸收的药物量也不一致,造成眼内药物浓度波动大,如果长期需要给药,还可能造成全身毒性及不良反应[2],如排到鼻泪管而被吸收的药物有时会导致近视、瞳孔缩小等不良反应。为了提高滴眼剂药物的生物利用度,根据具体的需求在处方组成中加入适宜的药用辅料。

    (1)为了溶解疏水性或者水溶性差的药物增加它在溶液中的溶解度,提高药物的化学稳定性,降低药物对眼部的局部刺激性等,在处方中加入环糊精类化合物[3],如无毒性、耐受性好的羟丙基环糊精。__也有报道羟丙基环糊精与羟丙甲纤维素联用,不仅能改善药物的溶解性 ......

您现在查看是摘要页,全文长 13656 字符